Gatifloxacin

Антибиотиците не напразно се наричат едно от най-големите постижения на човечеството, защото е трудно дори да се преброи на колко хора са спасили живота и са възстановили здравето. Особено внимание трябва да се обърне на антимикробните лекарства от групата на флуорохинолоните, защото това са лекарствата, които идват на помощ при тежки случаи на бактериални патологии, при гнойни рани и абсцеси, когато други лекарства не са достатъчно ефективни. Един от най-популярните флуорохинолони е антибактериалното лекарство "Гатифлоксацин" със същото активно вещество.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Gatifloxacin

Антимикробното лекарство "Гатифлоксацин" има широк спектър на антибактериална активност. В тази връзка, то е намерило широко приложение в терапията на инфекциозни и възпалителни патологии със средна и тежка тежест. За назначаването му е достатъчно патогенната микрофлора да е чувствителна към активното вещество на лекарството.

Това лекарство се използва за лечение на следните заболявания:

• Инфекциозно увреждане на дихателните органи
  • използва се за лечение на бронхит: терапия на остър и хроничен бронхит в острата фаза,
  • възпаление на белите дробове (пневмония),
  • кистозна фиброза, при която в белите дробове се натрупва гъста слуз, което затруднява дишането.
• Инфекциозни патологии на УНГ органи
  • остър стадий на синузит,
  • синузит,
  • тежки случаи на отит (възпаление на средното ухо), евстахит (възпаление, локализирано в слуховата тръба) и други подобни заболявания,
• Бактериални патологии, засягащи бъбреците и пикочните пътища:
  • сложни и неусложнени инфекции, като възпаление на бъбреците (пиелонефрит и гломерулонефрит), възпаление на пикочния мехур (цистит) и простатната жлеза (простатит).
• Инфекциозни лезии на кожата и меките тъкани, включително гнойни рани,
• Инфекции, засягащи костите и ставите.
• Инфекциозен възпалителен процес в пикочно-половата система
  • Използва се за лечение на различни видове гонорея при хора от двата пола: жени с вагинална (ендоцервикална) и ректална гонорея, мъже с неусложнена уретрална патология,
  • урогенитални инфекции при жени пациенти.

С помощта на "Гатифлоксацин" е възможно да се бори срещу Mycobacterium tuberculosis, патогенния микроорганизъм Helicobacter pylori, който причинява възпалителни патологии на стомашно-чревния тракт (гастрит, дуоденит, стомашна и дуоденална язва), следоперативни усложнения.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Формуляр за освобождаване

В аптеките антимикробното лекарство "Гатифлоксацин" може да се намери в две форми:

• Под формата на таблетки, чиято доза е 0,2 или 0,4 mg.

Обвитите таблетки са опаковани в блистери по 10 броя.

• Под формата на инфузионен разтвор в бутилки от 0,2 или 0,4 л.

Всяка бутилка с лекарството се поставя в отделна опаковка.

Активното вещество на лекарството във всякаква форма на освобождаване е флуорохинолон гатифлоксацин от 4-то поколение.

Таблетната форма на лекарството съдържа следните помощни вещества:

• нишесте,
• целулоза,
• калциев хидрогенфосфат,
• пропил пара-хидроксибензоат
• натриев метил пара-хидроксибензоат,
• стеаринова киселина,
• натриев нишестен гликолат,
• ПЕГ 6000,
• талк,
• стабилизатор хидроксипропил метилцелулоза,
• бял хранителен оцветител титанов диоксид,
• Омекотител за обвивката на таблетките дибутил фталат.

Допълнителни компоненти на решението:

• солна киселина,
• магнезиев хидроксид
• декстроза
• вода за инжекции.

Помощните вещества на лекарствата обикновено действат като строителни материали или консерванти и нямат терапевтичен ефект. Те обаче трябва да се вземат предвид в случай на свръхчувствителност. В крайна сметка, непоносимостта към поне един компонент от целия състав на лекарството е противопоказание за употребата на лекарството, тъй като може да доведе до сериозни последици.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакодинамика

"Гатифлоксацин" е флуорохинолонов антибиотик от 4-то поколение, чийто терапевтичен ефект се различава от други популярни антибиотици с тесен и широк спектър на действие (пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, аминогликозиди, макролиди).

Микроорганизмите се размножават чрез клетъчно делене. В този процес участват ензимите топоизомераза IV и ДНК гираза, произвеждани от самите микроорганизми. Благодарение на тях хромозомите се делят и новата клетка придобива свойствата на родителската клетка.

Гатифлоксацинът има способността да инхибира производството на тези ензими и процесът на размножаване на патогенни микроорганизми отшумява.

Гатифлоксацинът има широк спектър на антибактериална активност и е ефективен дори срещу микроорганизми, които са нечувствителни към други видове АМП. Не проявява кръстосана резистентност с други антибиотици.

Бактерии, чувствителни към гатифлоксацин:

• грам-положителни - Staphylococcus aureus, пневмококова инфекция, Streptococcus pyogenes (причинител на тонзилит, ревматизъм, гломерулонефрит)
• грам-отрицателни - Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, гонококова инфекция

Те проявяват относителна чувствителност:

• грам-положителни - стрептококи (разновидности: milieribus, mitis, agalactia, dysgalaxia), стафилококи (разновидности: kochni epidermidis, hemolytic, saprophytic, hominis, simulans), corynebacterium (причинител на дифтерия)
• грам-отрицателни – бацил на магарешка кашлица, Klebsiella oxytoca (причинител на възпалителни патологии на червата и пикочната система), ентеробактерии (разновидности: aerogenes, agglomerans, intermedius, sakazaki), proteus mirabilis и vulgaris, morganella providencia (rettgeri и stuartii).

Повечето анаероби също показват относителна чувствителност към гатифлоксацин: Bacteroides (видове: distasonis, eggertii, fragilis, ovatus, thetaiotaomicron, uniformis), Fusobacteria, Porphyromonas (видове: typical, anaerobius, magnus), Prevotella, Propionibacteria, Clostridia (perfringens и ramosum).

Патогени, които се считат за атипични и остават чувствителни към гатифлоксацин: хламидия (пневмония и трахоматис - патогени на придобита в обществото пневмония и хламидия), микоплазмена пневмония, уреаплазма.

Legionella pneumophila и Coxiella burnetii (причинители на пневмония и Ку-треска) се считат за относително чувствителни.

Бактериите, резистентни към бета-лактамни АМП и макролиди, не развиват резистентност към гатифлоксацин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира доста бързо при перорално приложение, прониквайки в различни тъкани и телесни течности. Максималната концентрация на гатифлоксацин в кръвта се наблюдава в периода от 1 до 2 часа след приема на лекарството. Бионаличността на активното вещество е повече от 95%.

Само една пета от лекарството се свързва с кръвните протеини, така че съдържанието му в тъканите може да бъде значително по-високо, отколкото в кръвната плазма.

Високи концентрации на лекарството се откриват в бронхите и белодробната тъкан, в средното ухо и параназалните синуси, в различни слоеве на кожата, простатата, лигавиците и тъканите на вътрешните женски полови органи. Освен в кръвта, антибиотикът може да се открие в спермата, жлъчката и кърмата.

Само малко количество гатифлоксацин се метаболизира и метаболитите впоследствие се екскретират с урината. Около 70% от активното вещество се екскретира от организма през бъбреците в първоначалната му форма. Полуживотът на лекарството варира от 7 до 14 часа.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Дозиране и администриране

Таблетките гатифлоксацин са придобили по-широка популярност от разтвора, използван за интравенозно капково приложение. Таблетките могат да се приемат по всяко време, приемът на храна не влияе на тяхната ефективност. Таблетките се поглъщат цели с вода.

За повечето инфекциозни патологии, гатифлоксацин се предписва в доза от 400 mg на ден. Дневната доза може да се приема наведнъж, както се препоръчва при неусложнена гонорея, или да се раздели на 2 дози от 0,2 g.

Курсът на лечение обикновено трае 10 дни. В случай на остър синузит, терапията може да продължи до 2 седмици.

Лечението на цистит изисква по-ниска дневна доза (0,2 g) и продължителност на терапията (3 дни).

При пациенти с нарушена бъбречна функция е необходима корекция на дозата по време на продължително лечение или приложение два пъти дневно.

Инфузионен разтвор във флакони (1 ml - 2 mg гатифлоксацин) се използва за бавно интравенозно приложение при тежки патологии, както и ако не е възможно да се проведе терапия с таблетки. Времето за вливане е 1 час. Прилага се веднъж дневно. Разтворът може да се смеси с 5% разтвор на декстроза, 0,9% разтвор на натриев хлорид, разтвор на Рингер. Задължително е да се направи кожен тест за поносимост.

При цистит и гонорея е достатъчна еднократна инфузия на лекарството в доза от 400 мл. За лечение на други патологии, капкомерите се прилагат веднъж дневно в продължение на 7-10 дни.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Употреба Gatifloxacin по време на бременност

Антибиотикът "Гатифлоксацин" има добра проникваща способност, намирайки се в различни тъкани и течности. По този начин той може да проникне през защитната плацентарна бариера, попадайки в тялото на плода, което може да причини непоправими вреди. Същите последици могат да се очакват, ако гатифлоксацин попадне в тялото на бебето с кърмата.

Във връзка с гореизложеното, лекарството е забранено за употреба при лечение на бременни жени и кърмещи майки. Между другото, то не се използва и в педиатрията.

Противопоказания

Освен бременност, кърмене и детска възраст, както и свръхчувствителност към основните и помощните компоненти на Гатифлоксацин, лекарството няма други противопоказания за употреба.

Антибиотикът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, страдащи от захарен диабет.

[ 27 ]

Странични ефекти Gatifloxacin

В повечето случаи появата на странични ефекти от лекарството не причинява значителна вреда на здравето на пациента и не изисква прекратяване на приема на лекарството. Най-честите симптоми по време на терапия с гатифлоксацин са: гадене, вагинит, диария, главоболие и световъртеж, болка и дразнене на мястото на инжектиране.

По-рядко пациентите се оплакват от появата на неприятни симптоми от:

• сърдечно-съдова система (сърцебиене, повишено кръвно налягане),
• храносмилателен тракт (епигастрична болка, запек, повръщане, подуване на корема, възпаление на лигавиците на устата и стомаха, поява на обриви и язви в устната кухина),
• мускулно-скелетна система (артралгия, спастична болка в мускулите на краката),
• нервна система (повишена възбудимост и тревожност, нарушения на съня, объркване, нарушена чувствителност на тялото, тремор и др.),
• кожа (сухота, сърбеж и обриви по кожата, хиперхидроза),
• метаболизъм (интензивна жажда, оток, повишена кръвна захар).

Освен това могат да се наблюдават алергични реакции, болки в гърдите и гърба, втрисане, треска, задух, замъглено зрение, шум в ушите, промени във вкусовото възприятие, дизурия. При продължителна употреба е възможно нарушение на микрофлората на организма, следователно, паралелно с антибиотика, се предписват лекарства за нейното възстановяване.

[ 28 ]

Свръх доза

Ако лекарството се използва във високи дози за продължителен период от време, могат да се появят следните симптоми, показващи предозиране на лекарството: гадене и повръщане, летаргия, повърхностно, рядко дишане, тремор в тялото, конвулсии, нарушено съзнание, психоза.

Лечението на предозиране при перорално приложение се състои в отстраняване на остатъците от лекарството от стомаха. Това изисква предизвикване на повръщане или промиване на стомаха с леко подсолена вода. След това се прилага симптоматично лечение.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Взаимодействия с други лекарства

По време на терапия с Гатифлоксацин не се препоръчва консумацията на алкохол или лекарства, съдържащи алкохол. Също така е необходимо да се избягва употребата на Гатифлоксацин в една и съща система с други лекарства.

Абсорбцията на антибиотика се влияе неблагоприятно от приема на антиациди, витаминни и минерални комплекси, цинкови препарати и лекарства, съдържащи железен сулфат. Поради това е препоръчително да се спазва 2-часов интервал между приема на гатифлоксацин и гореспоменатите лекарства.

Едновременната употреба на флуорохинолони с нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) може да доведе до повишена възбудимост на ЦНС и поява на гърчове.

Едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин често води до повишаване на концентрацията на последния. Следователно, дозата на сърдечно-съдовото лекарство трябва да се намали по време на антибиотична терапия.

Пробенецид може да увеличи бионаличността на гатифлоксацин, което изисква корекция на дозата на антибиотика.

Антибактериалната терапия при пациенти със захарен диабет, които са принудени да приемат хипогликемични лекарства, трябва да се провежда с постоянно наблюдение на нивата на кръвната захар.

По време на едновременно лечение с варфарин и гатифлоксацин трябва да се извършва мониторинг на коагулацията. Потенциално засилване на антикоагулантното действие.

Лечението трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст и жени със сърдечно-съдови патологии. Съществува риск от развитие на камерни аритмии.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Условия за съхранение

Производителят препоръчва съхранение на лекарството на стайна температура, далеч от влага и топлина. Избягвайте излагане на пряка слънчева светлина. При температури на въздуха над 25 градуса срокът на годност на антибактериалното средство може да намалее поради преждевременно влошаване на лекарствения продукт.

Да се съхранява на място, недостъпно за деца. Лекарството не се използва за лечение на деца и не са провеждани проучвания в тази област, така че дори ниска доза от лекарството, приета неволно от дете, може да има опасни последици.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството в оригиналната опаковка при подходящи условия е 2 години. Забранено е употребата на антибиотика след изтичане срока на годност.

Разтворът трябва да се използва веднага след отваряне на бутилката. Всички остатъци трябва да се изхвърлят.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]