Iramox

Ирамокс съдържа елемента амоксицилин, който е полуизкуствен пеницилинов антибиотик и има широк спектър от лечебни ефекти.

Процесите на неговата инактивация протичат под действието на β-лактамази (пеницилинази), произвеждани от отделни микробни щамове. [ 1 ]

Лекарството проявява бактерициден ефект и инхибира свързването с микробните клетъчни мембрани. Този ефект е свързан със способността на пеницилините да достигат и синтезират пеницилин-свързващи протеини, разположени от вътрешната страна на бактериалните клетъчни мембрани. [ 2 ]

Показания Iramox

Използва се при микробни инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към лекарството: синузит, плеврален емпием, отит с тонзилит, пневмония, фарингит с белодробен абсцес, тонзилит с бронхопневмония, както и цистит, уретрит с пиелонефрит, гонорея, простатит и др.

Предписва се и в случаи на хроничен гастрит или язви в стомашно-чревния тракт, свързани с ефектите на H.pylori (комбинирана терапия).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на капсули с обем 0,25 или 0,5 g.

Фармакодинамика

Пеницилин-свързващите протеини, които съдържат карбоксипептидази и транспептидази с ендопептидази, са ензими, участващи в крайните етапи на образуването на микробната клетъчна мембрана и промяната на нейната форма по време на клетъчния растеж и делене. Пеницилините синтезират пеницилин-свързващите протеини и водят до тяхната инактивация, което причинява нарушаване на здравината на клетъчната мембрана и развитие на лизис.

Лекарството повлиява активността на грам-положителните и грам-отрицателните бактерии. Сред микробите, чувствителни към него, са: кампилобактер, протеус мирабилис, хламидия с чревни пръчици, хемофилни пръчици, шигелоза и пръчици, причиняващи магарешка кашлица, както и салмонела и лептоспира. [ 3 ]

Освен това, той демонстрира активност срещу стрептококи (от подкатегории A и B, както и C и G, I с H и M), както и срещу непеницилиназо-продуциращи стафилококи, пневмококи, коринебактерии, нейсерии, листерии с Pasteurella multocida, erysipelothrix rhusiopatiae, антраксни бацили с актинобактерии, спирохети (трепонеми, лептоспири, борелии и др.), стрептобацили и малки спирили.

Наред с това, той засяга различни анаероби, включително клостридии с пептококи, фузобактерии и пептострептококи.

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството се абсорбира почти напълно и с висока скорост в стомашно-чревния тракт, без да се разпада под въздействието на стомашна киселина. Плазмените Cmax стойности се регистрират 1-2 часа след приема на капсулата. Приемът на храна няма забележим ефект върху абсорбцията на лекарството.

Амоксицилинът е способен да проникне в повечето биологични течности и тъкани; освен това преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.

Екскрецията на по-голямата част от лекарството се осъществява през бъбреците (около 50% от непроменената част се екскретира с урината), а малки обеми се екскретират с жлъчката. Полуживотът е 1-2 часа; при бъбречна дисфункция екскрецията на лекарството се забавя (4,5 часа със стойности на креатинина в рамките на 10-30 ml в минута, а при ниво на креатинина под 10 ml в минута - 12,6 часа).

Дозиране и администриране

Порциите се избират индивидуално, като се отчита тежестта на патологията, локализацията на инфекцията и чувствителността на причинителя.

За дете над 10 години (тегло над 40 кг) и възрастен обикновено се предписва 0,5 г от лекарството, с 8-часови почивки (общо 1,5 г на ден). Ако инфекцията е тежка, се допуска удвояване на дозата - 1 г от лекарството 3 пъти дневно с 8-часови почивки.

Дете на възраст 5-10 години трябва да приема 250 мг от веществото 3 пъти дневно, през 8-часови интервали.

Ако е необходимо да се използва Ирамокс при малки деца, се препоръчва използването на суспензия от лекарството.

Терапията с антибиотици трябва да продължи 48-72 часа след елиминиране на симптомите на заболяването. Средно цикълът на лечение продължава до 7 дни.

В случай на активна фаза на гонорея, която протича без усложнения, се прилагат 3 g от лекарството еднократно (препоръчително е да се приемат 1000 mg пробенецид заедно с него).

При активни инфекции на храносмилателния тракт (коремен тиф или паратиф) или жлъчните пътища, както и при гинекологични заболявания, възрастните трябва да приемат 1,5-2 g от лекарството 3 пъти дневно или 1-1,5 g от лекарството 4 пъти дневно.

В случай на лептоспироза, възрастен трябва да приема 0,5-0,75 g Iramox 4 пъти дневно в продължение на 6-12 дни.

При инфекции, свързани с действието на β-хемолитичен стрептокок, лекарството се предписва в стандартни дози за период от най-малко 10 дни.

Употреба при хора с бъбречна дисфункция.

Ако нивото на плазмения креатинин (CC) е по-малко от 30 ml в минута, дозата на лекарството се намалява или интервалът между приложенията се удължава. Ако стойностите на CC са в диапазона от 15-40 ml в минута, интервалът между приложенията трябва да бъде поне 12 часа.

При хора с анурия, дневната доза на лекарството трябва да бъде максимална 2000 mg.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва при лица под 5-годишна възраст.

Употреба Iramox по време на бременност

Ирамокс може да се предписва на бременни жени само при строги показания.

При кърмене лекарството се използва с повишено внимание; кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към β-лактамни антибиотици (може да се развие кръстосана алергия);
• левкемоидни симптоми на лимфатичната форма;
• инфекциозна мононуклеоза;
• лимфоцитна левкемия.

Странични ефекти Iramox

Основни странични ефекти:

• храносмилателни и чернодробни дисфункции: диария, болка в аналната област, гадене и сърбеж. Понякога се наблюдават глосит, повишена активност на чернодробните трансаминази в кръвната плазма и стоматит. Може да се появи псевдомембранозен колит;
• нарушения на хематопоезата: левкопения или тромбоцитопения, агранулоцитоза и еозинофилия;
• проблеми с нервната система и психиката: силна умора и главоболие. При епилептици или хора с отслабена бъбречна функция или менингит се увеличава вероятността от невротоксични усложнения (конвулсии), безсъние или възбуда;
• Признаци на алергия: понякога се появяват диария или болки в ставите, както и ексфолиативен дерматит, уртикария, еритема мултиформе и оток на Куинке; анафилаксия се наблюдава спорадично. Почти 70% от пациентите с инфекциозна мононуклеоза развиват рубеолиформен или морбилиформен обрив до 5-ия ден от терапията, който не е свързан с алергия.

Свръх доза

Признаците на отравяне обикновено са подобни на тези, наблюдавани по време на развитието на странични ефекти (повръщане, нарушение на EBV показателите, диария, гадене и невротоксични реакции: хипертоничност, конвулсии и промени в ЕЕГ показанията).

Ако възникнат нарушения, е необходимо да се извърши стомашна промивка, да се предпишат ентеросорбенти и хемодиализа, а освен това да се проведат симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба с бактериостатични антибиотици (включително еритромицин с тетрациклини, хлорамфеникол и др.) води до взаимен лекарствен антагонизъм.

Приемът на лекарства заедно с аминогликозиди предизвиква синергична антимикробна активност.

Комбинираната употреба с алопуринол води до повишена честота на епидермални алергични симптоми.

Употребата с пробенецид забавя секрецията на Ирамокс.

Лекарството отслабва терапевтичния ефект на стероидната контрацепция.

Може да възникне кръстосана чувствителност с цефалоспорини и други пеницилини.

Комбинацията с антиациди намалява абсорбцията на лекарството.

Лекарството намалява терапевтичния ефект на перорално прилаганите естрогенни контрацептиви, потенцира абсорбцията на дигоксин и увеличава токсичните свойства на метотрексат.

Условия за съхранение

Ирамокс трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона +15/+25°C.

Срок на годност

Ирамокс е разрешен за употреба в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

Аналози

Аналозите на лекарството са Ампицилин, Амофаст с Грамокс-а, Амоксил и Оспамокс с Амоксицилин, както и Флемоксин и Ампиокс с B-мокс, Хиконцил и Пресмокс.