Lindaxa

Линдакса е подгрупа от аноректични лекарства с централен тип терапевтичен ефект. Активният компонент сибутрамин води до блокиране на процесите на обратно захващане на биоактивни елементи (включително норепинефрин със серотонин).

Загубата на тегло се дължи на изразения ефект, който лекарството има върху центровете за насищане с храна, което в крайна сметка води до намаляване на апетита на пациента. [ 1 ]

Показания Lindaxa

Използва се при затлъстяване в следните случаи:

• Показатели за ИТМ ≥30 кг/м2;
• Стойности на ИТМ ≥27 kg/m2, когато са налице и допълнителни отрицателни фактори ( дислипидемия или захарен диабет тип II).

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в капсули с обем 10 mg (30 или 90 броя в опаковка) и 15 mg (90 броя в кутия).

Фармакодинамика

Лекарството няма блокиращ ефект върху обратното захващане на МАО елементите и също така не показва афинитет към основните окончания (включително хистамин, допаминергични, серотонин, бензодиазепин и адренергични). [ 2 ]

Фармакокинетика

Биотрансформацията на сибутрамин се осъществява в черния дроб, образувайки метаболитни елементи с терапевтична активност.

Плазмените Cmax стойности за единична доза от лекарството се регистрират след 1-1,5 часа (за активната съставка), а също и след 3 часа (за метаболитни компоненти с терапевтична активност).

Полуживотът на сибутирамин е приблизително 60 минути; за метаболитни вещества, демонстриращи лекарствена активност, той е в рамките на 14-16 часа.

Дозиране и администриране

В началото лекарството се използва в дневна доза от 10 mg (еднократно приложение); капсулите трябва да се измиват с чиста вода. Ако през първия месец от терапията теглото намалее с по-малко от 2 kg, дозата на лекарството трябва да се увеличи до 15 mg. Ако няма ефект от прилагането на тази доза, приемът на лекарството трябва да се спре. Освен това, приемът на лекарството се спира, ако след загуба на тегло то се покачи с 3+ kg.

Лечението с лекарството може да продължи максимум 1 година, тъй като няма надеждна информация относно безопасната употреба на Линдакса за по-дълги периоди от време.

По време на терапевтичния период пациентът трябва да направи корекции в начина си на живот, за да предотврати наддаване на тегло след спиране на лечението.

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

Употреба Lindaxa по време на бременност

Лекарството не трябва да се използва по време на бременност. [ 3 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• лична свръхчувствителност към сибутрамин или други компоненти на лекарството;
• хранително разстройство (анамнеза за булимия или анорексия);
• затлъстяване, причинено от органични фактори;
• анамнеза за или настоящо наличие на психично заболяване;
• ИБС;
• употреба заедно с МАО-инхибитори или в период по-кратък от 14 дни след спиране на употребата им;
• приложение с антипсихотици, антидепресанти или триптофан;
• инсулти или преходна исхемична атака (ТИА);
• Синдром на Турет;
• декомпенсирана ХСН;
• аномалии в развитието на сърцето, които са вродени по природа;
• тахиаритмия или аритмия;
• повишено кръвно налягане (злокачествена форма или лошо контролирано);
• дисфункция на щитовидната жлеза, при която се наблюдава повишено производство на хормони;
• тежка бъбречна/чернодробна дисфункция;
• хиперплазия в областта на простатата;
• лица над 65-годишна възраст.

Странични ефекти Lindaxa

Развитието на странични ефекти често се случва през първите 3-4 седмици от терапията; те не изискват корекция на дозата или спиране на лекарството.

Често се появяват запек, загуба на апетит, ксеростомия и нарушения на съня.

Рядко се наблюдава диспепсия, повишено кръвно налягане, учестен пулс, признаци на вазодилатация (затопляне и зачервяване на лицето), хиперхидроза, тревожност, главоболие, обостряне на съществуващи хемороиди и световъртеж.

Васкулит от хеморагичен тип или нефрит се появява спорадично, а освен това броят на тромбоцитите намалява или стойността на чернодробните ензими преходно се повишава.

Свръх доза

Възможните признаци на отравяне включват потенциране на негативните ефекти на лекарствата.

В случай на предозиране е необходимо лекарството да се отстрани от организма възможно най-бързо. Извършва се стомашна промивка, предписват се сорбенти и се провеждат симптоматични действия. В случай на силно повишаване на кръвното налягане или учестен пулс е необходимо да се използват β-блокери.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които инхибират действието на CYP 3A4 (това включва еритромицин с тролеандомицин, кетоконазол и циклоспорин), могат да причинят повишаване на плазменото ниво на сибутирамин - това трябва да се вземе предвид при предписване на лекарства.

Вещества, способни да индуцират активността на ензима CYP 3A4 (включително карбамазепин с фенобарбитал, рифампицин с дексаметазон и макролиди), увеличават скоростта на метаболитните процеси на Линдакса.

Комбинацията с лекарства, които повлияват нивата на серотонин, може да провокира серотонинова интоксикация или серотонинова криза.

Необходимо е лекарството да се комбинира много внимателно със золмитриптан, някои опиати, както и със суматриптан и дихидроерготамин.

Вероятността от развитие на взаимодействия при употреба на лекарства с вещества, които повишават сърдечната честота и кръвното налягане, както и лекарства с антитусивна активност, е проучена много малко.

Еднократната употреба с алкохол не води до развитие на негативни прояви, но редовната му употреба ще има отрицателен ефект, тъй като противоречи на диетичния режим (поради високото ниво на калории).

Комбинацията с МАО-инхибитори е напълно забранена. Ако приемът на лекарството е необходим, МАО-инхибиторът трябва да се спре поне 14 дни преди предписване на Линдакса.

Условия за съхранение

Линдакса трябва да се съхранява на тъмно и влагозащитено място; допустимата температура е максимум 30°C.

Срок на годност

Линдакса може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на продажба на терапевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарството са Орсотен, Пондерал с Изолипан, Мултисорб и Фепранон с Мирапронт, както и Фенфлурамин, Меридия и Ксеникал.

Отзиви

Линдакса получава смесени отзиви от пациентите. Лекарството ефективно елиминира излишното тегло, но в същото време има голям брой противопоказания и негативни ефекти, които не позволяват да се счита за напълно безопасно за здравето.