Месатон

Мезатон е α-адренергичен агонист; той има вазоконстрикторна активност.

Показания Месатон

Използва се за елиминиране на офталмологични нарушения:

• иридоциклит, преден увеит (терапия и предотвратяване на появата на задни сраствания или астенопия, както и намаляване на ексудацията, свързана с ириса);
• разширяване на зеницата на окото за диагностични цели по време на офталмоскопия и други процедури, необходими за изследване на състоянието на задната очна област, както и по време на лазерни процедури и витреоретинална хирургия;
• при провеждане на провокативни тестове при лица с тесен зрителен ъгъл на предната камера и съмнение за развитие на закритоъгълна глаукома;
• диференциално изследване с вътреочни инжекции;
• намаляване на дразненето и хиперемията по време на синдром на червени очи;
• комбинирана терапия за акомодативен спазъм (деца).

Чрез парентерално приложение при следните заболявания:

• понижено кръвно налягане;
• състояние на шок (това включва неговите токсични и травматични разновидности);
• съдова недостатъчност, понякога развиваща се във връзка с интоксикация с вазодилататори;
• под формата на вазоконстриктор за локална анестезия.

Може да се предписва и за интраназално приложение при ринит с вазомоторен или алергичен произход.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичното вещество се освобождава под формата на капки за очи, вътре в бутилки с капкомер с вместимост 5 ml.

Освен това се продава под формата на инжекционна течност, вътре в ампули с вместимост 1 ml; кутия съдържа 10 такива ампули.

Фармакодинамика

Мезатон е α-адренергичен стимулант с малък ефект върху сърдечните β-адренергични рецептори. Не може да се счита за катехоламин, тъй като лекарството има само 1 хидроксилна категория в собственото си ароматно ядро; може да повиши кръвното налягане и да свие артериолите, което понякога причинява рефлекторна брадикардия.

В сравнение с епинефрин или норепинефрин, лекарството повишава кръвното налягане по-плавно, а ефектът му е по-дълготраен, тъй като не се влияе толкова силно от компонента катехол-О-метилтрансфераза. Лечението с Мезатон не предизвиква повишаване на стойностите на минутния кръвен обем.

Лекарството има вазоконстрикторни свойства, подобни на ефекта на норепинефрина, но ефектът е по-слаб и по-дълготраен; в същото време лекарството няма инотропен или хронотропен ефект върху сърцето.

Вливането на лекарството води до свиване на зеничния дилататор, в резултат на което той се разширява (и заедно с него гладките мускули на конюнктивалните артериоли). Веществото не повлиява активността на цилиарния мускул, поради което мидриазата не е съпроводена с циклоплегия.

Лекарственият ефект се развива веднага след интравенозно инжектиране и продължава през следващите 5-20 минути. Ако веществото се прилага подкожно, продължителността на ефекта е 50 минути, а при интрамускулно инжектиране - 1-2 часа.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

Фенилефринът може лесно да проникне в очните тъкани, разширявайки зеницата за 10-60 минути. Значителното намаляване на зеничния дилататор в течността на предната камера на окото 30-45 минути след вливане позволява откриване на частици от фолиарния пигмент на ириса; в този случай е необходимо да се диференцира увеит или проникване на образувани кръвни компоненти.

Метаболитните процеси на фенилефрина се развиват в черния дроб, а освен това и в стомашно-чревния тракт (ензимът катехол-О-метилтрансфераза не участва в това).

Екскрецията на метаболитните елементи се осъществява през бъбреците.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Капките за очи се използват под формата на инстилации - една капка трябва да се вкапе в конюнктивалния сак на окото.

Инжекционната течност се прилага струйно или интравенозно, с ниска скорост.

В случай на колапс.

Приложение на лекарството чрез капково вливане, интравенозно - необходимо е да се използва 1% течност (1 ml), която се разрежда в 5% разтвор на декстроза (0,25 или 0,5 l).

В този случай 0,1, 0,3 или 0,5 ml от 1% течност се разрежда в 5% разтвор на декстроза (20 ml) или 0,9% NaCl. Ако е необходимо, процедурата по приложение може да се повтори.

Дозировките за интрамускулно или подкожно приложение (за възрастни) са в диапазона от 0,3-1 ml 1% течност, 2-3 пъти дневно. Юноши над 15-годишна възраст (с понижено кръвно налягане) се нуждаят от 0,5-1 mg/kg от теглото на пациента за извършване на спинална анестезия.

За да стесните кръвоносните съдове вътре в лигавиците и да намалите интензивността на възпалителните симптоми, е необходимо да вкапете или смажете засегнатата област с концентрирана течност - 0,125, 0,25, както и 0,5 или 1%.

Под местна анестезия.

Към анестетика, използван под формата на разтворител (10 ml), е необходимо да се добавят 0,3-0,5 ml 1% течно лекарство.

На възрастни може да се прилага максимум 10 mg от веществото на еднократно интрамускулно или подкожно инжектиране; максимум 50 mg от лекарството на ден. При интравенозни инжекции единичната доза от лекарството е максимум 5 mg, а дневната доза е 25 mg.

За да се предотврати повторно понижаване на кръвното налягане след прекратяване на приема на лекарството, дозата трябва да се намалява постепенно (особено ако това се прави след продължителна инфузия). Инфузиите могат да бъдат възобновени след като системното кръвно налягане се понижи до 70-80 mm Hg.

Употреба Месатон по време на бременност

Мезатон може да се прилага при бременни жени с голямо внимание - при наличие на строги жизненоважни показания и под лекарско наблюдение (необходимо е предварително да се оценят рисковете и ползите от лекарството за жената и плода).

В същото време е установено, че въвеждането на вазоконстриктори по време на раждане (за коригиране на пониженото кръвно налягане), както и добавки към локални анестетици в комбинация с лекарства, стимулиращи контрактилитета на матката (включително ерготамин с вазопресин, както и ергометрин с метилергометрин), може да причини трайно повишаване на нивата на кръвното налягане след раждането.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• феохромоцитом;
• хипертрофия, свързана с обструктивна кардиомиопатия;
• камерна фибрилация;
• наличието на непоносимост, свързана с лекарствени вещества.

Не се предписва за офталмологични процедури в следните случаи:

• глаукома със затворен или тесен ъгъл;
• значителни нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система (включително аневризми, сърдечни заболявания, тахикардия и високо кръвно налягане);
• инсулинозависим тип захарен диабет;
• хипертиреоидизъм;
• наличието на нарушения в целостта на фундуса на окото или нарушения на лакрималната дейност;
• вроден дефицит на G6PD компонента или чернодробна порфирия.

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарства при следните условия:

• метаболитен тип ацидоза;
• хипоксия или хиперкапния;
• предсърдно мъждене;
• повишено кръвно налягане или хипертония в белодробната циркулация на системния кръвен поток;
• хиповолемия;
• аортна стеноза с тежка интензивност;
• остър стадий на миокарден инфаркт;
• камерна аритмия или тахиаритмия;
• оклузивна съдова патология (също и наличието ѝ в анамнезата) по време на атеросклероза, синдром на Рейно, тромбоемболизъм от артериален характер, болест на Бюргер или захарен диабет, както и със съдова склонност към развитие на спазми, диабетен ендартериит и измръзване, както и при комбиниране с МАО-инхибитори;
• въвеждане на обща анестезия (флуоротан);
• бъбречна дисфункция;
• възрастни хора.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Месатон

Страничните ефекти включват:

• камерно мъждене, брадикардия, повишено кръвно налягане, аритмия, палпитации и кардиалгия;
• чувство на силна тревожност, страх или слабост, замаяност, безсъние, главоболие;
• тремор, парестезия, гърчове, мозъчен кръвоизлив;
• бледост на кожата на лицето;
• признаци на алергия, локална поява на струпеи в случай на проникване в тъканите и епидермална исхемия в областта на приложение на лекарството.

При прилагане на капки могат да се появят негативни симптоми от страна на зрителните органи: реактивна хиперемия, чувство на дискомфорт, парене или дразнене, както и замъглено зрение, реактивна миоза, лакримация и повишено вътреочно налягане.

[ 12 ], [ 13 ]

Свръх доза

В случаи на отравяне се наблюдават камерна екстрасистолия, усещане за тежест в крайниците и главата, както и краткотрайни пароксизмални симптоми на камерна тахикардия и значително повишаване на кръвното налягане.

Прилага се интравенозно инжектиране на α-адреноблокери (може да се използва фентоламин). При поява на сърдечна аритмия се препоръчва прилагането на β-адреноблокери.

[ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата заедно с антихипертензивни и диуретични лекарства води до отслабване на антихипертензивните свойства на тези лекарства (гванетидин, мекамиламин и гуанадрел с метилдопа).

Комбинацията с фенотиазини или α-блокери (като фентоламин) намалява хипертоничната активност.

Въвеждането в комбинация с МАО-инхибитори (включително селегилин и фуразолидон с прокарбазин), както и с ерго-алкалоиди, метилфенидат, окситоцин, както и трициклични и адренергични стимуланти, води до значително потенциране на пресорната активност, както и до аритмогенност на фенилефриновия елемент.

Комбинацията с β-блокери отслабва сърдечната стимулираща активност.

Употребата на резерпин води до повишаване на кръвното налягане, което се развива поради изчерпване на катехоламиновите депа, разположени вътре в адренергичните рецептори, в резултат на което реакцията към адренергичните лекарства се засилва.

Комбинираното приложение с анестетици, които се инхалират (включително изофлуран, енфлуран с метоксифлуран, както и халотан и хлороформ), увеличава риска от развитие на тежка аритмия, засягаща предсърдията или камерите, тъй като това рязко повишава чувствителността на миокарда към симпатикомиметици.

Употребата в комбинация с ерготамин, окситоцин или ергометрин, както и с доксапрам или метилергометрин, увеличава интензивността на вазоконстриктивния ефект.

Приемът едновременно с нитрати отслабва тяхната антиангинозна активност, което намалява пресорния ефект на симпатикомиметиците и създава риск от понижаване на кръвното налягане.

При едновременната употреба на Мезатон и тиреоидни хормони се развива взаимно потенциране на техните ефекти с риск от развитие на коронарна недостатъчност, което е по-вероятно при хора с коронарна атеросклероза.

Мидриатичната активност на фенилефрина се потенцира под влиянието на атропин.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Мезатон трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не трябва да надвишават +25°C.

[ 18 ]

Срок на годност

Мезатон под формата на инжекционна течност може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичното вещество. Срокът на годност на капките е 24 месеца (след отваряне на бутилката може да се използва максимум 14 дни).

Заявление за деца

В педиатрията се предписва с повишено внимание. Капки от лекарството не могат да се предписват на новородени бебета с ниско тегло при раждане.

[ 19 ]

Аналози

Следните вещества са аналози на лекарството: спрей Nazol Kids и Irifrin 2,5%.