Клои

Хлое е антиандрогенно лекарство.

Показания Клои

Използва се за елиминиране на андрогенни патологии при жените:

• акне, особено с изразен характер, както и такива, съпроводени с развитие на възпалителни процеси или себорея, както и образуване на възли (папуло-пустулозно или нодуларно-кистозно акне);
• андрогенна алопеция;
• лек хирзутизъм.

Може да се използва и като контрацептив (но лекарството е забранено за употреба единствено като контрацептив; предписва се само за лечение на андрогенни състояния при жени).

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки, 21 или 7 броя (плацебо таблетки) на блистер. Вътре в опаковката - 1 или 3 блистерни пластини.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Ципротерон ацетатът е активният компонент на лекарството. Той забавя действието на андрогените, произвеждани от женския организъм. Лекарството ви позволява да лекувате патологии, причинени от свързването на андрогени или заболявания, дължащи се на свръхчувствителност към тези хормони.

По време на периода на употреба на Chloe, повишената активност на мастните жлези, които са важни фактори за развитието на себорея и акне, се забавя. Благодарение на лекарството, съществуващите обриви изчезват в рамките на 3-4 месеца от курса. Повишеното омазняване на косата и кожата намалява по-бързо. Косопадът, който често се наблюдава при себорея, обикновено намалява или изчезва.

Терапията се предписва на жени в репродуктивна възраст, които имат хирзутизъм в умерена степен (особено леко увеличено окосмяване по лицето). Резултатът обаче става забележим след поне няколко месеца терапия.

В допълнение към антиандрогенния ефект, активният компонент има изразени гестагенни свойства. Това обстоятелство може да провокира нарушения на цикъла. Това може да се избегне чрез комбиниране на веществото с етинилестрадиол (такава комбинация се наблюдава при Chloe). Тази комбинация е доста ефективна, при условие че лекарството се използва циклично при пълно спазване на инструкциите.

Контрацептивният ефект на лекарството се проявява в резултат на комбинираното действие на различни фактори, най-важният от които е потискането на процеса на овулация, както и промените в цервикалната секреция. В допълнение към предотвратяването на бременност, комбинацията от естроген/гестаген спрямо антиандрогена има допълнителни предимства, които могат да помогнат в процеса на вземане на решение дали да се използва този метод на контрацепция. Лекарството спомага за по-редовен цикъл, намалява болката по време на менструация и намалява кървенето. Това също така спомага за намаляване на честотата на желязодефицитна анемия.

Има информация, че употребата на комбинирани перорални контрацептиви във високи дози (0,05 mg етинилестрадиол) е довела до намаляване на вероятността от кисти на яйчниците, както и от възпаление в тазовите органи, извънматочна бременност и доброкачествени новообразувания в млечните жлези. Подобен ефект от употребата на по-ниски дози от лекарството все още не е потвърден.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакокинетика

Ципротерон ацетат.

При вътрешно приемане веществото се абсорбира бързо и напълно. В серума пиковото ниво се наблюдава приблизително 1,6 часа след приложение и е равно на 15 ng/ml. Показателите за бионаличност са 88%.

Веществото се синтезира почти напълно само с плазмения албумин. Около 3,5-4% от общия серумен компонент е в свободна форма. Етинилестрадиолът причинява повишаване на нивата на глобулините, синтезира се с половите хормони, но не повлиява протеиновата връзка на ципротерон ацетата. Обемът на разпределение на компонента е 986±437 l.

Ципротерон ацетатът се метаболизира почти напълно. Основният продукт на плазменото разграждане е 15β-OH-CPA, който се образува с участието на ензима CYP3A4 на хемопротеин P450. Серумният клирънс на веществото е 3,6 ml/минута/kg.

Серумният ципротерон ацетат намалява в 2 периода на елиминиране, в които се отбелязват сегменти от полуживота на веществото - 0,8 часа и 2,3-3,3 дни. Веществото се екскретира частично непроменено. Продуктите от разпад се екскретират с жлъчка и урина в съотношение 2:1. Полуживотът на продуктите от разпад е приблизително 1,8 дни.

Фармакокинетичните свойства на ципротерон ацетат не се променят под влияние на индексите на глобулина, синтезиращ половите хормони. При ежедневно приложение на лекарството индексът му се увеличава приблизително 2,5 пъти и на втория етап от лечебния цикъл достига стабилност.

Етинилестрадиол.

При перорално приложение, етинилестрадиол се абсорбира напълно и бързо. Пикови серумни нива се наблюдават след 1,6 часа и са приблизително 71 pg/ml. По време на абсорбцията и първото преминаване през черния дроб, веществото претърпява метаболизъм, което води до средна обща бионаличност от приблизително 45% със значителна индивидуална вариабилност (в рамките на 20-65%).

Етинилестрадиолът се синтезира доста активно, но също така много специфично със серумния албумин (98%), а също така стимулира повишаване на серумните нива на глобулин, синтезиращ половите хормони. Обемът на разпределение е приблизително 2,8-8,6 l/kg.

Веществото претърпява обща конюгация в стената на тънките черва, както и в черния дроб. Метаболизмът се осъществява главно чрез ароматно хидроксилиране, но се свързват голям брой различни метилирани и хидроксилирани разпадни продукти, които са свободни или конюгирани със сярна и глюкуронова киселина. Коефициентът на метаболитен клирънс е 2,3-7 ml/min/kg.

Нивото на етинилестрадиол намалява в 2 периода на полуживот от приблизително 10-20 часа. Няма екскреция на непроменено вещество, а продуктите от разпад се екскретират с жлъчката и урината в съотношение 6:4. Полуживотът на продуктите от разпад е приблизително 1 ден.

Стабилни стойности се постигат на втория етап от лечебния цикъл. Серумните стойности са с 60% по-високи от индивидуалната доза.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема редовно, за да се постигне желаният резултат и да се осигури контрацептивен ефект. По време на лечението е необходимо да се спре приемът на други хормонални лекарства.

Режимът на прием на Хлое е подобен на режима на употреба на повечето комбинирани перорални контрацептиви. Таблетките трябва да се приемат поне в продължение на 3-4 менструални цикъла, след като симптомите на заболяването изчезнат. Ако симптомите се появят отново, терапевтичният курс може да се повтори няколко седмици или месеци след приключване на първия. Ако лекарството се използва нередовно, може да се появи кървене между менструациите, както и контрацептивните и лечебните му свойства да бъдат отслабени.

Таблетките се приемат всеки ден, винаги приблизително по едно и също време. При необходимост могат да се измият с вода. Дозата е 1 таблетка дневно, а продължителността на курса е 28 дни. Необходимо е да се започне нова опаковка таблетки след 7-дневен интервал от прием на плацебо таблетки, през който кървенето, дължащо се на спиране на приема на лекарството, започва приблизително 2-3 дни след последната употреба на активното лекарство. След започване на нова опаковка, пациентката може да продължи да кърви.

Продължителността на курса зависи от тежестта на патологията. Обикновено трае няколко месеца.

Препоръчва се употребата на лекарството да се спре след 3-4 цикъла, след като признаците на заболяването са изчезнали напълно.

Въпреки че Хлое има и контрацептивен ефект, не можете да продължите да използвате хапчетата само за контрацепция.

[ 14 ], [ 15 ]

Употреба Клои по време на бременност

Бременните жени не трябва да приемат Хлое. Ако по време на лечението настъпи бременност, приемът на лекарството трябва незабавно да се прекрати.

Таблетките не трябва да се използват по време на кърмене. Ципротерон ацетатът прониква в кърмата и се предава на кърмачето чрез нея (около 0,2% от дозата, приета от майката - приблизително 1 мкг/кг). По време на кърмене около 0,02% от дневната доза етинилестрадиол, приета от майката, може да се пренесе на детето чрез кърмата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към активните компоненти на лекарството или неговите помощни елементи;
• анамнеза за артериални или венозни тромботични/тромбоемболични патологии (като ДВТ, миокарден инфаркт и белодробна емболия) или инсулт;
• анамнеза за продромални признаци на тромбоза (например, ангина пекторис или преходен мозъчносъдов инцидент);
• анамнеза за мигренозни пристъпи, придружени от фокални неврологични прояви;
• захарен диабет, при който се наблюдава съдово увреждане;
• наличието на множество или тежки фактори, които могат да доведат до развитие на артериална или венозна тромбоза;
• анамнеза за панкреатит, който се развива на фона на тежка хипертриглицеридемия;
• анамнеза за тежки функционални чернодробни нарушения (докато чернодробната функция се възстанови до нормалното);
• анамнеза за чернодробни тумори (злокачествени или доброкачествени);
• предполагаемо наличие на злокачествени новообразувания (например в млечните жлези или гениталиите), които зависят от половите хормони;
• вагинално кървене от неизвестен произход;
• Лекарството не се предписва на мъже.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Клои

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• показания за изследване: промяна в индекса на телесно тегло;
• прояви от нервната система: често се появяват главоболия, а от време на време се появяват и мигренозни пристъпи;
• зрителни органи: понякога може да се появи свръхчувствителност към контактни лещи;
• Стомашно-чревни нарушения: често се появяват коремна болка и гадене; рядко могат да се наблюдават диария и повръщане. Възможни са и други храносмилателни нарушения;
• подкожни слоеве и обвивка: могат да се появят различни кожни реакции (като еритема нодозум или еритема мултиформе, както и обриви);
• метаболитни нарушения: понякога е възможно задържане на течности;
• имунни прояви: рядко се наблюдава свръхчувствителност;
• млечни жлези и репродуктивни органи: често се появява болка в млечните жлези, както и тяхното напрежение; по-рядко е възможно уголемяването им; много рядко се появява секрет от гърдата или влагалището;
• Психични разстройства: често се наблюдават промени в настроението и депресивни настроения; понякога може да се появи разстройство на сексуалното желание.

При пациенти с наследствена форма на оток на Куинке, външните естрогени могат да увеличат проявите на заболяването или да причинят появата му.

[ 13 ]

Свръх доза

Няма информация за развитието на негативни прояви поради предозиране с лекарство. Признаците включват повръщане с гадене; при млади момичета се наблюдава леко кървене от влагалището.

Лекарството няма антидоти; терапията е симптоматична.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на лекарства, съдържащи естроген/прогестоген, с други лекарства могат да доведат до намалена контрацептивна ефективност или пробивно кървене. Ключова информация относно взаимодействията е предоставена по-долу.

Метаболитни процеси в черния дроб: възможно е взаимодействие с лекарства-индуктори на микрозомни ензими, които повишават нивото на коефициента на пречистване на половите хормони. Сред тях са барбитурати и рифампицин с примидон, фенитоин и карбамазепин, а освен това, евентуално топирамат с гризеофулвин, както и окскарбазепин с фелбамат и продукти, съдържащи жълт кантарион.

Освен това има информация, че лекарства, които инхибират HIV протеазата (като ритонавир), и заедно с тях нуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза (например невирапин) или комбинации от тези лекарства, могат да повлияят на чернодробния метаболизъм.

Портално-билиарна циркулация. Според резултатите от отделни клинични тестове може да се отбележи, че процесът на портално-билиарна циркулация на естрогените може да намалее поради употребата на някои антибиотици (тези, които могат да намалят показателите на етинилестрадиол: тетрациклини и пеницилини).

В случай на употреба на някое от гореспоменатите лекарства, жената трябва да използва бариерен метод за контрацепция (или друг) в допълнение към Chloe по време на периода на лечение. По време на употребата на индуктори на микрозомни ензими е необходимо да се използва бариерен метод за целия период на лечение със съответното лекарство, а след това още 28 дни след неговото отменяне. В случай на употреба на антибиотик (с изключение на гризеофулвин с рифампицин), бариерен метод трябва да се използва през първата седмица след отмяната на лекарството. В ситуация, когато все още се използва бариерна контрацепция и опаковката с таблетки Chloe вече е свършила, можете да започнете приема на лекарството от нова опаковка без обичайния интервал.

Пероралните контрацептиви могат да повлияят на метаболизма на други лекарства. В този случай плазмените и тъканните индекси на активните лекарствени компоненти могат да се повишат (за циклоспорин) или да се понижат (за ламотригетин).

Влияние върху данните от лабораторните изследвания. Употребата на Хлое и подобни лекарства може да повлияе на данните от някои лабораторни изследвания. Сред тях са биохимичните характеристики на чернодробната функция, както и работата на надбъбречните жлези с бъбреците и щитовидната жлеза. Освен това, плазменото ниво на протеин (носител) - синтезиращ кортикостероиден глобулин. Наред с това, липидните/липопротеиновите фракции, характеристиките на фибринолизата с коагулация, както и въглехидратния метаболизъм. Често такива промени не надхвърлят допустимата норма.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца. Максималната температура е 25°C.

Срок на годност

Хлое е подходящ за употреба в рамките на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.