Glucophage

Глюкофаж е търговското наименование на метформин, широко използвано перорално лекарство за лечение на диабет тип 2. Метформин принадлежи към клас лекарства, известни като бигуаниди, и действа, като помага за контролиране на нивата на кръвната захар. Той е особено популярен заради способността си да подобрява контрола на глюкозата, без да причинява хипогликемия (ниска кръвна захар), често срещан страничен ефект на много други антидиабетни лекарства.

Механизъм на действие на метформин:

1. Намаляване на производството на глюкоза в черния дроб - Метформин намалява количеството глюкоза, произвеждано от черния дроб.
2. Подобрена инсулинова чувствителност - подобрява способността на организма да използва наличния инсулин за по-ефективно управление на нивата на кръвната захар.
3. Понижаване на нивата на кръвната захар - Метформин помага за намаляване на абсорбцията на глюкоза от храната в червата.

Показания Glucophage

Глюкофаж се използва често за лечение на захарен диабет тип 2. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други хипогликемични средства или инсулин. Глюкофаж е показан също за предотвратяване на развитието на захарен диабет при хора с преддиабет и за подобряване на инсулиновата чувствителност при пациенти със синдром на поликистозните яйчници.

Формуляр за освобождаване

Глюкофаж (метформин) обикновено се предлага под формата на таблетки.

Фармакодинамика

1. Намаляване на глюконеогенезата: Глюкофаг намалява производството на глюкоза в черния дроб (глюконеогенеза), което е основният механизъм на неговото антихипергликемично действие. Той инхибира ензимите, участващи в процеса на глюконеогенезата, като фосфоенолпируват карбоксикиназа (PEPCK) и глюконеогенеза-11.
2. Повишена тъканна чувствителност към инсулин: Метформинът повишава тъканната чувствителност към инсулин, което им позволява да усвояват по-добре глюкозата от кръвта. Това е особено важно за мускулите, които стават по-чувствителни към инсулин, което спомага за подобряване на периферното усвояване на глюкоза.
3. Намалена чревна абсорбция на глюкоза: Глюкофаж може да намали чревната абсорбция на глюкоза от храната, което води до намалени постпрандиални пикове на глюкозата и намалена постпрандиална хипергликемия.
4. Понижаване на липидите в кръвта: Глюкофаж може също да има благоприятен ефект върху нивата на липидите в кръвта, включително понижаване на триглицеридите и общия холестерол.
5. Оксидативен стрес и антиоксидантна активност: Има доказателства, че метформин може да намали оксидативния стрес и да има антиоксидантни свойства, което може да е свързано с неговия защитен ефект върху сърдечно-съдовите събития.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Метформин се абсорбира от стомашно-чревния тракт, предимно в горната част на червата. Абсорбцията е бавна, като пиковите концентрации обикновено се достигат приблизително 2,5–3 часа след приложение.
2. Метаболизъм: Метформин практически не се метаболизира в организма. Екскретира се непроменен през бъбреците.
3. Елиминиране: Основният път на екскреция на метформин е чрез бъбреци. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменено през бъбреците. При пациенти с нарушена бъбречна функция, метформин може да се задържи в организма, което налага коригиране на дозата или спиране на приема на лекарството.
4. Полуживот: Полуживотът на метформин е приблизително 6,2 часа, което позволява приема му два или три пъти дневно, в зависимост от препоръките на Вашия лекар.
5. Влияние на храната: Храната може да повлияе на скоростта и степента на абсорбция на метформин, така че лекарството обикновено се приема по време на или веднага след хранене.

Дозиране и администриране

Указания за употреба:

1. Прием с храна: Глюкофаж трябва да се приема с или след хранене, за да се сведат до минимум стомашно-чревните странични ефекти като гадене и диария.
2. Редовност: Лекарството трябва да се приема редовно, съгласно схемата, предписана от лекаря, за да се поддържат стабилни нива на кръвната захар.

Дозировка:

Дозировката на Glucophage зависи от индивидуалните нужди на пациента, отговора на лечението и целевите нива на кръвната захар.

1. Начална доза: Обичайната начална доза е 500 mg веднъж или два пъти дневно или 850 mg веднъж дневно. Вашият лекар може постепенно да увеличи дозата, за да подобри контрола на кръвната захар.
2. Поддържаща доза: Обичайната поддържаща доза може да варира от 1500 до 2000 mg на ден, разделена на два или три приема.
3. Максимална доза: Максималната препоръчителна доза е 2550 mg на ден за възрастни. За форми на метформин с удължено освобождаване максималната доза може да достигне до 2000 mg на ден.

Специални инструкции:

• Постепенно увеличаване на дозата: За да се сведат до минимум страничните ефекти, е препоръчително дозата да се увеличава постепенно.
• Мониторинг: Необходимо е редовно наблюдение на бъбречната функция, особено преди започване на лечението и периодично по време на лечението, тъй като метформин се екскретира през бъбреците.
• Прекратяване: Приемът на метформин трябва да се преустанови временно преди определени медицински процедури или ако се развият състояния, които могат да увеличат риска от лактатна ацидоза (напр. тежка дехидратация или хипоксия).

Употреба Glucophage по време на бременност

Препоръки за употреба на метформин по време на бременност:

1. Диабет тип 2:

   • Глюкофаж може да се препоръча по време на бременност за лечение на диабет тип 2. Някои проучвания показват, че той може да бъде безопасен и ефективен през този период, като помага за контролиране на нивата на кръвната захар без значителен риск от хипогликемия.
   • Стандартното лечение за гестационен диабет обаче е инсулин, а метформин трябва да се използва само при строги показания и под лекарско наблюдение.

2. Синдром на поликистозните яйчници (СПКЯ):

   • Глюкофаж се използва за подобряване на инсулиновата резистентност при жени със СПКЯ, което може да помогне за насърчаване на редовната менструация и подобряване на овулацията. Това може да е полезно за жени, които се опитват да забременеят.

3. Безопасност и ефективност:

   • Проучванията показват, че метформин може да е относително безопасен за употреба по време на бременност, но все още са необходими повече данни, за да се потвърди пълната му безопасност. Важно е да се има предвид, че метформин преминава през плацентата и ефектите му върху плода изискват допълнителни проучвания.

4. Мониторинг и управление:

   • Ако Глюкофаж се предписва по време на бременност, е необходимо внимателно наблюдение на здравето на майката и развитието на плода. Това включва редовни проверки на кръвната захар, както и евентуални ултразвукови изследвания за оценка на състоянието на плода.

Противопоказания

1. Бъбречно увреждане: Метформин се екскретира през бъбреците и натрупването му в организма може да доведе до развитие на лактатна ацидоза при пациенти с нарушено функциониращи бъбреци. Поради това, Глюкофаж е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане (скорост на гломерулна филтрация под 30 ml/min) или умерено бъбречно увреждане при наличие на други рискови фактори.
2. Чернодробно увреждане: При пациенти с тежко чернодробно увреждане, Глюкофаж може да бъде противопоказан поради възможно нарушение на метаболизма и елиминирането на метформин.
3. Алкохолизъм: В случай на злоупотреба с алкохол, метформин може да увеличи риска от лактатна ацидоза. Поради това, пациенти с алкохолна зависимост или тежка злоупотреба с алкохол не се препоръчват да използват Глюкофаж.
4. Кетоацидоза: Глюкофаж е противопоказан и при наличие на кетоацидоза, сериозно усложнение на диабета, характеризиращо се с високи нива на кетонни тела в кръвта.
5. Алергия: Пациенти с известна алергия към метформин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
6. Бременност и кърмене: Употребата на Глюкофаж по време на бременност и кърмене изисква консултация с лекар, поради ограничената информация относно безопасността му в тези ситуации.

Странични ефекти Glucophage

1. Стомашно-чревни нарушения: диария, гадене, повръщане, коремна болка, намален апетит.
2. Метален вкус в устата.
3. Може да се развие лактатна ацидоза (рядко, но сериозно усложнение, характеризиращо се с повишени нива на лактат в кръвта).
4. Рядко могат да се появят алергични реакции, включително уртикария и сърбеж.

Свръх доза

1. Лактатна ацидоза: Това е сериозно усложнение, което може да възникне, ако приемете свръхдоза метформин. Лактатната ацидоза се характеризира с натрупване на млечна киселина в организма. Симптомите могат да включват гадене, повръщане, коремна болка, мускулна слабост, умора, затруднено дишане, понижена телесна температура и промени в психичното състояние. Лечението включва заместване на течности и коригиране на киселинно-алкалния баланс.
2. Хипогликемия: В редки случаи метформин може да причини хипогликемия (ниска кръвна захар), особено при хора с бъбречни проблеми или други състояния, които могат да нарушат метаболизма на метформин. Лечението включва прием на въглехидрати и наблюдение на нивата на кръвната захар.
3. Други странични ефекти: Възможни са и други странични ефекти, свързани с предозиране на метформин, като стомашно-чревни нарушения, главоболие, хиповитаминоза B12 и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антидиабетни лекарства: Комбинацията от метформин с други антидиабетни лекарства, като сулфонилурея или инсулин, може да доведе до засилване на хипогликемичния ефект. Това може да наложи корекция на дозата.
2. Лекарства, които повлияват бъбречната функция: Лекарства като някои нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), антихипертензивни лекарства или диуретици могат да повлияят на бъбречната функция и нивата на метформин в организма.
3. Лекарства, които повлияват киселинно-алкалния баланс: Лекарства, включително карбонати, ацетазоламид и други, които могат да променят киселинно-алкалния баланс в организма, могат да повлияят на нивата на метформин в кръвта.
4. Лекарства, които повлияват храносмилането: Лекарства, които намаляват или подобряват храносмилането, като антиеметици или антиациди, могат да повлияят на абсорбцията на метформин.
5. Алкохол: Консумацията на алкохол може да увеличи риска от лактатна ацидоза, докато приемате метформин.
6. Други лекарства: Преди да започнете ново лекарство в комбинация с Glucophage, е важно да се консултирате с Вашия лекар, за да оцените потенциалните взаимодействия и да коригирате дозата, ако е необходимо.