Candesar

Кандесар е антихипертензивно лекарство.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Candesara

Използва се за понижаване на повишено кръвно налягане, както и в случаи на ХСН и систолична дисфункция на лявата камера.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. В кутия - 1 такъв блистер.

Фармакодинамика

Активният елемент на лекарството е селективен антагонист на ангиотензин-2. Механизмът на лекарственото му действие се основава на потискане на активността на RAAS.

Кандесар обикновено се понася без усложнения. Той не повлиява метаболитните процеси.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Процеси на абсорбция и разпределение.

След приложение на лекарството, компонентът кандесартан цилексетил се превръща в активния елемент кандесартан. Индексът му на бионаличност при използване на перорален разтвор на кандесартан цилексетил е приблизително 40%. Нивото на относителна бионаличност на таблетната форма на лекарството в сравнение с разтвора е приблизително 34%, а вариабилността му е изключително ниска. Нивото на изчислената бионаличност на лекарството под формата на таблетки е 14%.

Пикови серумни нива на лекарството се наблюдават 3-4 часа след приложение. Серумните нива на кандесартан се увеличават линейно с увеличаване на дозите в терапевтичния диапазон.

Няма зависимост на фармакокинетичните параметри на кандесартан от пола на пациента.

Стойностите на AUC на лекарството в серума след едновременно приложение с храна не се променят значително.

Кандесартан се свързва във висока степен с плазмените протеини (над 99%). Обемът на разпределение на веществото е 0,1 l/kg.

Стойностите на бионаличност на Кандесартан не се променят, когато се приема с храна.

Метаболитни процеси и екскреция.

Екскрецията на непроменен кандесартан се осъществява с жлъчка и урина. Само малка част от веществото се метаболизира в черния дроб (CYP2C9 компонент). Съществуващата информация, получена от тестове за взаимодействия, не показва, че лекарството влияе върху елементите на CYP2C9, както и върху CYP3A4. In vitro тестовете показват, че лекарството не взаимодейства in vivo с лекарства, чиито метаболитни процеси зависят от изоензимите на хемопротеин P450 - CYP1A1 и CYP2A6, както и CYP2C9 с CYP2C19 и CYP2D6, както и CYP2E и CYP3A4. Терминалният полуживот на веществото е приблизително 9 часа. При многократна употреба на лекарството не се наблюдава натрупване на лекарствения компонент.

Общият клирънс на лекарството е приблизително 0,37 ml/минута/кг; бъбречният клирънс е приблизително 19 ml/минута/кг. Клирънсът на веществото вътре в бъбреците се осъществява чрез гломерулна филтрация и активна тубулна секреция.

Когато се консумира белязаният с 14C компонент цилексетил кандесартан, приблизително 26% от дозата се екскретира в урината като елемента кандесартан, а други 7% - като неактивен метаболит. Други 56% от кандесартан се екскретира с изпражненията (като неактивен метаболит - 10%).

[ 8 ]

Дозиране и администриране

Изборът на размера на порциите Кандесар се извършва индивидуално за всеки пациент. Препоръчителната начална доза е 4-8 g на ден.

Употреба Candesara по време на бременност

Не се препоръчва употребата на инхибитори на обратното захващане на ангиотензин-2 (кандесартан е един от тях) през първия триместър. Лекарството е противопоказано за употреба през втория и третия триместър.

Тъй като няма информация относно употребата на лекарството по време на кърмене, не се препоръчва предписването му през този период. Необходимо е да се използват алтернативни лекарства, чиято безопасност при прием от кърмещи жени е установена по-надеждно (това важи особено за кърменето на недоносени и новородени бебета).

Противопоказания

Противопоказано е предписването на лекарството на хора със свръхчувствителност към неговите елементи и тежко бъбречно заболяване.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Странични ефекти Candesara

Употребата на лекарството може да провокира появата на странични ефекти: главоболие, болки в гърба, артралгия, диария, миалгия, световъртеж, диспептични симптоми и загуба на сила.

Свръх доза

В резултат на интоксикация пациентът изпитва замаяност, тахикардия и силно понижаване на кръвното налягане. За елиминиране на нарушенията се използват симптоматични процедури. Хемодиализата ще бъде неефективна.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Проведени са клинични тестове за лекарствени взаимодействия с лекарства като варфарин с глибенкламид, хидрохлоротиазид с нифедипин и дигоксин, както и перорални контрацептиви (като етинилестрадиол с левоноргестрел) и еналаприл. Не са наблюдавани клинично значими терапевтични ефекти.

Комбинираната употреба с калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи заместители на солта, както и калиеви добавки или други лекарства (като хепарин) може да доведе до повишаване на стойностите на калия. При такива комбинации от лекарства, стойностите на калия трябва да се следят внимателно.

При комбиниране с АСЕ инхибитори и литиеви препарати е наблюдавано обратно повишаване на серумните нива на литий, както и неговата токсичност. Такъв ефект може да се развие при употреба на ARA-II. Поради това комбинацията на Кандесартан с литий е забранена. Ако такава комбинация е необходима, стойностите на литий в кръвния серум трябва да се следят внимателно по време на терапията.

При едновременно приложение на лекарството с НСПВС (като селективни COX-2 инхибитори) и неселективни НСПВС, както и с аспирин (в дози >3 g/ден), антихипертензивният му ефект може да бъде намален.

Както при АСЕ инхибиторите, комбинацията на лекарството с НСПВС може да увеличи вероятността от отслабване на бъбречната функция (може да се развие остра бъбречна недостатъчност и серумният калий може да се повиши, особено при хора с предшестваща нарушена бъбречна функция). Тази комбинация трябва да се използва с повишено внимание, особено при възрастни хора. Пациентите трябва да консумират достатъчно течности, а бъбречната функция трябва да се проследява след започване на комбинирана терапия и периодично след това.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Кандесар трябва да се съхранява на сухо място, недостъпно за деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Кандесар може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Ефикасността и безопасността на лекарството при лица под 18-годишна възраст не са установени. Поради тази причина то не може да се предписва на тази категория пациенти.

Аналози

Аналозите на лекарството включват лекарства като Atacand и Cantab с Advant, Kasark, Candecor и Khizart.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Отзиви

Кандесар получава много положителни отзиви относно терапевтичната си ефективност.