Hepacef

Хепацеф е антибиотик от групата на β-лактамите с широк спектър на действие. [ 1 ]

Активната съставка на лекарството е цефоперазон – антимикробно терапевтично средство от подгрупата на цефалоспорините от 3-то поколение. Лекарството проявява интензивен бактерициден ефект върху патогенните микроорганизми. Принципът на действие на лекарството се основава на способността на активния компонент да потиска процесите на свързване с протеини вътре в бактериалните клетки. [ 2 ]

Показания Hepacef

Използва се за лечение (монотерапия или комбинация с други вещества) на хора с инфекции, свързани с бактерии, които показват чувствителност към цефоперазон. Сред тези нарушения са:

• лезии, засягащи тазовите органи, жлъчните пътища и уретрата;
• инфекции на долните и горните дихателни пътища;
• лезии на ставите с кости, подкожни слоеве и епидермис;
• менингит с постоперативен или травматичен произход, септицемия, перитонит и уретрит с гонококов произход, протичащи без развитие на усложнения.

Лекарството може да бъде предписано за предотвратяване на инфекции в случай на операция.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на парентерална течност - във флакони с вместимост 1 g. В опаковка има 10 такива флакона.

Фармакодинамика

Лекарството въздейства върху щамове на грам-отрицателни и грам-положителни анаероби с аероби. Сред тях са отделни щамове, които произвеждат β-лактамази (това включва щамове на Haemophilus influenzae и гонококи, които произвеждат β-лактамази). [ 3 ]

Фармакокинетика

При интравенозни инжекции стойностите на интраплазмената Cmax на активния компонент се регистрират след 15 минути, а при интрамускулни инжекции - след 1 час. В жлъчката нивото на Cmax се наблюдава след 1-3 часа. Приблизително 93% от приложения цефоперазон се синтезира с протеин.

Цефоперазон се разпределя добре в тялото, образувайки високи лекарствени нива в белите дробове, чернодробната тъкан, сливиците, както и в стените на жлъчния мехур, бъбреците, костната тъкан и тазовите органи. Активният компонент на лекарството образува високи нива в жлъчката и храчките.

Цефоперазон е способен да преодолее хематоплацентарната бариера и се екскретира с майчиното мляко. Ако кръвно-мозъчната бариера на пациента не е увредена, лекарството почти не се екскретира в цереброспиналната течност, но при хора с травматичен или следоперативен менингит, то образува високи нива в цереброспиналната течност.

Малка част от лекарството участва в метаболитните процеси.

Полуживотът на лекарството е приблизително 2 часа. Екскрецията се осъществява главно с жлъчка и приблизително 30% с урина.

Дозиране и администриране

Хепацеф под формата на парентерална течност се прилага интрамускулно или интравенозно.

За приготвяне на интравенозната течност могат да се използват вода за инжектиране, 5% или 10% инжекционна глюкоза, 5% разтвор на глюкоза, физиологична течност и инжекционен 0,9% NaCl. Към флакона се добавя съвместим разтворител (2,8 ml), след което контейнерът се разклаща. Течността се прилага, когато лиофилизатът е напълно разтворен. За да се направи разтварянето по-ефективно, обемът на добавения разтворител може да се увеличи до 5 ml.

За интравенозни инжекции чрез капкомер, приготвената течност се разтваря в съвместим разтворител (20-100 ml). В този случай обемът на инжекционната течност по време на приложение чрез капкомер не може да надвишава 20 ml (ако е необходим повече разтворител, трябва да се използват други съвместими разтвори). Продължителността на употреба чрез капкомер често е 15-60 минути.

Ако се извършва струйно интравенозно приложение на лекарството, максималната еднократна доза цефоперазон е 2 mg (за възрастен) и 50 mg/kg (за дете). По време на струйни инжекции, индикаторът цефоперазон вътре в разтвора трябва да бъде 0,1 g/ml. Продължителността на струйното приложение на лекарството е в рамките на 3-5 минути.

При приготвяне на течността за интрамускулни инжекции може да се използва вода за инжектиране и 2% лидокаин. Необходимият обем инжекционна течност се добавя във флакона с лиофилизата, разклаща се и след това, след като се изчака прахът да се разтвори, към него се добавя 2% лидокаин.

Лидокаинът трябва да се използва само в ситуации, когато крайното ниво на цефоперазон в разтвора е повече от 0,25 g/ml. Индикаторите за лидокаин в готовата течност трябва да бъдат 0,5%. Лекарствената течност трябва да е прозрачна - след постигане на това състояние тя се инжектира дълбоко в седалищния мускул (горен външен квадрант).

Преди прилагане на лекарството е необходимо да се направи епидермален тест. Освен това, хората, на които се прилагат интрамускулни инжекции с лидокаин, трябва да бъдат тествани за поносимост към това вещество.

За възрастни дозата често е 1-2 g лекарство на интервали от 12 часа.

Ако се наблюдава тежка инфекция, дозата за възрастен се увеличава до 2-4 g от лекарството, също с 12-часови почивки.

В случай на тежка инфекция, на възрастен може да се прилагат не повече от 12-16 g Hepacef (дозата се разделя на 3 инжекции през равни интервали от време).

Стандартната продължителност на лечението е 7-14 дни.

За възрастен с гонококов уретрит (без усложнения) 0,5 g от лекарството трябва да се прилага интрамускулно еднократно.

За дете дозировката се предписва на 12-часови интервали от 0,025-0,1 g/kg от веществото. В случай на тежки инфекции, дозата на детето може да се увеличи до 0,2-0,3 g/kg на ден (тази доза се разделя на 2-3 инжекции, прилагани през равни интервали от време).

За недоносени и новородени бебета дозата на лекарството се избира индивидуално.

Терапията обикновено трае 7-14 дни.

За профилактика при операции лекарството се използва в доза от 1-2 g, 30-90 минути преди процедурата. След това цефоперазон се прилага в доза от 1-2 g с 12-часови паузи в рамките на 24 часа след завършване на операцията (при извършване на процедури, свързани със сърдечно-съдови заболявания, ставни протези и в случай на колонопроктология, лекарството трябва да се използва в продължение на 3 дни от момента на операцията).

Хора с бъбречна дисфункция (ниво на креатининов хлорид под 18 мл в минута) могат да приемат не повече от 4 г Хепацеф на ден.

За хора на хемодиализа, лекарството се прилага след завършване на лечебния сеанс.

По време на лечение с лекарства е необходимо постоянно да се следят стойностите на PT.

Употреба Hepacef по време на бременност

Цефоперазон се използва при бременни жени само при строги показания.

Ако не е възможно да се предпише алтернативно лекарство по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови за периода на лечението. Кърменето може да се възобнови само с разрешение на лекуващия лекар.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при хора с непоносимост към цефалоспорини и други β-лактамни антимикробни средства. Освен това, да не се използва при хроничен алкохолизъм и при хора, употребяващи лекарства, съдържащи етанол.

Използва се с повишено внимание при хора с повишена склонност към кървене, чернодробни дисфункции и заболявания на жлъчните пътища, които имат обструктивен характер, както и при възрастни хора. В случай на бъбречни/чернодробни дисфункции, лекарството може да се използва само след щателна оценка на възможните рискове и ползи.

Поради възможността от нарушаване на процесите на свързване на витамин К по време на лечение с Hepacef, той се прилага с изключително внимание при хора с кистозна фиброза, както и при хора на частично или пълно парентерално хранене.

Странични ефекти Hepacef

Лекарството обикновено се понася без усложнения. Възможните странични ефекти включват:

• нарушения, засягащи хепатобилиарната система и стомашно-чревния тракт: повръщане, чревни нарушения, гадене и повишени нива на интрахепаталните ензими. Понякога може да се появи псевдомембранозен колит (също и няколко дни след края на лечението);
• нарушения на хематопоетичните процеси: еозинофилия, намалени стойности на хематокрита с хемоглобин и хипотромбинемия. Лечима неутропения се наблюдава спорадично;
• алергични симптоми: уртикария, треска и епидермален сърбеж. Понякога се развива анафилаксия, изискваща незабавна терапия (например, необходимо е прилагането на кортикостероиди и епинефрин; освен това, ако е необходимо, се извършва трахеална интубация, кислородна терапия и изкуствена вентилация);
• Други: при интравенозно инжектиране може да се наблюдава флебит; при интрамускулно инжектиране може да се появи болка в областта на процедурата. В същото време, при употреба на цефоперазон, пациентите развиват дефицит на витамин К, а освен това и фалшиво положителен отговор на теста на Кумбс и определяне на нивата на захар в урината, проведени чрез неензимни методи. Дългосрочното лечение може да провокира кандидоза (вагинална или орална).

Свръх доза

Употребата на големи дози цефоперазон може да провокира епилептичен припадък, конвулсии, както и хемолитична анемия, тромбоцито-, неутро- или левкопения. Прилагането на Hepacef във високи дози увеличава вероятността от анафилаксия (също фатална).

Лекарството няма антидот. При поява на симптоми на отравяне се използват симптоматични вещества. В същото време, в случай на предозиране, употребата на лекарството също се прекратява. При поява на конвулсии се прилага диазепам.

При употреба на високи дози цефоперазон трябва да се вземе предвид възможността за анафилаксия. Поради това лечението с лекарството се провежда само в болница, под постоянно медицинско наблюдение.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не се използва заедно с вещества, съдържащи етанол, тъй като това може да причини дисулфирамоподобни симптоми, свързани с натрупването на ацеталдехид в кръвта. Характерните признаци се появяват в рамките на 15-30 минути от момента на употреба на етанол и изчезват сами след 2-3 часа.

Рискът от кървене се увеличава, когато лекарството се комбинира с хепарин, антикоагуланти и тромболитици.

Бримковите диуретици и аминогликозидите повишават нефротоксичната активност на цефоперазон (интензивността на това нарушение е най-силно изразена при лица с бъбречна дисфункция).

Въвеждането на Hepacef в комбинация с производни на салицилова киселина, НСПВС и сулфинпиразон увеличава вероятността от язви в стомашно-чревния тракт, както и кървене в стомаха.

Лекарството не трябва да се прилага парентерално в комбинация с аминогликозидни течности. Ако е предписана комбинирана употреба на тези средства, първо се прилага Гепацеф; след това инфузионната система се промива (използва се съвместим разтвор) и накрая се прилага аминогликозидният разтвор.

Условия за съхранение

Хепацеф трябва да се съхранява при температура между 2-8°C. Приготвената течност се прилага веднага и не може да се съхранява.

Срок на годност

Гепацеф може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на продажба на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Цефоперазон и Медоцеф с Цефобид.