Maxgistin

Максистин е лекарство, използвано за лечение на различни вестибуларни нарушения.

Показания Maxgistin

Показанията за употреба на лекарството включват:

• Болест на Мениер, която се характеризира с 3 основни симптома - замаяност (в някои случаи с повръщане и гадене), загуба на слуха и поява на шум в ушите;
• симптоматична терапия за елиминиране на вестибуларния световъртеж от различен произход.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 10 таблетки. Опаковката съдържа 3 или 6 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Механизмът на действие на активния компонент на лекарството (бетахистин) върху организма е слабо проучен. Сред най-надеждните хипотези са следните:

Ефект на активното вещество върху хистаминергичната структура: то има частична вътрешна активност по отношение на H1 рецепторите, а освен това действа като антагонист на хистаминовите рецептори (H3) вътре в нервните тъкани и има слаб ефект върху H2-хистаминовите рецептори. Освен това, бетахистинът увеличава скоростта на метаболизма и освобождаването на този компонент, блокирайки H3 рецепторите (пресинаптичните) - като по този начин индуцира намаляване на техния брой.

Бетахистин увеличава кръвообращението към кохлеарната област и мозъка – подобрява се процесът на кръвообращение в съдовете, разположени във вътрешното ухо (stria vascularis) – поради отслабване на напрежението в прекапилярните сфинктери, участващи в процеса на микроциркулация във вътрешното ухо. Освен това, активното вещество спомага за ускоряване на интензивността на мозъчния кръвоток.

Бетахистин стимулира вестибуларната компенсация – увеличава скоростта на възстановяване на активността на вестибуларния апарат при животни с едностранна невректомия. Веществото постига този ефект чрез подобряване на регулацията на освобождаването на хистамин и метаболитните процеси, а също така действа като антагонист на H3 рецепторите. При лечение с това лекарство след невректомия при хора, периодът на възстановяване на функционалността на вестибуларния апарат също се намалява.

Бетахистинът повлиява невронната активност във вестибуларните ядра – в зависимост от дозата, той забавя образуването на техните пикови потенциали в медиалните и латералните ядра.

Фармакокинетика

След вътрешно приложение, бетахистинът се абсорбира почти напълно и сравнително бързо от стомашно-чревния тракт. След това лекарството бързо претърпява метаболитен процес, в резултат на който се образува пиридил-2-оцетна киселина, която е продукт на разпад. Скоростта на натрупване на бетахистин в кръвната плазма е много ниска, поради което всички фармакокинетични тестове се провеждат чрез определяне на нивото на концентрация на продукта от разпад в урината.

Когато лекарството се приема с храна, индикаторът за пикова концентрация е по-нисък, отколкото при прием на гладно. Пълното усвояване на активното вещество обаче е еднакво и в двата случая – това е знак, че храната само забавя процеса на усвояване.

По-малко от 5% от бетахистин се свързва с плазмените протеини.

Почти целият абсорбиран бетахистин се превръща в пиридил-2-оцетна киселина (която няма фармакологична активност). Вътрешното натрупване на този метаболит в урината и кръвната плазма достига своя пик 1 час след приема на лекарството. Този показател намалява с период на полуразпад от приблизително 3,5 часа.

Пиридил-2-оцетната киселина се екскретира с урината. След прием на лекарството в доза от 8-48 mg, приблизително 85% от веществото се определя в урината. Активният компонент се екскретира в малки количества през бъбреците или с изпражненията.

Скоростта на елиминиране не се променя с дозата на лекарството, което показва, че фармакокинетиката на бетахистин е линейна. Това позволява използваният метаболитен път да се счита за ненаситен.

Дозиране и администриране

Трябва да приемате 24-48 mg от лекарството на ден (дозата трябва да бъде разделена на няколко приема). Таблетки от 8 mg трябва да се приемат по 1-2 таблетки три пъти дневно. Таблетки от 16 mg трябва да се приемат по 0,5-1 таблетка също три пъти дневно. Таблетки от 24 mg трябва да се приемат два пъти дневно, по 1 таблетка.

Препоръчва се лекарството да се приема след хранене, а дозировката трябва да се избира индивидуално за всеки пациент, в съответствие с получения ефект.

В някои случаи симптомите започват да отшумяват едва след 2-3 седмици терапия. Понякога желаният ефект може да се постигне едва след няколко месеца прием на лекарството. Има информация, че при предписване на терапия в началните стадии на заболяването е възможно да се предотврати неговото прогресиране или загуба на слуха в по-късен етап.

Употреба Maxgistin по време на бременност

Тъй като няма необходимата информация за употребата на лекарството по време на бременност, не се препоръчва употребата му през този период. Единствените изключения са случаите на спешна нужда.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• феохромоцитом.

Странични ефекти Maxgistin

Страничните ефекти от приема на Максистин включват:

• Храносмилателна система: диспептични симптоми и гадене, леки симптоми на стомашно разстройство (метеоризъм, както и повръщане и стомашно-чревен синдром). Всички тези симптоми обикновено изчезват след намаляване на дозата или прием на лекарството с храна;
• органи на нервната система: поява на главоболие;
• имунна система: свръхчувствителност под формата на анафилаксия и др.;
• кожа и подкожна тъкан: алергични реакции към мастната тъкан под кожата, както и към кожата, като обриви, уртикария, сърбеж или оток на Куинке.

[ 1 ]

Свръх доза

Има няколко случая на предозиране с Максистин - при употреба на лекарството в доза до 640 мг. В този случай пациентите са показали умерени или леки симптоми - като сънливост, гадене и коремна болка. По-опасни усложнения (като гърчове, развитие на кардиопулмонални нарушения) са се развили в случай на умишлено приложение на бетахистин във високи дози (особено в комбинация с предозиране на други лекарства).

За елиминиране на нарушенията се предписва поддържащо и симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Информацията, получена от in vitro проучвания, показва, че метаболитните процеси на активното вещество Максистин се потискат, когато се комбинира с лекарства, които инхибират МАО активността (селегилин, който принадлежи към категорията МАО подтип B, е сред тези елементи). Следователно, тези лекарства трябва да се комбинират с повишено внимание по време на лечението.

Тъй като бетахистинът е аналог на веществото хистамин, в случай на взаимодействие на този компонент с антихистаминови лекарства, теоретично това може да повлияе на ефективността на някое от тези лекарства.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при стандартни условия, недостъпно за деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

Срок на годност

Максистин е разрешен за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.