Leflocin

Лефлоцин е ефективно антимикробно лекарство от подгрупата на флуорохинолоните. Активната му съставка е левофлоксацин, който демонстрира широк спектър от бактерицидни ефекти.

Според принципа на терапевтичната си активност, левофлоксацинът действа чрез забавяне на активността на ДНК гиразата, което в крайна сметка води до нарушаване на процесите на репликация на микробната ДНК. [ 1 ]

Лекарството се използва за елиминиране на инфекции, свързани с активността на бактерии, които показват чувствителност към левофлоксацин.

Показания Leflocin

Използва се при инфекциозни лезии с различна локализация, свързани с активността на микроби, които умират под въздействието на левофлоксацин. Сред тях са:

• инфекции на дихателните пътища и УНГ системата;
• лезии на подкожния слой и епидермиса, а освен това и на органите на перитонеума;
• заболявания, засягащи пикочните пътища;
• гинекологични инфекции.
• Наред с това, лекарството се предписва за гонорея, остеомиелит, както и за сепсис, дизентерия, менингит и салмонелоза.

Лекарството се използва и за предотвратяване на инфекции по време на операция.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на инфузионна течност - във флакони с вместимост 0,05, 0,1 или 0,2 л, а освен това и в полимерни контейнери с вместимост 0,1 или 0,2 л.

Фармакодинамика

Лекарството е ефективно срещу щамове на грам-отрицателни и грам-положителни аероби с вътреклетъчни микроби. Сред тях са ентеробактерии, псевдомонади със салмонела, серации и шигелози с йерсинии, цитробактер с протеус, нейсерии и чревни пръчици. Освен това, също така провиденции, стафилококи, хламидии, хемофилни пръчици със стрептококи, кампилобактер, Plesiomonas spp., хафнии, бруцели с Vibrio spp. и Aeromonas spp.

Лефлоцинът също така повлиява бактериите, които произвеждат β-лактамази (включително неферментиращите микроби). Сред тези микроорганизми са щамовете на Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, както и Chlamydia trahomatis, Mycobacteria и Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum е устойчива на лекарства. [ 3 ]

Фармакокинетика

Активният елемент на лекарството образува високи стойности в жлъчния мехур, епидермиса с костите, белодробната тъкан и простатата. Високите му стойности се наблюдават и в слюнката с урината, храчките и бронхиалните секрети.

Приблизително 30-40% от лекарството участва в синтеза на протеини.

Активното вещество на лекарството се екскретира предимно непроменено през бъбреците. Полуживотът е в диапазона от 6-8 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага чрез интравенозна инфузия - чрез капкомер. Лекарството може да се използва със скорост не повече от 0,1 л/час. Като се вземе предвид тежестта на заболяването, няколко дни след началото на лечението, пациентът преминава към перорална употреба на левофлоксацин, като се запазва дневната доза. Продължителността на лечението се избира от лекуващия лекар; лекарството трябва да продължи поне 2 дни от момента на изчезване на клиничните симптоми на патологията.

Ако дневната доза на лекарството е не повече от 0,5 g, то се използва в 1 инфузия. Ако дневната доза е повече от 0,5 g, тя може да бъде разделена на 2 инфузии по преценка на лекуващия лекар.

Дозировки на левофлоксацин, предписани на лица със здрава бъбречна функция.

В случай на придобита в обществото пневмония, често се прилага 0,5-1 g лефлоксацин дневно.

Инфекциите на пикочните пътища, които протичат с усложнения, изискват употребата на 0,25 g от лекарството на ден. Ако инфекцията е тежка, лекуващият лекар може да увеличи дневната доза на лекарството.

В случай на увреждане на подкожните тъкани и епидермиса, както и в случай на бактериемия или септицемия, трябва да се прилага 0,5-1 g от лекарството дневно. При лица със септицемия или бактериемия лечението трябва да продължи поне 10 дни.

В случай на коремни инфекции, лекарството се използва в комбинация с други антимикробни вещества, които показват активност срещу анаероби. При такива заболявания се прилага 0,5 g левофлоксацин дневно.

Лечението обикновено трае поне 7 дни. Максималната допустима продължителност обаче е 2 седмици.

Употреба на лекарството при хора с бъбречна дисфункция.

Дозировката трябва да се коригира, като се вземат предвид показателите на CC.

За хора с ниво на креатининов хлорид в диапазона от 20-50 ml в минута е необходимо първоначално да се използват 0,25 g от лекарството на ден; от втория ден от лечението дневната доза се намалява до 125 mg. В случай на тежки стадии на инфекция, първата дневна доза от лекарството се увеличава до 0,5 g, след което пациентът преминава към употреба на 0,25 g, с приложение на интервали от 12-24 часа.

При лица със стойности на креатининов хлорид (CC) в рамките на 10-19 ml в минута се прилага дневна доза от 0,25 g, а след това, на втория ден от терапията, се прилагат 125 mg от лекарството (веднъж на всеки 2 дни). Тежките инфекции изискват прилагането на първата доза от лекарството в количество от 0,5 g на ден, след което се преминава към употреба на 125 mg от лекарството с 12-24-часови почивки.

На хора с ниво на креатининов хлорид под 10 ml в минута (също и на тези на хемодиализа) често се прилагат 0,25 g от лекарството, а от втория ден започват да прилагат 125 mg на интервали от 48 часа. Тежките лезии изискват прилагане на 0,5 g на първия ден от лечението, а след това употреба на 125 mg с еднократно приложение в рамките на 24 часа.

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва в педиатрията (преди 18-годишна възраст), тъй като може да провокира нарушения в развитието на хрущялната тъкан.

Употреба Leflocin по време на бременност

Лефлоцин не трябва да се използва по време на бременност. Преди започване на терапия с това лекарство, пациентката трябва да бъде прегледана, за да се изключи евентуална бременност. Тъй като лекарството може да доведе до нарушения в развитието на ставните тъкани, то не се използва при бременни жени, по време на кърмене, както и по време на периода на растеж.

Ако е необходимо да се използват лекарства по време на кърмене, кърменето трябва да се спре за периода на лечението.

Противопоказания

Лекарството не се използва при лична свръхчувствителност към левофлоксацин и други антимикробни вещества от подкатегорията на хинолоните.

Не трябва да се използва при хора със заболявания, които причиняват удължаване на QT интервала, или при епилептици.

Противопоказан за употреба при лица с дефицит на G6PD и порфирия.

Използва се с изключително внимание при възрастни хора (особено при хора, които също се лекуват с GCS), както и при хора с атеросклеротични лезии в мозъчните съдове, бъбречни патологии и нарушения на мозъчното кръвообращение, както и при хроничен алкохолизъм.

Странични ефекти Leflocin

Основните странични ефекти при употреба на лекарството:

• нарушения на ПНС и ЦНС: главоболие, депресия, замаяност, силна умора, кошмари, проблеми с ежедневието, необяснима тревожност, хиперкинезия, слухови, вкусови и обонятелни нарушения и конвулсии;
• проблеми, свързани с хематопоетичната система и сърдечно-съдовата система: тромбоцито-, панцито- или левкопения, хемолитична анемия, тахикардия, агранулоцитоза, понижено кръвно налягане и еозинофилия;
• нарушения на чернодробната функция и функцията на стомашно-чревния тракт: болка в епигастралната област, повръщане, мелена, чревни нарушения, анорексия и гадене, както и хепатит, хипербилирубинемия и повишена активност на интрахепаталните ензими. Псевдомембранозен колит се среща понякога;
• признаци на алергия: фотофобия, епидермален сърбеж, оток на Куинке и уртикария;
• Други: остра бъбречна недостатъчност или нефротичен синдром, болка в ставите и мускулите, суперинфекция, намалена зрителна острота и хипогликемия. Може да се развие и хиперемия и болка в областта на инжектиране.

Свръх доза

Употребата на големи дози от лекарството може да провокира гърчове, замаяност, развитие на объркване и психични разстройства при пациентите. Последващото увеличаване на дозата води до удължаване на QT интервала.

Няма антидот. В случай на отравяне се предприемат симптоматични действия, както и процедури, които поддържат сърдечната дейност. В случай на интоксикация пациентът трябва да бъде под медицинско наблюдение; наред с други мерки се следят ЕКГ показателите.

Перитонеалната и хемодиализа ще бъдат неефективни в случай на предозиране на левофлоксацин.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание, когато се прилага при хора, употребяващи вещества, които намаляват готовността за гърчове (включително теофилин и НСПВС).

Пробенецид с циметидин, когато се използва в комбинация с левофлоксацин, води до забавяне на неговото отделяне.

При комбиниране на лефлоксацин с етанол, инхибиращият ефект на левофлоксацин върху централната нервна система се засилва.

Лекарството може да се използва заедно с разтвор на Рингер, 0,9% инфузионен NaCl, 5% инфузионен глюкозен разтвор и разтвори на аминокиселини.

Лекарството не може да се комбинира с инфузионни течности, които имат алкален ефект, и с хепарин.

Условия за съхранение

Лефлоцин трябва да се съхранява на тъмно място. Течността не трябва да се замразява. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.

Срок на годност

Лефлоцин може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на производство на терапевтичното вещество. При съхранение под въздействието на слънчева светлина срокът на годност на лекарството е 3 дни.

Аналози

Аналозите на лекарството са Loxof, Levoflox с Abiflox, Levofloxacin, Tavanic и Flexid с Tigeron, а освен това, Glevo, Floracid с L-Flox и Levomak. В списъка са още Oftaquix, Levobax с Leflobact, Eleflox и Levoximed.