Летхорайп

Леторапе е лекарство, което забавя активността на ензимите и освен това е хормонален антагонист.

Активната съставка на лекарството, летрозол, има противотуморен ефект. Той се синтезира конкурентно с протетната област - хема на хемопротеин 450. Действа като ароматазна субединица, която участва в процесите на превръщане на андрогените в естрадиол с естрон, а освен това забавя биосинтеза на тъканните естрогени и елиминира стимулиращия им ефект върху растежа на тумора. [ 1 ]

Показания Летхорайп

Използва се като средство от първа линия при лечение на често срещани видове карцином на гърдата при жени в постменопауза.

Освен това се предписва по време на предоперативно лечение на локални видове карцином на гърдата (естроген-зависим) при жени в постменопауза, с последваща органосъхраняваща операция в ситуации, когато такава операция първоначално не е била планирана (след процедурата решението относно последващата употреба на Леторайп трябва да се вземе, като се вземат предвид общоприетите схеми на лечение).

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; опаковката съдържа 3 такива опаковки. Може да се освободи и с 6 таблетки в клетъчна плака, 5 плаки в опаковка.

Фармакокинетика

След перорално приложение веществото се абсорбира напълно; бионаличността е приблизително 100%. В съдовото русло приблизително 60% от лекарството се синтезира с протеини (главно с албумин) и освен това се натрупва в еритроцитите.

В случай на прием на средни лекарствени дози, равновесни стойности се регистрират след 0,5-1,5 месеца. Вътре в черния дроб лекарството се разрушава, образувайки производни, които нямат активност. [ 2 ]

Полуживотът е приблизително 48 часа. Екскрецията се осъществява под формата на биотрансформационни елементи, главно през бъбреците; лекарството не се натрупва.

Намаляването на нивата на естроген, причинено от продължителна ежедневна употреба в случай на широко разпространен карцином на гърдата при жени над 50-годишна възраст, е средно 85% от началните стойности. Както при достатъчен, така и при неизвестен афинитет на окончанията към естрогени, употребата на лекарството води до частична или пълна регресия на неоплазмата в 23% от отбелязаните случаи, а освен това и до намаляване на броя на смъртните случаи и рецидивите.

Летрозол е алтернатива на торемифен (или тамоксифен) при жени в постменопауза и се използва, когато те са неефективни.

Дозиране и администриране

Възрастните (включително и хората в напреднала възраст) трябва да приемат 2,5 mg от веществото веднъж дневно (ежедневно). Терапията продължава 5 години или до рецидив на заболяването.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията (при лица под 18-годишна възраст).

Употреба Летхорайп по време на бременност

Не трябва да се прилага на бременни или кърмещи жени.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при случаи на тежка непоносимост, свързана с лекарствените компоненти, тежка чернодробна или бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 10 ml в минута) и по време на пременопауза.

Странични ефекти Летхорайп

Страничните ефекти включват:

• инфекциозни лезии: понякога се появяват инфекции на пикочните пътища;
• нарушения, свързани с неоплазми: понякога се появява болка;
• нарушения, засягащи хематопоетичната система: понякога се развива левкопения;
• проблеми с метаболитните процеси: често се появява анорексия или се увеличава апетитът. Понякога се наблюдават общи отоци или хиперхолестеролемия;
• психични прояви: понякога се наблюдава тревожност или депресия;
• дисфункция на нервната система: често се появяват замаяност или главоболие. Понякога се появяват безсъние или сънливост, дизентерия, загуба на паметта и вкусови нарушения. Цереброваскуларни прояви се наблюдават спорадично;
• зрителни нарушения: понякога се появява дразнене на очите или замъглено зрение, както и катаракта;
• Лезии, свързани със сърдечно-съдовата система: понякога се появяват тахикардия, палпитации или тромбофлебит. Понякога се появяват белодробна емболия, миокарден инфаркт, артериална тромбоза или повишаване на кръвното налягане;
• респираторни нарушения: понякога се развива диспнея;
• проблеми, засягащи стомашно-чревния тракт: често се появяват повръщане, диария, диспепсия, запек или гадене. Понякога се появяват стоматит, болка в перитонеума или сухота в лигавиците на устата, а нивото на интрахепаталните ензими се повишава;
• нарушения, свързани с епидермиса: често се появяват хиперхидроза, алопеция или обриви. Понякога - уртикария, суха кожа или сърбеж;
• мускулно-скелетни нарушения: често се появяват артралгия, миалгия, артрит или болка, засягаща костите;
• дисфункция на уринирането: понякога се наблюдава повишаване на честотата на уриниране;
• проблеми с репродуктивната дейност: понякога се наблюдава вагинално течение или кървене, болка в млечните жлези, както и сухота на вагиналната лигавица;
• имунни нарушения: могат да се развият анафилактоидни симптоми или оток на Куинке;
• системни лезии: настъпва предимно нарушение на кръвообращението. Често се наблюдават периферни отоци или умора. Понякога се появяват жажда, сухи лигавици или повишаване на температурата.

Условия за съхранение

Леторайп трябва да се съхранява на място, защитено от малки деца и влага. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Леторапе може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Аралет, Летромара, Лезра с летрозол, Фемара, Летеро и Летротера, както и Етрусил.