Firmagon

Фирмагон е вещество от категорията хормонални антагонисти и лекарство, използвано в онкологията.

При употреба на лекарството в съответствие с всички инструкции, се наблюдава бързо намаляване на нивата на лутеотропин и фолитропин, което в крайна сметка намалява нивата на тестостерон. Стойностите на интраплазмения дихидротестостерон също намаляват.

Това лекарство демонстрира ефикасност при потискане на секрецията на тестостерон под нивата на медицинска кастрация (0,5 mg/ml) и поддържането на тези нива. Стандартна месечна доза (приложена веднъж) причинява устойчиво потискане на секрецията на тестостерон в продължение на поне 12 месеца при 97% от лекуваните мъже.

Показания Firmagona

Използва се при мъже в случаи на хормонозависим карцином на простатата, който е широко разпространен.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат за инжектиране, във флакони с вместимост 0,08 или 0,12 g. Освен това кутията съдържа спринцовка, напълнена с разтворител (инжекционна течност), с обем 3 или 4,2 ml, игли, адаптери за флакони и бутални пръти.

Фармакодинамика

Карциномът, засягащ простатата, е чувствителен към андрогени и следователно реагира на терапия, която елиминира източника на тези хормони.

Лекарството действа като селективен антагонист на гонадорелин. Той се синтезира обратимо и конкурентно с окончанията на хипофизния гонадорелин, бързо намалявайки обемите на освободените лутеотропини, гонадотропини и фолитропини, което индуцира освобождаването на тестостерон от тестисите.

Блокерите на гонадорелин се различават от неговите антагонисти по това, че не водят до развитие на освобождаване на лутеотропин, последвано от освобождаване на тестостерон и стимулиране на растежа на тумора. Всичко това може потенциално да причини обостряне на симптомите на заболяването след започване на курса на лечение.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

При подкожно инжектиране на 0,24 g дегареликс със стойности от 40 mg/ml при пациенти с карцином на простатата, нивото на AUC от 0-28 дни е 635 (в диапазона от 602-668) ng/ml; стойностите на Cmax са 66 (в диапазона от 61-71) ng/ml и се регистрират след 40 (в диапазона от 37-42) часа. Средните стойности са 11-12 ng/ml при въвеждане на първата порция, както и 11-16 ng/ml при използване на поддържащи дози (80 mg) със стойности от 20 mg/ml.

Плазмената Cmax на дегареликс намалява на 2 етапа със среден полуживот от приблизително 29 дни за поддържащата доза. Удълженият полуживот при подкожно инжектиране се дължи на изключително ниската скорост на освобождаване на дегареликс от депата, образувани в местата на инжектиране.

Фармакокинетиката на лекарството се определя от неговата концентрация в инжекционната течност. Тъй като бионаличността и стойностите на Cmax намаляват с увеличаване на концентрацията, е забранено използването на други концентрации на лекарството, които не са предписани.

Процеси на дистрибуция.

Обемът на разпределение при доброволци в напреднала възраст е приблизително 1 L/kg. Интраплазменият протеинов синтез е приблизително 90%.

Процеси на обмен.

Дегареликс е подложен на стандартно пептидно разграждане по време на преминаването си през хепатобилиарната система; основната част от веществото се секретира с изпражненията под формата на пептидни фрагменти.

При подкожно приложение в кръвната плазма не се наблюдават метаболитни елементи с лекарствена активност. In vitro тестове показват, че дегареликс не действа като субстрат за структурата на хемопротеина CYP450 при хора.

Екскреция.

При мъже без бъбречни проблеми, около 20-30% от дегареликс (първа интравенозна инжекция) се екскретира през тази система. Предполага се, че останалите 70-80% се екскретират през хепатобилиарната система.

Скоростта на елиминиране на лекарството след приложение на единична доза (0,864-49,4 mcg/kg) от разтвора при пациенти в напреднала възраст е 35-50 ml/час/kg.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Лечението с лекарството започва с прилагане на началната доза на пациента. След това се използва веднъж месечно. В началото лекарството се прилага в дози от 0,24 g – чрез 2 подкожни инжекции, всяка от 0,12 g.

По време на поддържащия курс месечната доза е 0,08 g. Първата поддържаща инжекция трябва да се приложи 1 месец след първоначалната инжекция.

Инжекциите трябва да се извършват изключително подкожно, в коремната област. Зоните за инжектиране трябва да се сменят периодично. Зоната за процедурата трябва да се избере, като се има предвид, че тя не трябва да бъде притисната от дрехи (не можете да инжектирате лекарството в областта, където носите колан, на кръста) и не трябва да е разположена близо до ребрата.

Ефектът на Фирмагон се проверява чрез проследяване на нивата на хормоните в кръвта.

Тъй като това лекарство не предизвиква повишаване на нивата на тестостерон, не е необходимо да се предписват антиандрогенни средства за предпазване от пик на тестостерон в началото на лечението.

Забранено е интравенозното приложение на разтвора.

При тежки стадии на чернодробна/бъбречна недостатъчност лекарството се използва с изключително внимание.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Употреба Firmagona по време на бременност

Фирмагон не е предназначен за употреба при жени.

Противопоказания

Противопоказан за употреба от хора с тежка непоносимост към компонентите на лекарството.

Необходимо е повишено внимание при приложение на лекарството при хора с тежка бъбречна дисфункция.

[ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Firmagona

Основните странични ефекти на терапевтичното средство са:

• фебрилна неутропения или анемия;
• признаци на алергия и непоносимост под формата на анафилаксия;
• хипергликемия, загуба или наддаване на тегло, повишени нива на холестерол, намален апетит, захарен диабет и промени в нивата на калций в кръвта;
• главоболие, намалено либидо, безсъние, световъртеж и депресия;
• диспнея;
• влошаване на зрителната острота;
• тахикардия или аритмия;
• повишено кръвно налягане и горещи вълни;
• диария, ксеростомия, повръщане, запек и гадене;
• повишени стойности на интрахепаталните трансаминази;
• уртикария, хиперхидроза, алопеция, нощно изпотяване, еритема и сърбеж;
• миалгия, подуване или дискомфорт, засягащи ставите;
• ноктурия, полакиурия, уринарна инконтиненция или позиви за уриниране и бъбречна недостатъчност;
• тестикуларна атрофия, импотентност и гинекомастия;
• прояви в областта на инжектиране, силна умора, грипоподобно състояние, треска или втрисане.

Ако получите някакви нехарактерни странични ефекти, докато използвате лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар относно евентуална промяна в режима на лечение.

[ 13 ]

Свръх доза

Все още няма съобщени случаи на отравяне с Фирмагон.

В случай на интоксикация е необходимо да се следи състоянието на пострадалия, като се предприемат симптоматични или поддържащи мерки, ако е необходимо.

Условия за съхранение

Фирмагон трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 18 ], [ 19 ]

Срок на годност

Фирмагон е одобрен за употреба за период от 36 месеца от датата на производство на терапевтичния продукт.

[ 20 ]

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

[ 21 ], [ 22 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Золадекс, както и Ихсбира и Зитига.

[ 23 ]