Cardivas

Кардивас е лекарство за лечение на сърдечно-съдови патологии; принадлежи към категорията на α- и β-адренергичните блокери. Има блокиращ ефект върху α1-, β1- и β2-адренергичните рецептори, а освен това проявява антиангинозна и вазодилататорна активност.

Вазодилатационният ефект се развива главно чрез селективно блокиране на α1-окончанията. По време на вазодилатацията системната резистентност на периферните съдове е отслабена. Лекарството няма собствени антиоксидантни свойства, но има мембраностабилизиращ ефект. [ 1 ]

Показания Cardivas

Използва се за лечение на коронарна болест на сърцето (ангина пекторис), високо кръвно налягане и ХСН.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в таблетки (обем 6,25 mg) - 10 броя в лента; в опаковка - 3 такива ленти. Освен това, таблетките могат да имат обем 12,5, както и 25 mg - дузина в лента, 1 или 3 такива ленти в кутия.

Фармакодинамика

Вазодилатацията, заедно с блокирането на активността на β-адренергичните рецептори при лица с повишено кръвно налягане, води до тяхното намаляване, на фона на което не се наблюдава повишаване на системното съпротивление на периферните съдове и отслабване на периферното кръвообращение (това отличава лекарството от β-адренергичните блокери). В същото време намаляването на сърдечната честота е съвсем незначително.

При хора с коронарна болест на сърцето, лекарството показва антиангинална активност. Освен това, то намалява пост- и преднатоварването. [ 2 ]

При пациенти с недостатъчност на кръвния поток или левокамерна дисфункция, той има положителен ефект върху хемодинамичните стойности, стабилизира размера на лявата камера и подобрява нейната фракция на изтласкване. [ 3 ]

Има антиоксидантни свойства – чрез унищожаване на свободните кислородни радикали.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира с висока скорост, почти напълно, след перорално приложение; синтезът на протеини е 99%, а индексът на бионаличност е 25%. Плазмените Cmax се достигат след 60 минути.

Вътречернодробните метаболитни процеси водят до образуването на метаболитни елементи с терапевтични ефекти, които имат антиоксидантни и адренергични блокиращи ефекти.

Екскрецията на по-голямата част от лекарството се извършва с жлъчка. В случай на чернодробна недостатъчност, нивото на бионаличност се увеличава до 80%. Полуживотът е в диапазона от 7-10 часа.

Средните плазмени нива на карведилол при възрастни хора са с 50% по-високи от тези при по-млади индивиди.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално - таблетките се поглъщат цели и се измиват с чиста вода.

Режим на лечение при повишено кръвно налягане.

В случай на повишено кръвно налягане, първо трябва да приемате 12,5 mg от лекарството веднъж дневно в продължение на 2 дни. В този случай се използва дневен режим с 1 таблетка от 12,5 mg, приета еднократно, или 1 таблетка от 6,25 mg, приета два пъти дневно. Поддържащата доза е 25 mg (1 доза от 25 mg сутрин или 1 таблетка от 12,5 mg, приета два пъти дневно).

Ако желаният ефект не се постигне, но не по-рано от 14-ия ден от терапията, дневната доза може да се увеличи до максималната стойност от 50 mg (2 пъти дневно по 1 таблетка от 25 mg). В този случай не могат да се консумират повече от 25 mg от лекарството на приложение и не повече от 50 mg на ден.

Възрастните хора трябва да приемат 12,5 mg Cardivas на ден по време на терапията. Ако обаче няма желан отговор, дозата може постепенно да се увеличи – с 14-дневни почивки.

Употреба при хора със стабилна ангина.

В началото (през първите 2 дни) е необходимо да се използват 12,5 mg от лекарството 2 пъти дневно. Поддържащата доза е 25 mg с 2 приема на ден.

Ако лекарството не е достатъчно ефективно (но поне след 2-седмичен период), дозировката може да се увеличи до максимум 50 mg с 2 приема на ден (1 таблетка от 25 mg). Не може да се използва повече от 0,1 g от веществото на ден.

Възрастните хора първоначално (първите 2 дни) трябва да приемат лекарството 2 пъти дневно по 12,5 mg. По-късно терапията продължава с 2-кратен дневен прием от 25 mg (максимална дневна доза).

Терапия в случай на ХСН.

Дозировката трябва да се избира индивидуално, като при увеличаването ѝ се следи внимателно състоянието на пациента. Необходимо е също така да се следи състоянието му в продължение на 2-3 часа от момента на първото приложение на лекарството или след първото увеличение на дозата. Лекарството може да се използва допълнително само при стабилни клинични показатели.

Размерът на порциите и приема на други лекарства (диуретици, дигоксин и АСЕ инхибитори) трябва да се коригират преди употреба на Cardivas. Лекарството трябва да се приема с храна (за да се намали вероятността от ортостатичен колапс).

В началото трябва да се прилагат 3,125 mg (0,5 таблетки от 6,25 mg) два пъти дневно в продължение на 2 седмици. Ако терапията се понася добре, дозировката може да се увеличи до 6,25 mg, прилагани два пъти дневно. По-късно дозата може да се увеличи и до 12,5 mg, прилагани два пъти дневно, а по-късно до 25 mg, прилагани два пъти дневно. Дозата трябва да се увеличи до максималните граници на добрата поносимост на лекарството от страна на пациента.

Хора с тегло под 85 кг трябва да приемат по 25 мг от веществото два пъти дневно. Хора с тегло над 85 кг (с лека форма на сърдечна недостатъчност) трябва да приемат лекарството в двукратна доза от 50 мг на ден. Дозата трябва да се увеличи до 50 мг много внимателно и под постоянно лекарско наблюдение.

В началната фаза на терапията или при повишаване на дозата може да се наблюдава преходно влошаване на проявите на сърдечна недостатъчност, особено при лица с тежка форма на заболяването или при употреба на големи дози диуретици. В този случай не е необходимо отмяна на терапията или повишаване на дозата.

Ако лечението бъде прекратено за период, по-дълъг от 14 дни, то трябва да се възобнови с еднократна дневна доза от 6,25 mg, с постепенно увеличаване съгласно описаната по-горе схема.

Ако е необходимо да се спре лечението, лекарството се спира постепенно в продължение на 14 дни.

В случай на умерена чернодробна дисфункция или чернодробна недостатъчност, дозата се избира индивидуално за пациента.

Лекарството се използва независимо от приема на храна, но хората със сърдечна недостатъчност трябва да го приемат с храна, за да забавят абсорбцията и да намалят вероятността от ортостатичен колапс.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията, тъй като няма достатъчно информация относно употребата му при лица под 18-годишна възраст.

Употреба Cardivas по време на бременност

Кардивас не се използва по време на бременност. Ако е необходима терапия по време на кърмене, кърменето се спира.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка непоносимост, свързана с карведилол или други компоненти на лекарството;
• CH 4-ти клас според рейтинга на NYHA;
• хронична белодробна обструктивна патология, придружена от бронхиална обструкция;
• клиничен тип чернодробна дисфункция;
• Бакалавърска степен;
• кардиогенен шок;
• AV блок 2-3 стадий;
• изразена брадикардия (под 50 удара/мин);
• SSSU (включва също блок SA);
• рязко понижаване на нивата на кръвното налягане (систоличен индикатор - по-малко от 85 mm Hg);
• метаболитна ацидоза;
• вариантна ангина;
• тежко нарушение на кръвния поток в периферните артерии;
• комплексно приложение с дилтиазем или верапамил.

Странични ефекти Cardivas

В началната фаза на терапията (реакция на първата доза) и в случай на увеличаване на дозата може да се наблюдава силно понижение на кръвното налягане. В такива случаи нарушението отшумява самостоятелно, без да се променя дозата на лекарството. Сред другите странични ефекти:

• лезии, засягащи централната нервна система: замаяност, мускулна слабост, главоболие и синкоп (рядко и често само в началото на лечебния цикъл), както и депресия, нарушения на съня и парестезия;
• проблеми със зрителните органи: намалено сълзоотделяне, зрително увреждане и дразнене, засягащи очите;
• нарушения, свързани със стомашно-чревния тракт: диария, запек, гадене, болка в коремната област и повръщане;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: ортостатични симптоми, пристъпи на ангинозна стенокардия, брадикардия, нарушение на AV проводимостта, намален периферен кръвен поток, развитие на остра сърдечна недостатъчност и прогресия на съществуваща сърдечна недостатъчност;
• епидермални лезии: понякога се появяват сърбеж, алергични обриви, уртикария и прояви, подобни на тези при лихен планус. Едновременно с това могат да се появят псориатични плаки или да се развие обостряне на съществуващ псориазис;
• метаболитни нарушения: хиперволемия или -холестеролемия, периферни отоци, задържане на течности и хипергликемия (при диабетици);
• Други: левкопения или тромбоцитопения, запушен нос, проблеми с уринирането, болка в крайниците, подуване на краката или гениталиите, намалена бъбречна функция, ксерофталмия, повишена активност на серумните трансаминази и наддаване на тегло.

Хората със склонност към развитие на астма изпитват пристъпи на тежко задушаване или диспнея с астматичен произход.

Рядко се развива чернодробна дисфункция и остра бъбречна недостатъчност при хора с атеросклероза.

При диабетици, Кардивас може да доведе до развитие на латентен захарен диабет. Употребата на лекарството може да провокира умерено нарушение на захарния баланс, но това се случва рядко.

Свръх доза

В случай на интоксикация може да се наблюдава сърдечна недостатъчност, брадикардия, кардиогенен шок, рязко понижаване на кръвното налягане и спиране на сърдечната дейност.

Ако пострадалият не е загубил съзнание, трябва да се предизвика повръщане, след което да се положи хоризонтално по гръб с глава надолу и повдигнати крака. Ако пациентът е загубил съзнание, той трябва да се положи настрани. Освен това се извършват симптоматични действия.

Сред методите на терапия:

• при тежка брадикардия се прилага 0,5-2 mg атропин;
• употреба на симпатикомиметици (като се вземе предвид интензивността на тяхното действие, както и теглото на пациента) - изопреналин, добутамин или адреналин.

Ако най-силно изразеният симптом на отравяне е разширяването на периферните съдове, трябва да се използва мезатон или норепинефрин. В същото време процесите на кръвообращение трябва да се следят през цялото време.

За елиминиране на бронхиалния спазъм се използват β-адренергични агонисти (интравенозно или под формата на аерозол) или интравенозен аминофилин.

Ако се появят конвулсии, клоназепин или диазепам трябва да се прилагат интравенозно с ниска скорост.

В случаи на тежко отравяне, с преобладаващи признаци на шок, терапията продължава до стабилизиране на състоянието на пациента, като се взема предвид полуживотът на карведилол (който е в рамките на 6-10 часа).

Лекарството не се екскретира по време на диализа.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството потенцира инсулиновата активност (намалява интензивността или маскира проявите на хипогликемия).

Едновременното приложение с дилтиазем или СГ може да причини забавяне на AV проводимостта.

Лекарството повишава серумните нива на дигоксин.

Анестетиците потенцират отрицателните инотропни и антихипертензивни свойства на карведилол.

При едновременно приложение с рифампицин и фенобарбитал се наблюдава повишаване на скоростта на метаболизма и намаляване на плазмените стойности на лекарството.

Въвеждането на АСЕ инхибитори и диуретици увеличава тежестта на хипотонията.

Забранено е употребата на Кардивас в комбинация с трициклични антидепресанти, транквиланти, хапчета за сън и етанол - тъй като това може да засили терапевтичната активност.

Комбинацията с НСПВС води до намаляване на антихипертензивните свойства на лекарството.

Лекарството не трябва да се използва заедно с калциеви антагонисти, които се прилагат чрез интравенозни инжекции.

Употребата на лекарства от лица, които използват диуретици, CG или ACE инхибитори при развитие на сърдечна недостатъчност, трябва да се извършва с изключително внимание.

Забранено е предписването на лекарството в комбинация с вещества, които блокират действието на калциевите канали (с верапамил) и антиаритмични лекарства от клас I.

Условия за съхранение

Кардивас трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – максимум 25°C.

Срок на годност

Кардивас може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на терапевтичното средство.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Corvazan, Carvidex с Carvedigamma, Coriol и Carvedilol с Carvid и Cardilol, както и Medocardil и Carvetrend, Cardiostad и Talliton, както и Protecard с Lacardia.