Ламотрижин

Ламотрижин е мощен антиконвулсант, използван за лечение на епилептични припадъци.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Ламотрижин

Показанията за употреба на лекарството включват:

• генерализирани или парциални форми на гърчове (включително тонично-клонични гърчове, както и гърчове, развиващи се в резултат на синдрома на Lennox-Gastaut) - за деца над 12 години, както и за възрастни за монотерапия на епилептични гърчове или като допълнително лекарство;
• като монотерапия за типични форми на абсанси;
• като профилактика на разстройства на настроението (като мания, депресия или хипомания, както и смесени случаи) при пациенти на възраст 18+, страдащи от маниакално-депресивна психоза.

[ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки от 25, 50 или 100 mg. Един блистер съдържа 10 таблетки от лекарството. Опаковката съдържа 1 или 3 блистерни ленти.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Лекарството спомага за стабилизиране на невронните мембрани, като действа върху пресинаптичните натриеви канали (потенциално зависими). Освен това, то потиска процеса на патологично освобождаване на 2-аминопентандиова киселина (тази аминокиселина допринася за развитието на епилептични припадъци) и забавя деполяризацията, причинена от глутамат.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Активното вещество се абсорбира напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение, пикова концентрация се достига след 2,5 часа. Абсорбцията на лекарството е по-бавна, ако се приема с храна, но това не влияе на неговата ефективност. То циркулира през съдовете в свързана с протеини форма (максимум 55% от абсорбираното вещество). Коефициентът на плазмен клирънс е приблизително 0,2–1,2 ml/min на килограм тегло, а обемът на разпределение е 0,9–1,3 l/kg.

Метаболизмът се осъществява в черния дроб чрез процеса на глюкурониране. Полуживотът при възрастни е приблизително 24-35 часа, при деца обикновено е по-кратък. Скоростта на този период се влияе значително от други лекарства, приемани заедно с ламотрижин.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците (под формата на глюкурониди, като по-малко от 10% се екскретират непроменени) и приблизително 2% през червата.

[ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Предназначен за перорално приложение. Честотата и продължителността на приложение, както и дозировката, се определят от лекаря индивидуално за всеки пациент. Деца над 12 години и възрастни обикновено се предписват по 25-200 mg два пъти дневно (максимално допустимата дневна доза е 700 mg); на възраст 2-12 години - 2-15 mg/kg два пъти дневно (максимално допустимата дневна доза е 400 mg).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Употреба Ламотрижин по време на бременност

По време на бременност лекарството е забранено, освен в случаите, когато потенциалната полза надвишава риска от развитие на негативни последици за плода. Според рейтинга на FDA, лекарството е класифицирано като категория C.

Противопоказания

Противопоказанията включват: период на кърмене, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството и деца под 2-годишна възраст.

[ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Ламотрижин

Възможните странични ефекти включват:

• органи на нервната система: замаяност с главоболие, безсъние или, напротив, сънливост, силна умора, а освен това, агресивност, тревожност и раздразнителност. Могат да се появят и диплопия, тремор, объркване, проблеми с равновесието, загуба на зрителна острота и конюнктивит;
• органи на хематопоетичната система: левкопения или тромбоцитопения;
• стомашно-чревния тракт: повръщане с гадене;
• Алергия: кожен обрив (предимно макулопапулозен; развива се през първите 8 седмици от лечението), изчезващ след прекратяване на приема на лекарството, свръхчувствителност (подуване на лицето, треска, хематологични нарушения (анемия) и чернодробни нарушения, както и лимфаденопатия и в редки случаи DIC или MOF). Рядко може да се развие синдром на Lyell или синдром на Stevens-Johnson.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Свръх доза

Симптомите на предозиране включват: сънливост, главоболие и замаяност, в допълнение към нистагъм с атаксия, повръщане и кома.

За да се елиминират симптомите, пациентът трябва да бъде хоспитализиран. Извършват се процедури за стомашна промивка, предписва се активен въглен, а също така се осигурява симптоматично и поддържащо лечение.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Валпроатите са конкурентни блокери на чернодробните ензими, в резултат на което процесът на глюкурониране на ламотригин се потиска, скоростта на метаболизма намалява и средният полуживот се увеличава (до 70 часа).

Антиконвулсанти, които индуцират метаболизиращи чернодробни ензими (като фенитоин с карбамазепин, както и фенобарбитал с примидон), както и парацетамол, увеличават скоростта на глюкурониране на ламотригин и неговия метаболизъм. При едновременно приложение средният полуживот на активния компонент намалява приблизително 2 пъти (до 14 часа). Има информация за появата на странични ефекти от централната нервна система - атаксия, замаяност, гадене, загуба на зрителна острота, диплопия (при употреба на карбамазепин по време на лечение с ламотригин). Симптомите изчезват след намаляване на дозата на карбамазепин.

Когато се комбинира с комбинирани перорални контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол (30 mcg) и левоноргестрел (150 mcg), коефициентът на клирънс на ламотригин се увеличава (около 2 пъти). В резултат на това стойностите на AUC и пиковата концентрация намаляват (средно с 52 и 39% съответно). През седмицата, през която лекарството не се приема, концентрацията на активното вещество в плазмата се увеличава (преди прием на нова доза, тя е приблизително 2 пъти по-висока от стойностите, наблюдавани по време на активно лечение).

Рифампицин увеличава скоростта на клирънс на ламотригин и също така намалява неговия полуживот чрез стимулиране на чернодробните ензими, отговорни за глюкуронирането. На пациенти, приемащи рифампицин като допълнително лечение, трябва да се предписва ламотригин съгласно препоръчителния режим за комбинираната му употреба с лекарства, стимулиращи глюкуронирането.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и деца. Температурен режим – не повече от 25°C.

[ 32 ], [ 33 ]

Срок на годност

Ламотрижин е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]