Лекадол плюс С

Лекадол плюс C принадлежи към категорията лекарства с аналгетични и антипиретични ефекти.

Показания Лекадол плюс С

Използва се за премахване на симптомите на грип или настинка – главоболие, болки в гърлото, треска и болки в ставите и мускулите.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственият продукт се освобождава под формата на гранули за приготвяне на перорална течност; 5 g от веществото вътре в сашето. Опаковката съдържа 10 или 20 такива сашета.

Фармакодинамика

Лекадол Плюс C е комплексен продукт, който съдържа витамин C и парацетамол.

Парацетамолът е ефективен антипиретик и аналгетик. Той инхибира свързването на PG в централната нервна система, помага за облекчаване на болката и понижаване на повишената температура. В сравнение с НСПВС, той няма отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт, което позволява да се използва при стомашни заболявания и язви в стомашно-чревния тракт, които са налични в анамнезата.

Лекарството трябва да се предписва на хора, които не могат да използват аспирин. Противовъзпалителната активност на парацетамола е доста слаба и няма клинично значение.

Аскорбиновата киселина е основен елемент, необходим за стабилното функциониране на много телесни системи. Тя е кофактор за голям брой ензимни процеси, предотвратява разрушаването на клетките под влияние на окислителните процеси (антиоксидантни свойства), повишава степента на чревна абсорбция на желязо, участва в образуването на колаген (съединителна тъкан, необходима за хрущялите, костите и епидермиса) и същевременно поддържа целостта на съдовия ендотел.

Повишената нужда от аскорбинова киселина при възпаление, треска или бременност се дължи на основния антиоксидантен ефект на веществото – намаляване на броя на свободните радикали. Предклиничните тестове показват, че този витамин проявява имуномодулираща активност по отношение на неспецифичния и хуморалния имунитет по време на възпаление.

Фармакокинетика

Парацетамолът се абсорбира почти напълно и бързо в стомашно-чревния тракт, достигайки Cmax стойности в плазмата след 0,5-1 час от момента на приложение. Нивото на бионаличност на веществото е 88±15%. Полуживотът е в рамките на 2±0,4 часа.

Интраплазмените лекарствени стойности на парацетамол са 10-20 μg/ml; размерът на токсичната концентрация на веществото е повече от 300 μg/ml. Интраплазменият синтез с протеини е 10-30%.

Парацетамолът е способен да проникне през кръвно-мозъчната бариера и плацентата и се екскретира с кърмата. Основната част от елемента претърпява метаболитни процеси, по време на които се образуват глюкуронова киселина с конюгати (60%), както и сулфат (30%) и цистеин (3%).

Над 85% от компонента се екскретира с урината като метаболитни продукти в рамките на 24 часа, а само 1% се екскретира непроменен. Малко количество от елемента се екскретира с жлъчката.

След перорално приложение на аскорбинова киселина, тя се абсорбира с висока скорост от горната част на тънките черва. Cmax стойностите на веществото в кръвния серум се отбелязват след 2-3 часа от момента на консумация. Стабилното серумно ниво на лекарството е 10 mg/l.

Компонентът прониква през плацентата и се екскретира с майчиното мляко. Метаболитните процеси водят до образуването на оксалова и дехидроаскорбинова киселина, а също и частично 2-сулфат-аскорбинова киселина.

Полуживотът на елемента е приблизително 10 часа. Елиминирането на всички метаболитни продукти на витамина става през бъбреците.

И двата компонента не влияят на степента на абсорбция един на друг.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, по 1 пакетче гранули 4-6 пъти дневно. Могат да се приемат максимум 6 пакетчета на ден. Интервалът между дозите трябва да бъде поне 4 часа.

Продължителността на терапията се избира индивидуално, като се взема предвид протичането на заболяването и личната поносимост на лекарството (но не трябва да продължава повече от 5 дни).

Необходимо е гранулите от пакетчето да се изсипят в чаша или чаша, след което да се залеят с гореща (но не трябва да е вряла) вода или чай (0,2 л) и да се разбърква, докато веществото се разтвори напълно. Течността трябва да се пие топла, така че лекарството трябва да се приготви непосредствено преди прием.

Консумацията на храна може да намали абсорбцията на Лекадол.

Хората с нарушена бъбречна или чернодробна функция, както и хората с болестта на Гилбърт, трябва да приемат малки дози от лекарството (или на дълги интервали).

Тъй като хемодиализата намалява нивата на парацетамол в кръвта, пациентът е длъжен да получи допълнителна доза от това вещество след диализни процедури.

Употреба Лекадол плюс С по време на бременност

Забранено е употребата на Lekadol Plus C през 1-ви триместър. През 2-ри и 3-ти триместър употребата е разрешена само с разрешение от лекар. Бременните жени трябва да използват лекарството за минимален период от време в лично предписани дози, в ситуации, когато вероятната полза е по-голяма от очаквания риск от негативни признаци при плода.

Парацетамолът може да се екскретира в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови, докато се приема лекарството.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с парацетамол, витамин С или други компоненти на лекарството;
• тежка чернодробна недостатъчност (>9 точки според класификацията на Child-Pugh);
• тежка бъбречна недостатъчност;
• хора с дефицит на ензима G6PD, при които употребата на витамин C във високи дози може да доведе до развитие на хемолиза (понякога хемолиза може да се появи и при прием на парацетамол);
• жълтеница;
• фенилкетонурия (тъй като лекарството съдържа аспартам, който е източник на компонента фенилаланин);
• хипероксалатурия;
• наличието на оксалатни камъни в бъбреците;
• уролитиаза, в случаите, когато дневната доза витамин С е повече от 1 g.

Странични ефекти Лекадол плюс С

Страничните ефекти включват:

• кръвни нарушения: понякога се появява хемолитична анемия. Понякога могат да се появят левкопения, панцито- или тромбоцитопения, както и агранулоцитоза. Хемолиза може да се появи при хора с дефицит на G6PD компонента, както и прогресия на скорбут при прилагане на високи дози витамин C;
• имунни нарушения: понякога се наблюдават признаци на алергия (обрив, астматичен пристъп, сърбеж, уртикария или еритем), като в този случай е необходимо да се спре приема на лекарството и да се извършат процедури, насочени към елиминиране на анафилактични прояви. Диспнея, гадене, оток на Куинке, хиперхидроза, понижено кръвно налягане и бронхиален спазъм при предразположени лица (астма, свързана с аналгетици) се появяват спорадично;
• нарушения на хепатобилиарната система: понякога се развива жълтеница или се повишава активността на чернодробните трансаминази. Чернодробна интоксикация се наблюдава спорадично (поради употребата на твърде големи дози или продължителна употреба на лекарства);
• проблеми с уринирането: при прилагане на много големи дози витамин С може да се развие хипероксалурия или бъбречни камъни. Понякога се наблюдава токсична форма на нефропатия с аналгетичен характер (поради употребата на големи дози лекарства). При използване на дози витамин С над 0,6 g е възможно умерено повишаване на диурезата;
• метаболитни нарушения: може да се развие EBV разстройство или потискане на активността на кобаламина;
• нарушения на нервната система: може да се появи безсъние или главоболие;
• лезии, засягащи съдовата система: може да се наблюдава зачервяване на кожата по лицето;
• храносмилателна дисфункция: може да се развият повръщане, диария, киселини и гадене, както и болка в епигастралната област.

Свръх доза

Отравянето с лекарства най-често се среща при деца, възрастни хора, хора с чернодробни заболявания, а също и в случаи на неправилно хранене, хроничен алкохолизъм и комбинирана употреба на лекарства, които индуцират чернодробните ензими.

Токсичната активност на парацетамол може да се развие както при еднократно предозиране, така и при многократно приложение (6-10 g на ден в продължение на 1-2 дни).

Интоксикацията с парацетамол води до образуването на голямо количество от токсичния метаболитен продукт N-ацетил-пара-бензохинон имин, синтезиран със сулфхидрилни подгрупи на чернодробните клетки, което води до тяхното увреждане. Появата на енцефалопатия с ацидоза от метаболитен характер може да провокира коматозно състояние и смърт.

При прием на големи дози от лекарството, през първите 12-24 часа може да се появи чувство на сънливост, повръщане, хиперхидроза и гадене. След 12-48 часа от момента на отравяне се повишава активността на чернодробните трансаминази (ALT заедно с AST), билирубина и лактатдехидрогеназата; освен това се увеличава и PTT индексът.

След 2 дни от момента на интоксикация може да се появи болка в коремната област, което е първият признак на увреждане на черния дроб.

Симптоми като жълтеница, загуба на апетит и стомашно-чревно кървене могат да се появят след 3-дневен период. Чернодробната некроза, чиято тежест зависи от дозата на лекарството, е тежка токсична реакция, причинена от отравяне с парацетамол.

Клиничните признаци на хепатотоксичност стават най-силно изразени след 4-6 дни. Дори ако не се развие тежка хепатотоксичност, отравянето с парацетамол може да провокира остра бъбречна недостатъчност, придружена от остра тубулна некроза.

Интоксикацията с парацетамол причинява панкреатит и миокардни нарушения.

Големи количества аскорбинова киселина водят до образуване на камъни в бъбреците, диария и възпаление на стомашната лигавица.

При хора с дефицит на G6PD компонента, големите дози витамин С водят до развитие на хемолиза.

Пострадалият трябва незабавно да бъде хоспитализиран. В случай на скорошна употреба на наркотици, трябва да се предизвика повръщане, да се направи стомашна промивка (през първите 6 часа) и да се даде активен въглен на пациента. Предприемат се симптоматични мерки.

Метионин с N-ацетилцистеин се използва като антидот при отравяне с парацетамол. Ацетилцистеин се прилага интравенозно. Първоначално (в рамките на първите 8 часа) трябва да се приложи интравенозно 0,15 g/kg от веществото (20% течност в 0,2 l 5% разтвор на глюкоза). Продължителността на инфузията е 15 минути.

Интравенозните процедури трябва да продължат - 50 mg/kg ацетилцистеин трябва да се прилага на интервали от 4 часа (в 0,5 l 5% глюкоза), а по-късно по 0,1 g/kg, на интервали от 16 часа. След 12 часа може да се започне перорален прием на ацетилцистеин. Продължаващата употреба на ацетилцистеин осигурява 48-часова защита.

Значително количество парацетамол под формата на сулфат с глюкуронид се екскретира от кръвната плазма чрез хемодиализа.

[ 2 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарството с лекарства, които индуцират чернодробни микрозомни ензими (включително фенитоин с рифампицин и фенобарбитал с карбамазепин), увеличава вероятността от увреждане на черния дроб поради увеличаване на броя на метаболитните продукти на парацетамол, образувани в черния дроб.

Рискът от хепатотоксичност се увеличава при комбинацията на парацетамол и изониазид. В такива случаи е необходимо да се ограничи употребата на лекарството.

Едновременната употреба на Лекадол Плюс С и антикоагуланти може да засили техните свойства. При лица, използващи лекарството (над 2 g парацетамол дневно) с антикоагуланти (варфарин с други кумарини), за продължителен период от време (повече от 7 дни), е необходимо да се следят стойностите на PT.

Парацетамолът може да удължи полуживота на хлорамфеникол, като по този начин увеличи токсичността му.

Комбинацията на лекарството със зидовудин причинява гранулоцитопения, поради което те могат да се приемат заедно само с разрешение на лекуващия лекар.

Комбинираната употреба на лекарства с холестирамин отслабва абсорбцията на парацетамол (пациентът трябва да приема лекарството 1 час преди или 3 часа след прием на холестирамин).

Домперидон с метоклопрамид засилва абсорбцията на парацетамол.

Абсорбцията на парацетамол в стомашно-чревния тракт се забавя, когато лекарството се комбинира с антихолинергични вещества (например пропантелин) или активен въглен.

Пробенецид намалява скоростта на чернодробния метаболизъм на парацетамол, което намалява неговия клирънс. Комбинирането на лекарството с пробенецид изисква намаляване на дозата.

Комбинацията от лекарството и ципрофлоксацин причинява забавяне на действието на парацетамол.

Приемът едновременно с гранисетрон или трописетрон напълно блокира аналгетичния ефект на Лекадол.

Дългосрочната комбинация от лекарството с аспирин или други антипиретици и аналгетици е забранена, тъй като това увеличава вероятността от нефропатия и медуларна бъбречна некроза.

Комбинацията от лекарството с нефротоксични средства увеличава вероятността от остра тубулна некроза.

Салициламидът удължава полуживота на парацетамол.

При хора с алкохолизъм и хора, които консумират етилов алкохол в големи количества, когато се комбинира с лекарството, вероятността от увреждане на черния дроб и кървене в стомаха се увеличава.

Употребата с вещества, съдържащи Fe, води до факта, че под въздействието на аскорбинова киселина абсорбцията на желязо се увеличава и неговата токсичност по отношение на тъканите се увеличава.

Въвеждането на големи дози витамин С намалява абсорбцията на варфарин в стомашно-чревния тракт, а също така намалява гломерулната реабсорбция на алкални лекарства със специфичен характер (трициклични антидепресанти или амфетамин).

Комбинираната употреба на високи дози аскорбинова киселина с естрогени (етинилестрадиол) може да доведе до повишаване на плазмените нива на последните.

Витамин С е способен да намали плазмените нива на пропранолол, тъй като повлиява неговата абсорбция и интрахепаталните метаболитни процеси при първо преминаване.

Комбинацията с НСПВС води до потенциране на основния му ефект и страничните ефекти.

Условия за съхранение

Лекадол плюс C трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - в рамките на 25°C.

Срок на годност

Лекадол плюс C може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на фармацевтичното вещество.

Заявление за деца

Лекарството е забранено за употреба в педиатрията (под 12-годишна възраст).

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Кафетин, Парацетамол, Панадол с Цефекон D, както и Ефералган, Антигрипин и Терафлу.

[ 3 ]