Heparsil

Гепарсил е включен в категорията лекарства с хепатопротективен ефект. Съдържа активния елемент силимарин, който се получава от плодовете на петнист бял трън. Веществото е смес от 4 различни изомера на флавонолигнани: изосилибинин със силибинин, както и силикристин със силиданин.

Лекарството има антитоксична и хепатопротективна активност. Антихепатотоксичният ефект на силимарина се развива при конкурентното му взаимодействие с окончанията на относително съответстващи токсини вътре в стените на хепатоцитите. Това води до развитие на мембраностабилизиращ ефект. В резултат на това се забавят чернодробната фиброза и стеатоза.

Показания Heparsila

Използва се в случаи на чернодробна интоксикация, както и за поддържаща терапия при хора с възпаление, засягащо черния дроб (хронично) или с чернодробна цироза.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият компонент се освобождава в капсули - 12 броя в клетъчна опаковка, 5 или 10 опаковки в кутия. Може да се освобождава и в контейнери - 30 или 50 капсули.

Фармакодинамика

Силимаринът има клетъчно-регулиращ и метаболитен ефект, инхибира функцията на 5-липоксигеназния път (особено LTB4 компонента), а също така стабилизира пропускливостта на клетъчната стена и се синтезира с реактивни кислородни свободни радикали.

Активното вещество също стимулира свързването на фосфолипиди и протеини (функционални и структурни протеини) вътре в засегнатите чернодробни клетки (стабилизирайки липидния метаболизъм) и нормализира активността на техните стени, като същевременно синтезира свободни радикали (има антиоксидантен ефект), като по този начин предпазва чернодробните клетки от негативни влияния, спомагайки за тяхното възстановяване.

Ефектът на флавоноидите се дължи на тяхната антиоксидантна активност и способност да подобряват микроциркулацията. Клиничната проява на тези ефекти е подобрение на обективните и субективните признаци, както и стабилизиране на стойностите на чернодробната функция (намаляване на билирубина, трансаминазите и γ-глобулина). В резултат на това се подобрява здравето и се облекчават симптомите, свързани с храносмилателната дейност, а при хора с нарушено усвояване на храната (поради увреждане на черния дроб) се подобрява апетитът.

[ 1 ]

Фармакокинетика

При перорален прием, силимаринът се абсорбира с ниска скорост в стомашно-чревния тракт. Той участва в процесите на кръвообращение в черния дроб и червата. Няма натрупване на веществото.

Той е обект на интензивно разпределение в тялото. Тестове, проведени с 14C-маркиран силибинин, показаха, че компонентът се намира в големи количества в черния дроб; нивата му са много ниски в белите дробове, бъбреците, сърцето и други органи.

Метаболитните процеси на силимарина се развиват в черния дроб чрез конюгация. Сулфати и глюкурониди (метаболитни компоненти) се намират в жлъчката.

Полуживотът на силимарин е 6 часа. Екскрецията се осъществява главно с жлъчка (приблизително 80%) под формата на сулфати с глюкурониди. Само малка част от лекарството се екскретира с урината (приблизително 5%).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, след хранене. Капсулите се поглъщат цели, без да се дъвчат, с чиста вода.

Необходимо е да се приемат 1-2 капсули от лекарството 3 пъти дневно (еквивалентно на 0,07-0,14 г силимарин).

Продължителността на терапията се избира индивидуално от лекуващия лекар, като се взема предвид прогресията на патологията, както и нейният характер.

Средно терапевтичният курс обикновено трае 3 месеца.

[ 14 ]

Употреба Heparsila по време на бременност

Няма информация относно терапевтичната ефикасност и безопасност на Хепарсил при употреба по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Противопоказан за употреба при тежка непоносимост към компонентите на лекарството, както и при интоксикация с различен произход в активната фаза.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Heparsila

Лекарството обикновено се понася без усложнения. Само от време на време, при силна лична чувствителност, пациентът може да изпита странични ефекти:

• увреждане на храносмилателната функция: повръщане, диария, киселини, гадене и диспепсия;
• нарушения, засягащи подкожните тъкани и епидермиса: епидермалните признаци на алергия се появяват спорадично - обриви или сърбеж, както и засилване на алопецията;
• нарушения, засягащи пикочната система: понякога се наблюдава потенциране на диурезата;
• проблеми с дихателната система: понякога се появява диспнея;
• други симптоми: понякога се наблюдава потенциране на съществуващи вестибуларни нарушения.

Негативните прояви са временни и изчезват след прекратяване на приема на лекарството, без използването на допълнителни специални мерки.

[ 13 ]

Свръх доза

Ако се приеме твърде много от лекарството, трябва да се предизвика повръщане, да се направи стомашна промивка и да се даде активен въглен на пациента. При необходимост трябва да се проведат симптоматични процедури.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството с перорални контрацептиви и лекарства, използвани в естроген-заместителната терапия, може да доведе до отслабване на терапевтичната активност на последните.

Тъй като силимаринът потиска активността на хемопротеиновата система P450, той причинява потенциране на действието на отделни лекарства:

• антикоагуланти (включително варфарин с клопидогрел);
• противоалергични лекарства (например, фексофенадин);
• хипохолестеролемични средства (като ловастатин);
• антипсихотици (диазепам и алпрозолам с лоразепам);
• противогъбични средства (включително кетоконазол);
• някои средства, използвани при карцином (например, винбластин).

Условия за съхранение

Гепарсил трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Хепарсил може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Опитът с употребата на лекарството при деца под 14-годишна възраст е ограничен, поради което не се предписва на тази възрастова подгрупа.

Аналози

Аналозите на лекарството са Дарсил, Легалон и Карсил със Силибор, както и Карсил Форте и Силибор Макс.

Отзиви

Гепарсил получава добри отзиви от пациенти - лекарството демонстрира висока терапевтична ефективност, помагайки за лечение на нарушенията, предписани от показанията. Недостатъците включват високата цена на лекарството.