Magnilek

Магнилек е лекарство, съдържащо гадопентетова киселина, използвано в магнитно-резонансната томография (ЯМР).

[ 1 ]

Показания Magnilek

Разтворът Магнилек се използва при магнитно-резонансна терапия (ЯМР) на главния и гръбначния мозък:

• С цел откриване и диференциална диагноза на менингиоми, невроми (включително на слуховия нерв), инвазивни тумори (напр. глиоми), метастази.
• За откриване на малки тумори и тумори, които са трудни за визуализиране.
• В диференциалната диагностика на следните видове тумори: хемангиобластоми, епендимоми, малки хипофизни аденоми.
• За определяне на вътречерепното разпространение на първични (немозъчни) тумори.
• Диагностика на рецидив на тумора след операция или лъчетерапия.

Разтворът MagniLek се използва в гръбначния магнитен резонанс (MRI) за диференциална диагноза и оценка на разпространението на интрамедуларни и екстрамедуларни тумори.

При магнитно-резонансна томография (ЯМР) на цялото тяло, лекарството се използва:

• При изследване на лицевата част на черепа, областта на шията, гръдната и коремната кухина, млечните жлези, тазовите органи, опорно-двигателния апарат, съдовете на цялото тяло (за оценка на кръвоснабдяването в нормални тъкани и тъкани с патологични промени, при откриване на туморни процеси, възпаление, съдови увреждания).
• В диференциалната диагностика на тумори и белегова тъкан.
• Диагноза на рецидивираща междупрешленна дискова херния след операция.
• С едновременна полуколичествена оценка на бъбречната функция със зонална анатомична диагностика.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на прозрачен, безцветен разтвор или бледожълт разтвор.

Съединение:

• Активният компонент на разтвора е гадопентетова киселина.
• Един ml от разтвора съдържа 469,01 mg гадопентетова киселина като димеглуминова сол.
• Помощно вещество: вода за инжекции.

Формата на освобождаване на лекарството Magnilek е следната:

1. Инжекционен разтвор 469,01 мг/мл, бутилка от 10 мл, № 1.
2. Инжекционен разтвор 469,01 мг/мл, бутилка от 20 мл, № 1.
   

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на лекарството Magnilek е следната:

• Гадопентетатът е съединение на гадолиний и пентетова киселина, което има седем несдвоени електрона, които определят парамагнитните му свойства.
• Димиглуминова сол на гадопентетова киселина е стабилен хелатен комплекс с повишена хидрофилност и силни парамагнитни свойства.
• Хелатният комплекс не е токсичен. Органичният компонент на комплекса не се абсорбира от тялото и металът не се дисоциира.
• След интравенозно приложение, димеглуминовата сол на гадопентетната киселина се дисоциира и образува меглуминови и гадопететатни йони.
• Хидрофилното хелатно съединение се разпределя изключително в извънклетъчната течност и не прониква през интактната кръвно-мозъчна бариера. Следователно, съединението не е в състояние да се натрупва в мозъчни клетки с нормално функциониране или в клетки с различно от нормалното функциониране, но имащи интактна кръвно-мозъчна бариера.
• Нарушаването на кръвно-мозъчната бариера или тъканната васкуларизация стимулира натрупването на димеглуминова сол на гадопентетова киселина в следните тъкани: в неоплазми, в абсцеси, в подострия период на миокарден инфаркт.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Магнилек е следната:

• При здрави пациенти, фармакокинетичният профил на приложеното лекарство е отворен двуфазен модел със среден полуживот на разпределение от приблизително 0,2 часа и среден T1/2 от приблизително един час и половина.
• Около осемдесет процента от лекарствената доза се екскретира от тялото с урината в рамките на шест часа след приложение; около 93 процента от разтвора в рамките на 24 часа; по-малко от 0,1 процента се екскретира с изпражненията в рамките на пет дни.
• Гадопентетичната киселина преминава в кърмата в малки количества (около 0,04% от общото количество на приложеното лекарство).

Не са установени асоциация, трансформация и разграждане на гадопентетова киселина.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение на Магнилек и дозите, в които се предписва, са следните:

• Пациентът трябва да се въздържа от хранене два часа преди прилагането на лекарството.
• По време на инжектирането и поне половин час след него пациентът трябва да лежи по гръб.
• При извършване на ЯМР на цялото тяло и черепно-мозъчна магнитно-резонансна томография, лекарството се предписва на възрастни пациенти в доза от 0,2 ml на килограм телесно тегло.
• За деца над двегодишна възраст лекарството се предписва в доза от 0,2 ml на килограм телесно тегло.
• Лекарството се използва само в болнична обстановка, когато процедурата се извършва и наблюдава от лекар специалист. Преди процедурата пациентът преминава стандартен преглед, за да се установи дали има пейсмейкъри, феромагнитни импланти и други превантивни процедури.
• Разтворът се прилага само интравенозно, за предпочитане в големи вени. Скоростта на приложение на Магнилек е 10 ml в минута. Вместо интравенозния метод може да се използва болусна инжекция, която се прилага със скорост 15 ml в секунда.
• Лекарството се изтегля в спринцовката само преди инжектиране. Разтворът не може да се използва, ако е променил цвета си или е загубил прозрачност с появата на примеси. Частта от лекарството, която не е била използвана по време на инжектиране, подлежи на изхвърляне.
• Максималната обща доза на лекарството е 20 мл.
• След завършване на инжектирането на Magnilek, интравенозно се прилагат 5 ml физиологичен разтвор. Тази мярка осигурява пълното приложение на необходимото количество лекарство.
• Изследването започва веднага след прилагането на разтвора и завършва не повече от един час по-късно. Такива времеви рамки се дължат на факта, че при ЯМР на мозъка оптималната степен на контраст се регистрира 27 минути след прилагането на лекарството, а при ЯМР на гръбначния мозък - 10-30 минути.

• Пулсовите секвенции с Т-претеглени изображения се считат за най-висококачествени за контрастни изследвания.
• Ако томографията не разкрие увреждане на мозъка или гръбначния мозък, но има съмнения (поради общата клинична картина), тогава диагностичното ниво на изследването се повишава. Това се прави чрез въвеждане на разтвора в продължение на 30 минути с повторно инжектиране на лекарството в доза, равна на предишната. Понякога повторната доза за възрастни пациенти може да се увеличи до 0,4 ml на един kg телесно тегло.

• Рецидивът на тумора и изключването на метастази при възрастни се изследват чрез прилагане на доза Magnilek в количество от 0,6 ml на kg телесно тегло.
• Случва се димеглумин гадопентетат да помогне за понижаване на гърчовия праг при пациенти, предразположени към него. Следователно, по време на процедурата такива пациенти трябва да бъдат под постоянно наблюдение и ако е необходимо, им се дават антиконвулсанти.
• На пациенти с бронхиална астма, алергични реакции и свръхчувствителност към контрастни вещества се предписва предварително приложение на антихистамини и/или глюкокортикоиди преди употреба на лекарството.
• Пациенти с известна чувствителност към компонентите на лекарството могат да получат тежки алергични реакции, включително анафилактичен шок. Поради това се препоръчва внимателно наблюдение на пациента по време на процедурата и винаги да се държат под ръка лекарства, които могат да облекчат симптомите на свръхчувствителност.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Употреба Magnilek по време на бременност

Употребата на Магнилек по време на бременност не се препоръчва. Тъй като понастоящем няма надеждни данни за това как гадопентетовата киселина влияе върху развитието на плода. Също така не е известно как магнитните и електрическите полета влияят върху развитието на плода. Поради това, Магнилек и методът за ЯМР не се препоръчват за употреба по време на бременност.

По време на кърмене се препоръчва употребата на лекарството и метода за ЯМР само по жизненоважни показания. Тъй като гадопентетичната киселина се екскретира в кърмата в малки дози. Поради това, при прием на Магнилек е необходимо да се реши въпросът за прекъсване на кърменето. Най-краткият период на пауза в кърменето трябва да бъде поне 24 часа от момента на приложение на лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Магнилек са:

• Свръхчувствителност към компонентите на Магнилек.
• Тежка бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс по-малък от 20 ml на минута).
• Сърповидно-клетъчна анемия.
• Деца под двегодишна възраст (тъй като няма опит с употребата на лекарството при деца на тази възраст).
• Бременност.

Лекарството трябва да се използва с особено внимание при пациенти:

• При различни чернодробни заболявания и/или прояви на хемолиза.
• При различни бъбречни дисфункции. При пациенти с бъбречно заболяване, ползите от употребата на лекарството трябва внимателно да се преценят спрямо риска от странични ефекти. Тъй като употребата на Magnilek за ЯМР може да причини остра бъбречна недостатъчност или влошаване на бъбречната функция.
• С различни алергични заболявания и бронхиална астма.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Странични ефекти Magnilek

Страничните ефекти на Магнилек за пациента са свързани с действието на гадопентетова киселина по време на магнитно-резонансна томография. Те са преходни по характер с лека или умерена тежест. Продължителни странични ефекти от страна на организма са регистрирани в изолирани случаи.

Списъкът със странични ефекти от приема на лекарството е следният:

• От страна на сърдечно-съдовата система са наблюдавани следните реакции: артериална хипотония, горещи вълни, вазодилатация, бледност на кожата, неспецифични промени в ЕКГ, флебит и болка в гърдите.
• Могат да се появят и пристъпи на ангина пекторис, аритмия и тахикардия.
• От страна на нервната система възможните прояви включват главоболие, сънливост, замаяност, повишена възбудимост, нарушения на говора, объркване, хиперстения, парестезия, шум в ушите, тремор, конвулсии и зрителни нарушения (поява на дефекти в зрителното поле).
• От стомашно-чревния тракт могат да се появят следните нежелани реакции: гадене и повръщане, болка и спазми на стомаха и червата, диария, жажда, хиперсаливация, нарушения на вкуса (особено след болусна инжекция), болка и парестезия на меките тъкани на устната кухина, зъбобол.
• От дихателната система могат да се появят следните реакции: сухота в устата и болки в гърлото, ринорея, болка в гърлото и ларинкса, кихане и хрипове, ларингоспазъм, кашлица, задух или апнея, подуване на ларинкса и фаринкса, бронхоспазъм, белодробен оток, цианоза.

• От страна на опорно-двигателния апарат са наблюдавани реакции под формата на болка в гърба и крайниците, артралгия.
• От страна на кожата и лигавиците, възможните прояви включват обрив и сърбеж по кожата, уртикария, изпотяване и ангиоедем.
• Наблюдавани са следните алергични реакции: в изолирани случаи могат да се появят анафилактични или анафилактоидни реакции на тялото (включително поява на анафилактичен шок), хипертермия, хиперхидроза и колебания в телесната температура.
• Могат да се появят локални реакции от следния характер: усещане за студ или парене, болка или подуване на мястото на инжектиране.
• Промени в лабораторните показатели – отбелязват се повишаване на съдържанието на желязо и общ билирубин с обратим характер в кръвната плазма, както и повишаване на нивото на чернодробните ензими.
• Други реакции включват обща слабост на тялото, зъбобол, повишена умора, промени във вкусовите усещания (които могат бързо да изчезнат).

Специални коментари относно страничните ефекти:

• Ако МагниЛек се предписва на пациенти с известна свръхчувствителност към компонентите на лекарството, съотношението риск/полза от прилаганата процедура на изследване трябва внимателно да се прецени. Тъй като употребата на МагниЛек може да причини анафилактични или реакции на свръхчувствителност. Могат да се появят и други идиосинкратични реакции, като симптоми от страна на сърдечно-съдовата, дихателната и кожната система до тежка степен на реакция, включително шок. Повечето симптоми се появяват в рамките на половин час от момента на приложение на лекарството, въпреки че понякога се наблюдават и забавени прояви.
• Пациенти със сърдечно-съдови заболявания могат да изпитат симптоми на сериозни и дори фатални последици от тежка свръхчувствителност към лекарството.
• Пациенти, страдащи от бронхиална астма или алергии, свръхчувствителност към контрастни вещества, са изложени на висок риск от развитие на симптоми на свръхчувствителност към лекарството Magnilek.

Влиянието на Magnilek върху скоростта на реакция и управлението на превозни средства, роботи и други механизми е следното:

• Тъй като прилагането на разтвор на Magnilek може да провокира индивидуални психосоматични реакции, пациентите, преминали изследването, трябва временно (поне шест часа) да се въздържат от шофиране на превозни средства или да бъдат внимателни при шофиране.
• Не трябва да се занимавате с процеси, които изискват повишена концентрация, внимание и бързина на психомоторните реакции, поне шест часа след прилагането на Magnilek.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Свръх доза

• Предозирането на Магнилек засилва гореспоменатите странични ефекти.
• Хипермоларността на лекарството в случай на предозиране провокира появата на осмотична диуреза, повишено кръвно налягане, появата на хиперволемия и дехидратация.
• В случай на предозиране се използва симптоматично лечение. Тъй като не са разработени специални антидоти срещу лекарството, Магнилек може да се отстрани от тялото на пациента чрез хемодиализа.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на разтвора Magnilek с други лекарства са следните:

• Пациенти, които използват бета-блокери, например при бронхиална астма, могат да получат реакции на свръхчувствителност към лекарството. В този случай може да се регистрира толерантност към стандартната терапия на реакции на свръхчувствителност с бета-антагонисти.
• Към днешна дата не са установени други реакции с други лекарства.
• При взаимодействие с диагностични тестове за определяне на количеството желязо в кръвната плазма с помощта на батофенантролин, количественият индикатор може да бъде намален в рамките на един ден.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Магнилек са следните:

1. Разтворът се съхранява при температура до 25 градуса по Целзий на места, защитени от светлина и вторично рентгеново лъчение.
2. Лекарството не трябва да се замразява.
3. Разтворът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.

[ 42 ]

Срок на годност

Срокът на годност на Magnilek е три години от датата на производство.

[ 43 ], [ 44 ]