Magnegita

Лекарството с търговско наименование Магнегита (гадопентетова киселина) е класифицирано като рентгеноконтрастно средство, принадлежащо към група фармакотерапевтични вещества с общ код ATC V08CA01 (употреба при ядрено-магнитен резонанс). Един милилитър от разтвора съдържа активните вещества: гадопентетат димеглумин около 500 mg, гадолиний около 80 mg. Помощни вещества: меглумин, пентетова киселина и вода. Инжекционният разтвор се използва за диагностични цели, а именно:

• по време на магнитно-резонансна томография на гръбначния мозък и мозъка;
• за откриване на стеноза (артериална ангиография);
• при томография на части от тялото - област на шията, сърце, черен дроб, бъбреци и пикочно-полови органи, млечни жлези, панкреас, както и опорно-двигателния апарат.

Ампули с безцветен, прозрачен разтвор (допустими са жълтеникави, жълто-кафяви и жълто-зеленикави нюанси) Магнегита от аптечната мрежа се продават само с рецепта.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Magnegita

Парамагнитните контрастни вещества са незаменими инструменти при магнитно-резонансната томография. Показания за употреба на Magnegit:

1. Изследване на гръбначния мозък и главния мозък:

• с цел диференциране на туморни процеси, включително малки, които са трудни за диагностициране;
• рецидив на туморни образувания в следоперативно състояние или в резултат на лъчетерапия, определяне на наличието на метастазни места;
• диагностика на различни туморни огнища (с малък аденом на хипофизата, епендимом, хемангиобластом);
• ако е необходимо да се потвърди или опровергае диагнозата менингиом, туморен процес с инфилтрация в близки клетки (като глиом) или акустична неврома;
• разпознаване на интра- и екстрамедуларни образувания;
• подобряване на качеството на изображенията на вътречерепни лезии с нецеребрален произход. Магнегита се използва като допълнително вещество при гръбначен ЯМР;
• когато е необходимо да се оцени степента на пролиферация на интрамедуларните туморни процеси;
• получаване на данни за обема на големи гръбначномозъчни образувания.

2. Магнитно-резонансна томография с повишено качество на изображението и контраст (диагностика на лицевата част на черепа, шийните области, гръдната кост, перитонеума, тазовите органи, млечните жлези и опорно-двигателния апарат), която позволява да се прецени състоянието на съдовото легло (с изключение на коронарните артерии):

• диференциация на огнища на възпаление и развитие на тумори, съдови патологии;
• оценка на състоянието на бъбреците и тяхното функциониране;
• с цел идентифициране на разпространението на патогенен източник;
• вероятността от повторно изместване на междупрешленния диск след операция;
• ако е необходимо да се диагностицират вътрешни структурни промени в патологията;
• да подпомогне диагностика, който оценява следоперативното състояние на тумора и белеговата тъкан;
• за определяне на кръвоснабдяването на тъканите по време на нормално функциониране и в стадия на заболяването.

[ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството Магнегита разтвор 10, 15, 20, 30 или 100 мл, опаковано в стъклени бутилки, запечатани с гумена запушалка и покрити с алуминиева капачка отгоре, снабдена с пластмасов отчупващ се капак. Картонената опаковка съдържа една или десет бутилки, продавани заедно с инструкции за употреба на държавния език.

Продуктът се предлага в обем до 20 мл в стъклени спринцовки, поставени в контейнери.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Контрастните вещества, като например разтворът Магнегит, спомагат за повишаване на точността на диференциация на патологични състояния чрез магнитно-резонансно сканиране. Това стана възможно благодарение на наличието във фармакологичното вещество на гадолиниев комплекс с пентетова киселина, която има седем несдвоени електрона. Стабилно парамагнитно действие се проявява посредством ди-N-метилглюкаминова сол на гадопентетат. Чрез гадолиниевия йон, който увеличава интензитета на сигнала по време на томография, се постига ясен образ на изследваните тъкани.

Фармакодинамиката на магнегита се основава на свойствата на DTPA – диетилентриаминпентаоцетна киселина, която намалява времето на спин-решетъчна релаксация на възбудени атомни ядра. Ефективността на парамагнитното действие или способността за релаксация се основава на ефекта дори на малка концентрация на веществото върху периода на спин-решетъчна релаксация на плазмените протони. Парамагнитният йон на гадолиния създава силна връзка с DTPA, която се отличава с висока стабилност.

Гадопентетатът има високи хидрофилни свойства, което минимизира възможността за анафилактична реакция. Лекарството не взаимодейства с плазмените протеини, не повлиява ензимната активност, което определя добрата му поносимост и незначимостта на общите и локалните странични ефекти.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Разтворът на Магнегит се характеризира с бързо разпространение в извънклетъчното пространство. Способността за откриване на туморни процеси, субакутни инфаркти, абсцеси се определя от свойството на контрастното вещество да се концентрира в областта с променена тъкан - белези, кисти, патологии на съдовата мрежа. В същото време лекарството не се концентрира в здрави области. Фармакологичното вещество не нарушава границите на непокътнатата хематоенцефална (свързана с мозъка, регулира метаболитните процеси между централната нервна система и кръвния поток) и хистохематична (кръв и тъканна течност) бариери. Гадопентетатната киселина частично преминава през плацентарната бариера, но се екскретира незабавно. Фармакокинетиката на Магнегит показва, че разтворът има незначителна връзка с плазмените протеини и не се метаболизира.

Гадопентетат димеглумин се екскретира в оригиналната си форма през гломерулния филтър, разположен в бъбреците, малък обем (до 1%) от разтвора се екскретира с изпражненията и кърмата. Полуживотът е 90 минути.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Употребата на лекарството Магнегита е разрешена само в болнични условия под наблюдението на подходящо квалифициран персонал, преминал специално обучение и запознат с всички възможни негативни последици след инжектирането.

Методът на приложение и дозировката зависят от вида на изследването и възрастта на пациента:

• за новородени и кърмачета до една година, целесъобразността на използването на контрастен разтвор се определя от лекар;
• приложение на деца под 2-годишна възраст е разрешено в доза до 0,2 ml/kg;
• при достигане на 2-годишна възраст дозата може да се увеличи до максимум 0,4 ml/kg;
• за възрастни количеството на разтвора варира от 0,2 до 0,4 ml/kg и може да се прилага последователно на две порции, ако е под въпрос развитието на патологична лезия;
• понякога, за да се увеличи точността на изследването, цифрата се увеличава до 0,6 ml/kg (в случай на метастази и рецидиви на туморни процеси, както и с цел изследване на кръвоносните съдове);
• На хора с бъбречни проблеми е разрешено максимум 0,2 ml/kg гадопентетова киселина, ако ползата от томографията надвишава риска за пациента (след сканирането е необходима хемодиализа).

Важно е да се разбере, че данните за употребата на Magnegit при томография на цялото тяло при деца под двегодишна възраст са много ограничени.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Употреба Magnegita по време на бременност

Трябва да се отбележи, че няма достатъчно информация за употребата и действието на Магнегит по време на бременност. Експериментални данни, получени чрез тестване на лекарството върху животни, показват отрицателен ефект върху репродуктивните органи.

Употребата на Магнегит по време на бременност е възможна, ако необходимостта от томографско изследване надвишава възможните рискове. След като прецени потенциалната заплаха за развиващото се бебе в утробата, лекарят дава заключение относно възможността за сканиране и необходимите контролни мерки.

Отбелязва се частично отделяне на гадопентетат димеглумин чрез млякото по време на кърмене. Процентът на лекарството не надвишава четири стотни от началната доза, което обикновено не представлява опасност за бебето. Във всеки случай, приложението на разтвора трябва да се извършва под наблюдението на лекуващия лекар, тъй като има странични ефекти от централната нервна система, сърдечно-съдовата система при майката и бебето. Поради тази причина не се препоръчва продължаване на храненето в продължение на 12 часа след ЯМР.

Противопоказания

ЯМР с контрастно вещество изисква спазване на следните правила:

• Пациентите, участващи в изследването, не трябва да имат невро- и сърдечни пейсмейкъри, инсулинови помпи или феромагнитни импланти;
• употребата на лекарството Магнегита е възможна само интравенозно и еднократно, задължително в болнична обстановка;
• последното хранене е разрешено не по-малко от два часа преди сканирането;
• инжектирането на разтвора трябва да се извършва в легнало положение, след което пациентът трябва да бъде непрекъснато наблюдаван в продължение на половин час (именно през този период се развиват всички възможни странични ефекти);
• на лица с повишена възбудимост се предписват успокоителни преди томография, за да се предотврати рискът от негативни ефекти;
• Манипулационната зала трябва да бъде снабдена с лекарства и специално оборудване, което помага на квалифицирания персонал да минимизира и избегне странични ефекти (в случай на спиране на дишането, конвулсии и др.).

Противопоказанията за употребата на Магнегит се отнасят до индивидуална непоносимост към един от компонентите на фармакологичния разтвор, както и при пациенти с тежка бъбречна дисфункция. Свръхчувствителността се проявява с реакции от страна на дермата, дихателните органи и сърдечно-съдовата система. Негативните явления, като правило, се появяват в рамките на половин час след прилагането на Магнегит, по-рядко се появяват забавени патологични състояния. Следователно, хора, склонни към алергични реакции, с анамнеза за бронхиална астма, представляват специална рискова група. Магнегит се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия поради риска от поява и засилване на гърчовете. На всички лица, особено над 60 години, се препоръчва да проверят бъбречната функция преди въвеждането на контрастно вещество.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Странични ефекти Magnegita

Както показва клиничната практика, страничните ефекти са краткосрочни и умерени. За да се предотврати развитието на животозастрашаващи състояния, е важно да се вземат предвид възможните странични ефекти на Магнегит:

• общ тип - болка в главата, гърба, гърдите, ставите, чувство на слабост и неразположение, треска, силно изпотяване, припадък;
• локално открити - оток, възпалителни реакции, синдром на болката, некроза, флебит или тромбофлебит;
• храносмилателни нарушения – коремна болка, разхлабени изпражнения, гадене, повръщане, нарушения на вкуса, повишено слюноотделяне, промени в чернодробната ферментация и количествено повишаване на билирубина в кръвта;
• алергични реакции – конюнктивит, секреция от носа и очите, кашлица и кихане, подуване, анафилактичен шок, обрив или зачервяване на кожата, сърбеж, бронхо- и ларингоспазъм;
• сърдечно-съдови усложнения – откриват се аритмия и хипотония, възможни са тахикардия и дори спиране на сърцето;
• ефекти върху централната и периферната нервна система – главоболие, замаяност, предприпадъчно състояние, превъзбуда, загуба на съзнание, проблеми с говорния апарат, зрението и слуха, повишена слабост и сънливост, конвулсии, астенични прояви, кома;
• въздействие върху дишането – липса на кислород, задух, кашлица с различна интензивност, белодробен оток, спиране на дишането;
• от отделителната система - неволно уриниране, често уриниране, повишени нива на креатинин при наличие на бъбречна патология, бъбречна недостатъчност.

Употребата на Магнегит може да повлияе на наличието на желязо и билирубин в кръвния серум.

Свръх доза

Случаите на употреба на Магнегит показват, че предозиране не е установено в клиничната практика. Възможни са само негативни симптоми, причинени от хиперосмотичността на контрастния разтвор:

• осмотична диуреза;
• повишено налягане в белодробната артерия;
• дехидратация;
• локален болков синдром в съдовото легло;
• активиране на кръвообращението и плазмообращението, характеризиращо се с увеличаване на техния обем.

В случай на остра бъбречна недостатъчност е необходимо екстраренално пречистване на кръвта (хемодиализа).

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не са предоставени данни за взаимодействието на Магнегита с други лекарства, тъй като не са провеждани тестове за съвместимост. Нежелателно е Магнегита да се използва паралелно с други лекарствени вещества. Известно е, че употребата на бета-блокери от пациенти на фона на прилагането на гадопентетова киселина може да предизвика реакция на свръхчувствителност. Контрастното вещество съдържа незначително количество пентетова киселина, което влияе върху кръвния тест при определяне на количественото съдържание на желязо (показателите могат да бъдат подценени в рамките на 24 часа след томографията).

След завършване на ЯМР се препоръчва да се въздържате от шофиране на превозно средство в продължение на 24 часа и да избягвате работа с опасни машини поради възможни странични ефекти, наблюдавани в централната нервна или сърдечно-съдовата система, както и поради намаляване на скоростта на реакция.

[ 29 ]

Условия за съхранение

Съхранявайте инжекционния разтвор Магнегит в оригиналната му опаковка при температурен диапазон от 5-25 градуса. Не излагайте лекарството на пряка слънчева светлина. Условията за съхранение на Магнегит включват тъмно и хладно място, недостъпно за деца.

Важно е да запомните мерките за безопасност:

• използва се само интравенозно;
• веществото се поставя в спринцовката непосредствено преди манипулацията;
• Излишната неизползвана гадопентетатна киселина не трябва да се използва.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Срокът на годност на рентгеноконтрастното вещество е 3 години, при условие че опаковката е непокътната и са спазени необходимите изисквания за съхранение. Забранено е използването на фармакологичния агент Магнегита след изтичане срока на годност, ако стъклената бутилка или затварящата капачка са повредени.