Aesopram

Антидепресантът Езопрам принадлежи към клас лекарства - селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Основната съставка на лекарството е есциталопрам, който се предлага под формата на есциталопрам оксалат.

Показания Aesopram

Психоаналептичното лекарство Езопрам се предписва за лечение и елиминиране на следните болезнени състояния:

• значителни епизоди на депресия;
• панически атаки, придружени (или не придружени) от агорафобия;
• социални страхове и тревожни разстройства;
• общи тревожни разстройства;
• обсесивно-компулсивни разстройства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Езопрам се произвежда като филмирана таблетка. Таблетката е бяла, с овална форма, с надпис "E" от едната страна и дозираща прорез.

Таблетките се предлагат в дози от 10 или 20 mg.

Картонената опаковка съдържа три блистера, всеки с по 10 таблетки.

[ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството Езопрам принадлежи към серия селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина - s-изомери на рацемичен циталопрам. Веществото есциталопрам е почти сто пъти по-ефективно от r-енантиомера при инхибиране на обратното захващане на серотонина. Лекарството повлиява значително депресивните и фобийните състояния, като същевременно не повлиява обратното захващане на норепинефрин, допамин и γ-аминомаслена киселина.

Крайните продукти от метаболизма на лекарството Езопрам нямат антидопаминови, антиадренергични, антисеротонинови, антиалергични и антихолинергични ефекти.

Дългосрочната употреба на Езопрам не повлиява голям брой рецептори за химични медиатори на централната нервна система.

Езопрам няма никакъв ефект върху сърдечната проводимост или кръвното налягане и не увеличава алкохолната интоксикация.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

Езопрам се абсорбира добре в храносмилателната система, независимо от наличието на хранителни маси в стомаха. Бионаличността на лекарството може да достигне около 80%. Максималното съдържание на активната съставка в кръвния поток се наблюдава в рамките на 1-6 часа, като терапевтичната концентрация се стабилизира след 7-14 дни от началото на лечението.

Около 80% от Езопрам се свързва с плазмените протеини, със среден обем на разпределение от 12 до 26 L/kg.

Лекарството се екскретира 30% през бъбреците, докато биологичната трансформация се осъществява предимно в черния дроб. Основните крайни продукти на метаболизма са s-диметилциталопрам и s-дидиметилциталопрам, които имат малко фармакологично значение.

Полуживотът обикновено е по-малък от половин час и може да бъде по-дълъг при пациенти в напреднала възраст.

[ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Езопрам се предписва за вътрешна употреба на възрастни пациенти, веднъж дневно, независимо от приема на храна.

• В случай на значителни епизоди на депресия, 10 mg от лекарството се приема дневно. В редки случаи може да се приеме максимално допустимата доза от 20 mg. Ефективността става забележима в рамките на 14-28 дни от началото на терапията. След облекчаване на основните признаци на депресия, приемът на лекарството продължава още шест месеца.
• При панически атаки приемайте 5 mg от лекарството дневно през първите 7 дни, след което увеличете дозата до 10 mg на ден. По преценка на лекаря количеството на лекарството може да се увеличи до 20 mg дневно. Лечението трябва да продължи поне 3 месеца.
• При социални разстройства може да се предпише 10-20 mg Ezopram дневно. Подобрение се наблюдава в рамките на 14-28 дни от началото на терапията, но приемът на лекарството продължава поне 3 месеца.
• При общи тревожни разстройства приемайте 10 mg от лекарството дневно в продължение на 3 месеца. В някои случаи дозата може да се увеличи до 20 mg.
• При обсесивно-компулсивни разстройства е обичайно да се предписват 10 mg от лекарството на ден (понякога до 20 mg). Лечението обикновено е дългосрочно.

При пациенти в напреднала възраст се препоръчва намаляване на основната доза до 5 mg дневно. В екстремни случаи е позволено увеличаването ѝ до 10 mg дневно.

Не можете рязко да спрете лечението с Езопрам. Дозата се намалява в продължение на 7-14 дни, под постоянно лекарско наблюдение.

[ 13 ], [ 14 ]

Употреба Aesopram по време на бременност

Има много малко надеждна информация относно употребата на Езопрам в терапевтични режими по време на бременност и кърмене.

Общоприето е, че Езопрам е противопоказан в такива случаи, освен ако приемът на лекарството не е жизненоважен.

Езопрам, който е бил използван в късните стадии, може да провокира появата на цианоза, конвулсии, нарушения на терморегулацията и кръвното налягане, както и други нарушения при новороденото. Освен това съществува възможност за развитие на персистираща белодробна хипертония при новороденото дете.

Кърменето се преустановява по време на приема на Езопрам.

Противопоказания

Езопрам не се предписва в следните ситуации:

• в случай на реакции на свръхчувствителност към това лекарство;
• с едновременната употреба на МАО-инхибитори (съществува риск от развитие на серотонинов синдром);
• ако е диагностициран удължен QT интервал;
• в комбинация с Пимозид;
• по време на бременност, кърмене и в детска възраст.

[ 12 ]

Странични ефекти Aesopram

Нежеланите реакции могат да се появят 1-2 седмици след началото на терапията и често изчезват сами при продължителна употреба на Езопрам:

• намаляване на броя на тромбоцитите в кръвта;
• алергия;
• нарушаване на производството на антидиуретичен хормон;
• промени в апетита, промени в телесното тегло, анорексия;
• тревожност, повишена тревожност;
• намалено либидо, липса на оргазъм;
• превъзбуда, неврози, агресивни състояния, опити за самоубийство, мания;
• главоболие, нарушения на съня, изтръпване на крайниците, треперене на пръстите, промени във вкуса;
• серотонинов синдром;
• влошаване на зрението, разширяване на зениците;
• усещане за звънене в ушите;
• сърдечна аритмия, удължаване на QT интервала;
• рязък спад на кръвното налягане;
• кървене от носа, често прозяване;
• диспепсия, жажда, вътрешно кървене;
• хепатит;
• хиперхидроза, кожен обрив, кръвоизлив, периферен оток;
• болка в ставите и мускулите;
• затруднено уриниране;
• менструални нарушения;
• чувство на умора.

Регистриран е и повишен риск от фрактури, въпреки че точните причини за това явление все още не са установени.

Рязкото спиране на приема на Езопрам може да доведе до синдром на отнемане, който се характеризира със замаяност, сензорни нарушения, диспептични симптоми и емоционална нестабилност.

Взаимодействия с други лекарства

• Не предписвайте Езопрам и лекарства, свързани с МАО-инхибитори, едновременно. В крайни случаи интервалът от време между приема на изброените лекарства трябва да бъде поне 2 седмици.
• Комбинацията от Езопрам и литиеви препарати не е желателна.
• Лица, подложени на инсулинова или глюкозна терапия, трябва да следят инсулиновия си отговор с евентуална корекция на количеството инсулин.
• Комбинацията от Езопрам и лекарства като Омез, Езомепразол, Циметидин изисква повишено внимание: могат да се появят странични ефекти, изискващи коригиране на количеството на приемания Езопрам.
• Комбинацията от Езопрам с лекарства на основата на жълт кантарион обикновено води до увеличаване на нежеланите странични ефекти.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Условия за съхранение

Езопрам се съхранява в помещения с температура на въздуха до +25°C, на място, недостъпно за деца.

[ 18 ], [ 19 ]

Срок на годност

Езопрам се съхранява до 3 години в запечатана оригинална опаковка.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]