Калумид

Калумид е ефективно лекарство, предназначено за лечение на тумори.

Показания Калумид

Калумид 50 mg се предписва за лечение на рак на простатата в късни стадии. Той е част от комплексно лечение с терапия с използване на аналози на лутеинизиращ хормон-рилизинг фактор или с хирургична кастрация.

Калумид с обем 150 mg е предназначен за монотерапия или като допълнително средство по време на отстраняване на простатата или лъчетерапия при пациенти с локално напреднал рак на простатата с повишен риск от прогресия на патологията.

Калумид 150 mg се използва за лечение на неметастатичен локално напреднал рак на простатата, при който не може да се използва хирургична кастрация или други методи на лечение.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки, с обем 50 mg. Един блистер съдържа 15 таблетки. Една опаковка съдържа 2 или 6 блистерни пластини. Произвеждат се и таблетки с обем 150 mg. Една блистерна пластина съдържа 10 таблетки, а опаковката съдържа 3 блистера.

Фармакодинамика

Калумид е антиандроген, който няма друг ефект върху ендокринната система. Чрез свързване с андрогенни проводници, той отслабва ефекта на андрогенните стимули, без да активира генната експресия. В резултат на подобно потискане, туморът, развил се в простатата, започва да регресира. След прекратяване на приема на лекарството, някои пациенти могат да изпитат т.нар. синдром на отнемане.

Калумид е рацемична смес с антиандрогенни свойства. Лекарството е представено почти изключително от (R)-енантиомер.

Фармакокинетика

Бикалутамид се абсорбира бързо след перорално приложение. Не е доказано, че храната има клинично значим ефект върху бионаличността на лекарството.

(S)-енантиомерът се елиминира от тялото доста бързо, в сравнение с (R)-енантиомера. Полуживотът на последния от кръвната плазма е около 1 седмица.

При ежедневно приложение на лекарството, (R)-енантиомерът, поради дългия си полуживот, се натрупва в кръвната плазма в 10-кратна концентрация.

Равновесната концентрация на (R)-енантиомера е около 9 μg/ml при прием на дневна доза от 50 mg от лекарството и около 22 μg/ml при прием на дневна доза от 150 mg. В стабилната фаза 99% от общия брой активни енантиомери е активният (R)-енантиомер.

Фармакокинетичните свойства на активния компонент не се влияят от лека или умерена чернодробна или бъбречна дисфункция, нито от възрастта на пациента. Има данни, че при пациенти с тежка чернодробна дисфункция елиминирането на (R)-енантиомера от кръвната плазма протича по-бавно.

Лекарството има висока степен на свързване с плазмените протеини (96% за рацемата и над 99% за (R)-енантиомера), метаболизира се ефективно (чрез глюкурониране и окисление) и продуктите от разграждането му се екскретират еднакво с жлъчката и урината.

Има данни, че средното ниво на (R)-бикалутамид в спермата на пациенти, приемащи Калумид в доза от 150 mg, е 4,9 mcg/ml. По време на полов акт, около 0,3 mcg/ml бикалутамид потенциално може да попадне в тялото на жената. Това ниво е по-ниско от стойностите, при които са настъпили промени в потомството при лабораторни животни.

Дозиране и администриране

Перорално лекарство за възрастни мъже. При комплексно лечение на широко разпространен рак на простатата в комбинация с хирургична кастрация или прием на аналози на GnRH, дозировката е 50 mg 1 път на ден. Трябва да се има предвид, че употребата на Kalumid трябва да започне едновременно с горните методи на лечение.

При локално напреднал рак на простатата е необходимо да приемате 150 mg от лекарството 1 път на ден. Курсът на лечение трябва да бъде дълъг - поне 2 години.

Ако се появят симптоми на прогресия на патологията, употребата на лекарството трябва да се спре.

В случай на бъбречни нарушения не е необходима корекция на дозата. В случай на лека чернодробна дисфункция също не е необходима корекция, но в случай на тежки или умерени форми е възможно повишено натрупване на лекарството.

[ 2 ]

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за деца и жени. Освен това е забранено за пациенти с индивидуална непоносимост към активните компоненти или допълнителни вещества, съдържащи се в лекарството.

Не трябва да се използва в комбинация с астемизол, цизаприд или терфенадин.

Странични ефекти Калумид

Страничните ефекти на лекарството Калумид включват:

• Лимфна система и кръвообращение – развитие на анемия;
• Имунна система: оток на Куинке, свръхчувствителност и уртикария;
• Хранене и метаболитни процеси: загуба на апетит;
• Психични реакции: депресия, намалено либидо;
• НС: сънливост, както и замаяност;
• Сърце: развитие на сърдечна недостатъчност, както и миокарден инфаркт;
• Съдове: поява на горещи вълни;
• Гръден кош, медиастинум, дихателни пътища: интерстициална белодробна болест;
• Храносмилателна система: гадене, запек и коремна болка, както и подуване на корема и диспепсия;
• Хепатобилиарна система: наблюдава се жълтеница, хепатотоксичност, а освен това, чернодробна недостатъчност, чернодробните трансаминази могат да бъдат активирани;
• Подкожна тъкан и кожа: плешивост, обриви и сърбеж, суха кожа, хирзутизъм;
• Пикочни органи и бъбреци: развитие на хематурия;
• Млечни жлези и репродуктивна система: болка в млечните жлези, гинекомастия, еректилни проблеми;
• Общи нарушения: подуване, болка в гърдите, астения;
• Друго: наддаване на тегло.

[ 1 ]

Взаимодействия с други лекарства

Бикалутамид не взаимодейства с аналози на GnRH.

In vitro тестове показват, че (R)-енантиомерът на активното вещество инхибира CYP 3A4, но има малък ефект върху функционирането на CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Потенциалната способност на активния компонент на Калумид да взаимодейства с други лекарства не е установена, но в случай на употреба на бикалутамид в продължение на 28 дни в комбинация с мидазолам, нивата на AUC на това лекарство се увеличават с 80%.

Необходимо е внимателно да се комбинира Калумид с вещества като циклоспорин, както и с калциеви антагонисти. Може да се наложи намаляване на дозата на такива лекарства, ако е започнало потенциране или са се появили странични ефекти.

След започване или спиране на употребата на Калумид се препоръчва внимателно да се следи нивото на концентрация на циклоспорин в кръвната плазма, както и да се следи клиничното състояние на пациента.

При комбиниране на Калумид с лекарства, които потискат монооксигеназното окисление на лекарства (като кетоконазол и циметидин), концентрацията му в кръвната плазма може да се увеличи, както и да се увеличи появата на странични ефекти.

Лекарството усилва свойствата на кумариновите антикоагуланти, като варфарин (възниква конкуренция за свързване с плазмените протеини).

[ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурен режим – в рамките на 15-30°C.

Срок на годност

Калумид може да се използва в продължение на 5 години (ако това са таблетки от 50 mg) или 2 години (ако това са таблетки от 150 mg).