Ezolong

Едно от най-разпространените лекарства за лечение на пептична язва и гастроезофагеален рефлукс е Езолонг, противоязвено лекарство, така нареченият инхибитор на протонната помпа, чието основно вещество е езомепразол.

Показания Ezolong

Езолонг се предписва като основно или спомагателно лекарство в следните ситуации:

• с ерозивен рефлуксен езофагит;
• за предотвратяване на рецидив на езофагит;
• за облекчаване на състоянието при рефлуксна болест;
• при дуоденални язви, причинени от Helicobacter pylori;
• за предотвратяване на рецидив на пептична язва при пациенти, инфектирани с Helicobacter pylori;
• при язви, причинени от прием на нестероидни противовъзпалителни средства;
• за предотвратяване на образуването на язви при прием на нестероидни противовъзпалителни средства;
• при синдром на Золингер-Елисън.

Формуляр за освобождаване

Езолонг се произвежда под формата на филмирани таблетки. Една таблетка може да съдържа 20 или 40 mg от активната съставка езомепразол.

Външен вид на таблетката: овална, изпъкнала от двете страни, леко розова (40 mg) или жълтеникава (20 mg), с напречна дозираща прорезка от едната страна.

Алуминиева блистерна плоча съдържа 7 таблетки. Една картонена опаковка съдържа една или две блистерни плочи, както и инструкции за това лекарство.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Езолонг е представен от активната съставка езомепразол, s-изомер на омепразол, който е известен като потискащо стомашната секреция средство. Езомепразол е специфичен инхибитор на протонната помпа с насочена фармакодинамична активност.

Активната съставка на лекарството Ezolong принадлежи към слабите основи - веществото се натрупва и активира в киселинната среда на екскреторните канали на париеталните клетъчни структури, където се случва инхибиране на ензима H+K+ATPase - киселинната помпа, както и инхибиране на производството на киселина.

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо, достигайки високи концентрации в рамките на половин час след прием на дозата. Пълната бионаличност може да бъде 90%. Свързването с плазмените протеини е 95%.

Едновременната консумация на храна намалява абсорбцията и забавя усвояването на Езолонг.

Лекарството се метаболизира от системата цитохром P450. Голям процент от метаболизма зависи от CYP3A4, който е отговорен за образуването на езомепразол сулфон, основният плазмен метаболит.

Полуживотът е 60-90 минути. Съотношението плазмена концентрация-време се увеличава при многократно приложение на лекарството. Това увеличение зависи от дозата на Езолонг и провокира нелинейна зависимост от типа „доза – AUC“ при многократно приложение.

Тази времева зависимост се дължи на намаляване на метаболизма на първо преминаване, както и на системните скорости на клирънс поради инхибиране на ензима CYP2C19.

Активното вещество се елиминира напълно от кръвния поток в периода между дозите, без натрупване, при ежедневен прием на Езолонг веднъж дневно.

Наличието на основните метаболитни продукти не показва никакъв ефект върху производството на стомашен сок. Приблизително 80% от приетото количество лекарство напуска тялото с урината, а останалата част - с изпражненията.

Дозиране и администриране

Езолонг се приема един час преди хранене с вода. Таблетките не се разтрошават или дъвчат.

При ерозивна форма на рефлуксен езофагит се предписва 40 mg от лекарството дневно в продължение на един месец.

За облекчаване на симптомите на гастроезофагеална рефлуксна болест се предписват 20 mg дневно, при условие че няма езофагит.

За дългосрочна профилактика на рецидивиращ езофагит се предписва 20 mg от лекарството дневно.

В случай на диагностициран Helicobacter pylori и дуоденална язва, 20 mg Ezolong с амоксицилин и кларитромицин се предписват два пъти дневно в продължение на една седмица.

За предотвратяване на рецидиви на Helicobacter pylori и пептична язва, 20 mg Ezolong с амоксицилин и кларитромицин се предписват два пъти дневно в продължение на една седмица.

За лечение на язви, причинени от прием на нестероидни противовъзпалителни средства, се предписва 20 mg от лекарството дневно в продължение на 1-2 месеца.

За лечение на синдром на Zollinger-Ellison се приемат 40 mg от лекарството два пъти дневно. Дозата обаче може да се променя в зависимост от клиничните показания. Допустимо е да се приемат от 80 до 160 mg от лекарството на ден (разделено на 2 дози).

В случай на нарушена бъбречна или чернодробна функция, както и при пациенти в напреднала възраст, не е необходимо коригиране на количеството на приеманото лекарство.

Употреба Ezolong по време на бременност

Няма ясна и надеждна информация за употребата на лекарството Ezolong по време на бременност, което не ни позволява да препоръчаме това лекарство за употреба от бременни пациентки.

Няма и информация относно възможността за лечение с лекарството по време на кърмене.

Противопоказания

Езолонг е противопоказан:

• в случай на свръхчувствителност към лекарството;
• деца под 12-годишна възраст;
• в комбинация с лекарствата Атазанавир и Нелфинавир.

Странични ефекти Ezolong

Лечението с лекарството Ezolong може да бъде съпроводено с някои нежелани реакции:

• намаляване на броя на левкоцитите или тромбоцитите в кръвта;
• алергия, анафилаксия;
• подуване на крайниците, свързано с метаболитни нарушения;
• нарушения на съня;
• състояния на свръхвъзбуда, депресия;
• главоболие, умора;
• зрителни и слухови нарушения;
• замаяност;
• явления на бронхоспазъм;
• диспепсия, коремна болка;
• жажда;
• жълтеница, хепатит;
• дерматит, кожни обриви, зонуларна алопеция;
• болка в ставите и мускулите;
• повишено изпотяване.

[ 2 ]

Свръх доза

Има малко информация за предозиране с Езолонг. След перорално приложение на 280 mg от лекарството се появяват признаци на увреждане на храносмилателната система и чувство на слабост.

Не е установен специфичен антидот.

Хемодиализата се счита за неефективна, следователно, в случай на предозиране, симптоматичното лечение и поддържащите терапевтични мерки са ограничени.

Взаимодействия с други лекарства

Наличието на намалена стомашна киселинност при прием на Езолонг може да повлияе на абсорбцията на лекарства, ако процесите им на абсорбция зависят от степента на киселинност. Установено е, че приемът на други лекарства, които инхибират производството на киселина, както и антиациди, провокира намаляване на абсорбцията на кетоконазол или итраконазол по време на терапия с Езолонг.

Езолонг в комбинация с лекарства, които метаболизират CYP2C19 (диазепам, фенитоин, имипрамин), може да провокира повишаване на концентрацията на изброените лекарства. Предвид това е необходимо да се намали дозата им.

Едновременното приложение на 30 mg Езолонг ще доведе до 45% намаление на клирънса на субстрата диазепам.

Едновременната употреба на Езолонг ще повиши концентрацията на фенитоин в кръвния серум при хора с епилепсия. Количеството на лекарството в кръвния поток трябва да се следи по време на приложение или прекратяване на приема на Езолонг.

Приемът на Езолонг в комбинация с лекарството Варфарин изисква наблюдение на качеството на кръвосъсирването.

Комбинацията с вориконазол и други инхибитори на CYP2C19 и CYP3A4 може да доведе до повече от двукратно увеличение на експозицията на активния компонент на Езолонг, което обаче не изисква корекция на дозата на лекарството.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Езолонг се съхранява в оригиналната опаковка при температура до +25°C, на място, недостъпно за деца.

Срок на годност

Езолонг може да се съхранява до 2 години при подходящи условия на съхранение.