Lamitor

Ламитор е ефективен антиконвулсант, използван при различни конвулсивни синдроми.

Показания Lamitor

Ламитор е показан както за монотерапия, така и за комбинирани курсове на лечение при възрастни и деца над 12 години за следните заболявания:

• прости или сложни парциални припадъци;
• вторична или първична форма на генерализирани тонично-клонични припадъци;
• прости и сложни отсъствия;
• миоклонични припадъци;
• гърчове, резистентни на други антиконвулсанти.

Освен това, лекарството може да се използва като помощно средство при деца на възраст от 2 до 12 години.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки от 25, 50 или 100 mg. Един блистер съдържа 10 таблетки. Една опаковка съдържа 3 или 5 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Ламотрижин е ефективен блокер на волтаж-зависимите натриеви канали, разположени в пресинаптичните невронни мембрани. Той елиминира излишъка от освободена 2-аминопентандиова киселина (невротрансмитер, участващ в развитието на епилептични припадъци) и свързаното с това разпространение на предадените импулси.

Фармакокинетика

Ламотрижин се абсорбира от червата доста бързо и почти не участва в пресистемния процес на метаболизъм, така нареченото "първо преминаване". Веществото достига пиковата си концентрация в плазмата приблизително 2,5 часа след приемане на лекарството.

Периодът на пикова концентрация се удължава, ако лекарството се приема с храна, но скоростта на абсорбция остава същата. Възможни са значителни междуиндивидуални вариации в пиковата равновесна концентрация, но такива вариации са доста редки за всеки отделен пациент. Индексът на свързване с плазмените протеини е около 55%. Обемът на разпределение е 0,92-1,22 l/kg.

Ензимът UDP-GT участва в метаболизма. В зависимост от дозата, ламотрижин може леко да увеличи собствения си метаболизъм. Равновесният коефициент на клирънс на активното вещество при възрастни е 39±14 ml/min (средна стойност).

Метаболизира се до глюкурониди, които след това се екскретират предимно с урината (по-малко от 10% от веществото се екскретира непроменено). Други 2% се екскретират с изпражненията.

Полуживотът (при възрастни, средно 24-35 часа) и скоростта на клирънс са независими от дозата. Скоростта на клирънс на активното вещество е намалена с 32% при пациенти с конституционална хипербилирубинемия, но не надвишава стандартните стойности. Полуживотът на ламотрижин е силно повлиян от лекарства, приемани в комбинация с Ламитор.

Активното вещество се екскретира в кърмата (концентрацията е 40-60% от плазмените нива). Понякога при кърмачета плазмените концентрации достигат терапевтични нива.

Скоростта на клирънс на активната съставка при деца (според теглото) надвишава подобно ниво при възрастни. Най-висок коефициент се наблюдава при деца под 5-годишна възраст. Полуживотът е по-кратък, отколкото при възрастни пациенти. Средната скорост е 7 часа (в случай на комбинация с лекарства, индуциращи глюкурон) и може да се увеличи до 45-50 часа (в случай на комбинация с валпроати).

Дозиране и администриране

Първоначалната доза на лекарството за деца над 12 години, както и за възрастни (не приемащи натриев валпроат, но приемащи други антиконвулсанти, които индуцират изоензими) е 50 mg веднъж (на ден) - през първите 2 седмици, а след това 100 mg 2 пъти (на ден) през следващите 2 седмици. След това дозата трябва да се увеличи до 200-400 mg (два пъти дневно).

Първоначалната доза на лекарството за пациенти, приемащи натриев валпроат, комбиниран с други антиконвулсанти, които индуцират изоензими, е 25 mg всеки ден в продължение на 2 седмици, а след това 25 mg дневно през следващите 2 седмици. След това дозата се увеличава, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Поддържащата доза е 100-200 mg (в 1 или 2 дози).

Началната доза за пациенти на възраст 2-12 години (с монотерапия с Lamitor) е 2 mg/kg два пъти дневно (2-седмично лечение), а след това 5 mg/kg два пъти дневно в продължение на още 2 седмици. Поддържащата доза е 5-15 mg/kg два пъти дневно.

Началната доза на лекарството за деца (комбиниран курс на лечение) е 0,2 mg/kg дневно в продължение на 2 седмици, а след това 0,5 mg/kg дневно през следващите 2 седмици. След това дозата се увеличава, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Поддържащата доза е 1-5 mg/kg (1-2 пъти дневно).

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Употреба Lamitor по време на бременност

Предписването на лекарството по време на бременност е забранено (освен в случаите, когато потенциалната полза от лечението надвишава потенциалния риск за детето).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чернодробна дисфункция;
• период на лактация;
• възраст под 3 години;
• индивидуална непоносимост към ламотрижин или други компоненти на лекарството.

[ 1 ]

Странични ефекти Lamitor

Странични ефекти, които се появяват при прием на лекарството като монотерапия:

• Органи на ЦНС: главоболие със замаяност, нарушения на съня или сънливост, както и повишена умора;
• Храносмилателна система: гадене;
• Алергия: кожен обрив, подобен на морбили (2%), който обикновено се наблюдава през първия месец след началото на курса на лечение и изчезва след прекратяване на приема на лекарството. Рядко може да се развие злокачествена ексудативна еритема, синдром на Лайел или оток на Куинке.

Странични ефекти при прием на Ламитор като адювантно лечение по време на лечение със стандартни антиепилептични лекарства:

• Органи на ЦНС: в допълнение към горепосоченото – агресивност и раздразнителност, неравновесеност, объркване и тремор;
• органи на зрението: нарушение на зрителната острота, както и диплопия;
• органи на хематопоетичната система: неутро- и левкопения;

Храносмилателна система: диспептични симптоми и повръщане с гадене.

[ 2 ]

Свръх доза

Признаците на предозиране включват: в случай на единична доза, която надвишава максимално допустимата граница с 10-20 пъти, може да се развие атаксия, нарушено съзнание, нистагъм и коматозно състояние.

За елиминиране на симптомите е необходима хоспитализация с поддържащо лечение в зависимост от клиничната картина.

Взаимодействия с други лекарства

В резултат на комбинацията с лекарства, които стимулират процеса на глюкурониране (фенитоин или карбамазепин), средният период на полуживот се намалява (до приблизително 14 часа). При комбиниране с валпроати този показател се увеличава до 70 часа.

Валпроатите имат мощен инхибиращ ефект върху процеса на глюкурониране на активното вещество на Ламитор.

Лекарства като фенитоин, карбамазепин, както и фенобарбитал и примидон, както и етинилестрадиол/левоноргестрел и рифампицин стимулират процеса на глюкурониране на веществото ламотрижин.

Валпроатът, който инхибира процеса на глюкурониране на ламотрижин, е способен да забави метаболизма му и също така да удължи средния полуживот почти 2 пъти.

Някои от гореспоменатите антиепилептични лекарства (например фенобарбитал с фенитоин, както и карбамазепин с примидон), които имат стимулиращ ефект върху метаболизма на чернодробните ензими, ускоряват процесите на глюкурониране и метаболизъм на ламотрижин.

Когато карбамазепин се комбинира с ламотрижин, са наблюдавани нежелани реакции като атаксия, гадене и загуба на зрителна острота, както и замаяност и диплопия. Тези прояви обикновено изчезват след намаляване на дозата на карбамазепин.

Аланзапин в доза от 15 mg намалява пиковата концентрация и стойностите на AUC средно с 20% и 24%, съответно. Такива промени обаче обикновено не повлияват клиничната картина на лечението.

Инхибирането на ламотригин от лекарства като флуоксетин, амитриптилин, клоназепам, халоперидол, бупропион или лоразепам има малък ефект върху образуването на основния продукт на разграждане на ламотригин, 2-N-глюкуронид.

При употреба на комбинирани перорални контрацептиви (съдържащи 30 mcg етинилестрадиол и 150 mcg левоноргестрел), коефициентът на клирънс на ламотригин се увеличава приблизително 2 пъти (след перорално приложение), което води до намаляване на AUC и пиковата концентрация на ламотригин съответно с 52% и 39% (средно).

Когато се комбинира с ламотрижин, се наблюдава леко повишаване на скоростта на клирънс на левоноргестрел, което води до намаление съответно с 19% и 12% на неговата AUC и пикова концентрация.

Рифампицинът увеличава скоростта на клирънс на ламотригин и скъсява неговия полуживот, тъй като това лекарство стимулира активността на чернодробните ензими, които осъществяват процеса на глюкурониране. На пациенти, приемащи рифампицин като едновременно лекарство, трябва да се предпише специален режим на прием на ламотригин - в съответствие с режима, предписан при комбиниране на ламотригин с лекарства, стимулиращи процеса на глюкурониране.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от влага, слънчева светлина и деца. Температурен режим – не повече от 30°C.

Срок на годност

Ламитор е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 9 ]