Mammozole

Мамозол е инсектициден репелент и ензимен инхибитор. Принадлежи към групата на хормоналните антагонисти и други подобни лекарства.

Показания Mammozole

Показано за:

• често срещана форма на рак на гърдата при жени в постменопауза (с изключение на тези, при които е диагностицирана естроген-неактивна форма на рак, с изключение на случаите, когато пациентката е показала положителен лекарствен отговор към веществото тамоксифен);
• адювантно лечение на инвазивен естроген-позитивен рак на гърдата (по време на постменопаузата в ранните стадии на заболяването);
• Допълнително лечение на естроген-позитивен рак на гърдата в ранен стадий по време на постменопауза при жени, които са получавали адекватно лечение с тамоксифен в продължение на 2-3 години.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 14 броя в блистер. Една опаковка съдържа 2 такива блистера.

Фармакодинамика

Анастрозол е мощен, високоселективен ароматазен инхибитор. По време на постменопаузата производството на естрадиол при жените често се осъществява в трансформационна форма - вътре в периферните тъкани - от андростендион, превръщащ се в естрон (ензимът ароматаза участва в това). След това естронът се превръща във веществото естрадиол. Намаляването на нивата на естрадиол, циркулиращ в кръвта, има лечебен ефект върху жени с рак на гърдата. Лекарството в дневна доза от 1 mg причинява 80% намаление на нивата на естрадиол при жени в постменопауза.

Анастрозол няма активност срещу андрогени, прогестогени или естрогени.

В дневна доза до 10 mg, лекарството не повлиява освобождаването на алдостерон и кортизол, чието ниво е измерено преди и след стандартно изследване с помощта на ACTH стимулация. Следователно, не се изисква заместителна терапия с кортикостероиди.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира сравнително бързо след перорално приложение, достигайки пикови плазмени нива след 2 часа (ако се приема на гладно). Когато се приема с храна, скоростта на абсорбция е леко намалена, но степента ѝ остава същата. Индивидуалните промени в скоростта на абсорбция не би трябвало да имат лекарствено значим ефект върху стационарната плазмена концентрация на лекарството при прием на 1 таблетка дневно.

Около 90-95% от равновесната стойност на лекарството се достига 7 дни след приема на лекарството. Няма данни фармакокинетиката на активното вещество да зависи от дозата или времето на приложение. Синтезът на анастрозол с плазмените протеини е 40%.

При жени в постменопаузалния период се наблюдава обширен метаболизъм на активния компонент. Самият процес на метаболизъм протича чрез хидроксилиране, N-деалкилиране и глюкурониране.

Екскрецията на веществото е доста бавна, плазменият полуживот е 40-50 часа. По-малко от 10% от дозата (непроменено вещество) се екскретира с урината – това се случва в рамките на 72 часа след прием на лекарството. Продуктите от разпада се екскретират предимно с урината. Основният продукт от разпадането (триазол), който може да се открие в урината и плазмата, не е ароматазен инхибитор.

Дозиране и администриране

За възрастни (включително жени в напреднала възраст) дозата е равна на еднократно (дневно) перорално приложение на 1 mg от лекарството.

Не е необходима корекция на дозата при жени с умерено или леко бъбречно увреждане или леко чернодробно увреждане.

При започване на лечение в ранен стадий на патологията, продължителността на курса на лечение с Mammozol обикновено е 5 години.

[ 1 ]

Употреба Mammozole по време на бременност

Мамозол не трябва да се използва от бременни жени или по време на кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• тежка непоносимост към анастрозол или други компоненти на лекарството;
• пременопаузален период;
• тежка бъбречна недостатъчност (стойности на креатининов клирънс (CC) са по-малки от 20 ml/минута);
• чернодробна дисфункция (тежка или умерена);
• комбинация с веществото тамоксифен или с естрогени;
• детството.

Странични ефекти Mammozole

Често срещаните странични ефекти на лекарството включват горещи вълни и астения (по-рядка реакция). Само рядко се развиват алергични реакции (уртикария, оток на Куинке или анафилаксия).

Други странични ефекти включват следното:

• НС органи: в повечето случаи се наблюдават главоболие (обикновено умерено или леко), както и синдром на карпалния тунел. Понякога може да се развие сънливост (обикновено също умерена или лека);
• Стомашно-чревни органи: обикновено се появява гадене (умерено или леко); повръщане, също умерено или леко, се наблюдава по-рядко;
• подкожен слой с кожа: могат да се наблюдават предимно изтъняване на косата (леко или умерено) и кожен обрив (леко или умерено). Понякога се развива синдром на Стивънс-Джонсън или еритема мултиформе;
• органи на опорно-двигателния апарат: забелязват се предимно болезнени усещания в ставите или намаляване на двигателната им активност (степента на изразяване е умерена или слаба);
• храносмилателна система и метаболитни процеси: понякога може да се развие анорексия (в лека форма), както и умерена или лека хиперхолестеролемия;
• Гърди и репродуктивни органи: често се наблюдава вагинална сухота (умерена или лека). Понякога се наблюдава леко или умерено вагинално кървене (обикновено този тип нарушение се наблюдава при жени с напреднал рак на гърдата през първите няколко седмици след промяна на формата на лечение – от хормонална терапия към употреба на Mammosol). Ако кървенето не спре, са необходими допълнителни изследвания.

Тъй като анастрозол намалява нивата на циркулиращия естроген, той може да намали костната минерална плътност, което може да увеличи риска от фрактури при някои жени.

Повишение на стойностите на GGT и алкалната фосфатаза се наблюдава доста рядко.

Свръх доза

Има ограничена информация относно клиничните случаи на случайно предозиране. Размерът на единична доза от лекарството, която може да причини животозастрашаващи нарушения, не е установен.

Лекарството няма специфичен антидот и е необходима симптоматична терапия, ако се появят нарушения. В процеса на елиминиране на нарушенията е необходимо да се вземе предвид възможността пациентката да е приела повече от само Мамозол. Ако е в съзнание, се препоръчва да се предизвика повръщане. Освен това, диализата може да бъде ефективен метод при предозиране, тъй като анастрозолът се синтезира слабо с протеини. Необходимо е също общо поддържащо лечение и постоянно наблюдение на жизненоважни системи и органи.

Взаимодействия с други лекарства

Клинични тестове за взаимодействие с веществата циметидин и антипирин показват, че когато анастрозол се комбинира с други лекарства, е малко вероятно да се появи лекарствено значим ефект, причинен от хемопротеин P450.

Анастрозол инхибира действието на хемопротеин P450 1A2, както и 2C8/9 и 3A4 в in vitro тестове, въпреки че клиничните проучвания на комбинацията с варфарин са показали, че 1 mg анастрозол не инхибира значително метаболизма на елементите, метаболизирани от хемопротеин P450. Не са установени значими взаимодействия между анастрозол и фосфонати.

Прегледът на данните за безопасност, събрани по време на клинични изпитвания, не разкрива значими лекарствени взаимодействия при жени, които комбинират анастрозол с други често предписвани лекарства.

Естрогените са забранени за комбиниране с анастрозол, тъй като тези лекарства имат противоположни фармакологични свойства.

Също така, Мамозол не трябва да се комбинира с тамоксифен, тъй като това може да отслаби лекарствената ефективност на анастрозол.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 30°C.

[ 4 ]

Срок на годност

Мамозол е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.