Exedrine

Ексцедрин е комбинирано лекарство, което има аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични свойства. Освен това, то помага за подобряване на кръвообращението в мозъка.

Показания Exedrine

Показан е за облекчаване на болка (лека или умерена по тежест) от различен произход: мигрена и главоболие, зъбобол, както и менструални болки, миалгия, невралгия и освен това артралгия.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки. Съдържат се в сашета по 2 таблетки. Една опаковка съдържа 1 саше.

Предлага се и в блистери - 10 таблетки в блистер. Опаковката съдържа 1, 2 или 3 блистерни ленти.

Освен това, предлага се във флакони, затворени с капачка, изработена от влагоабсорбиращ материал, със защитно фолио (контрола при 1-во отваряне). 1 флакон съдържа 24 или 50 таблетки. Една опаковка съдържа 1 флакон с таблетки.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Ексцедрин съдържа вещества като кофеин с парацетамол и аспирин.

Свойствата на парацетамола са антипиретични и аналгетични; той също така има слаб противовъзпалителен ефект (поради ефекта върху терморегулаторния център, разположен в хипоталамуса, както и слабата способност да потиска синтеза на PG в периферните тъкани).

Аспиринът притежава и трите горепосочени ефекта. Той позволява бързо намаляване на болката (особено причинена от възпаление), а освен това умерено потиска процеса на агрегация на тромбоцитите и забавя образуването на кръвни съсиреци. Позволява ускоряване на микроциркулацията в областта на възпалението.

Кофеинът повишава рефлекторната възбудимост на гръбначния стълб и едновременно с това активира центровете на дишане и съдово движение, разширява кръвоносните съдове, разположени в мозъка с бъбреците, а освен това и в сърцето и скелетните мускули, и отслабва адхезията на тромбоцитите. Облекчава умората и сънливостта, подобрява физическата и същевременно умствената работоспособност. Кофеинът, с такава комбинация от елементи в малка доза, почти не стимулира централната нервна система, но помага за нормализиране на съдовия тонус в мозъка и ускоряване на кръвообращението в него.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Парацетамолът се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, достигайки пикови плазмени концентрации приблизително 0,5-2 часа след поглъщане. Метаболизмът се осъществява в черния дроб, а екскрецията - през бъбреците (главно под формата на сулфатни конюгати и глюкурониди). По-малко от 5% от веществото се екскретира непроменено. Полуживотът варира от 1 до 4 часа. Синтезът с плазмените протеини е незначителен при препоръчителни лекарствени дози, но също така се увеличава с увеличаване на дозата.

Хидроксилираният продукт от разпадането, който се образува в малки количества в черния дроб (под въздействието на смесени оксидази) и като правило се неутрализира чрез синтез с веществото глутатион, може да се натрупа в случай на предозиране на парацетамол и впоследствие да провокира увреждане на черния дроб.

Аспиринът се абсорбира напълно и сравнително бързо, след което претърпява бърза хидролиза в стомашно-чревния тракт, както и в кръвта и черния дроб. В резултат на този процес се образуват салицилати, които попадат в черния дроб и се метаболизират там.

Кофеинът се абсорбира напълно и много бързо, достигайки максимална плазмена концентрация в периода от 5-90 минути след прием на лекарството на гладно. Процесът на екскреция при възрастни се осъществява почти изцяло чрез метаболизъм в черния дроб. Забелязва се значителна вариабилност в индивидуалните скорости на елиминиране. Средно, полуживотът от кръвната плазма е 4,9 часа (диапазон 1,9-12,2 часа). Веществото се разпределя във всички телесни течности. С плазмените протеини се синтезира 35%. Кофеинът се метаболизира почти напълно чрез окисление, а освен това и чрез ацетилиране с деметилиране. Екскрецията се осъществява през бъбреците. Основните продукти на разпад са 1- и 7-метилксантин, а освен това и 1,7-диметилксантин.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Приемайте през устата, с или след хранене. За деца над 15 години и възрастни, дозировката е 1 таблетка на всеки 4-6 часа.

При първите признаци на мигрена, вземете 2 таблетки Ексцедрин.

Средната дневна доза е 3-4 таблетки, максималната, която можете да приемате на ден, е 6 таблетки.

След прием на лекарството в количество от 2 таблетки, главоболието и други видове болкови синдроми обикновено преминават бързо - след 15 минути. При мигрена отслабването на симптомите обикновено започва след половин час.

Без лекарско предписание лекарството не може да се използва при различни болки повече от 5 дни. При мигрена същият период е максимум 3 дни.

[ 12 ], [ 13 ]

Употреба Exedrine по време на бременност

Въпреки че аспиринът е разрешен за прием през втория триместър, ефектът на специфична комбинация от активни съставки върху кърмещи и бременни жени не е проучен, в резултат на което лекарството е противопоказано за целия период на кърмене и бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към някоя от активните съставки на лекарството;
• влошени язви или ерозии в стомашно-чревния тракт;
• стомашно-чревно кървене;
• класическа аспиринова триада (също в историята);
• операции, съпроводени с кървене;
• наличието на хеморагична диатеза, а освен това и хемофилия или хипопротромбинемия;
• рязко повишаване на кръвното налягане;
• портална хипертония;
• Тежка коронарна болест на сърцето;
• наличие на глаукома;
• авитаминоза тип К;
• бъбречна недостатъчност;
• комбинирана употреба с други лекарства, съдържащи аспирин, парацетамол или други НСПВС;
• Дефицит на G6PD в организма;
• силна възбудимост;
• нарушения на съня;
• деца под 15-годишна възраст (децата с хипертермия могат да развият бяло чернодробно заболяване - на фона на вирусни патологии).

Необходимо е повишено внимание, ако пациентът има артрит или подагра, чернодробни патологии и главоболие, дължащи се на травма на главата, както и при употреба на антидиабетни лекарства, антикоагуланти и други лекарства, съдържащи аспирин или други антипиретични и аналгетични вещества.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Exedrine

Употребата на лекарства може да провокира следните странични ефекти: гадене с повръщане, алергии, бронхиални спазми, гастралгия, нефро- и хепатотоксичност, тахикардия, както и повишаване на кръвното налягане и поява на язви и ерозии в стомашно-чревния тракт.

В резултат на продължителна употреба могат да се развият главоболие със световъртеж, шум в ушите, зрителни нарушения, влошаване на процесите на тромбоцитна агрегация и хипокоагулация. Освен това могат да се развият хеморагичен синдром (пурпура, кървене от носа и венците), глухота, синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън, бъбречни нарушения с некротичен папилит и остра чернодробна енцефалопатия при деца (симптоми: повишена температура, метаболитна ацидоза, нарушения на черния дроб и нервната система и повръщане).

[ 11 ]

Свръх доза

Прояви, причинени от парацетамол (при дневна консумация на лекарството в количество над 10-15 g): през първите 24 часа се наблюдава гадене, съпроводено с повръщане, бледност на кожата, коремна болка, развитие на анорексия и метаболитна ацидоза, както и нарушение на процеса на глюкозния метаболизъм. Признаци на нарушение на чернодробната функция могат да се появят 12-48 часа след консумация на прекомерна доза от лекарството.

В случай на тежко предозиране се развива чернодробна недостатъчност, придружена от енцефалопатия, която прогресира бързо, а след това са възможни коматозно състояние и смърт. Освен това може да се развие остра бъбречна недостатъчност с тубулна некроза (също без тежък стадий на чернодробна патология). Наблюдават се също панкреатит и аритмия. При възрастни хепатотоксичност се развива след консумация на 10+ g от лекарството.

Прояви, причинени от аспирин (при употреба на лекарството в дози над 150 mg/kg): при леко отравяне - гадене с повръщане, проблеми със зрението, поява на шум в ушите и заедно с това, остри главоболия със световъртеж. При тежка интоксикация - поява на централна белодробна хипервентилация (задушаване, диспнея, респираторна парализа, поява на лепкава студена пот, както и развитие на цианоза), и в допълнение към това, респираторна ацидоза. Хроничното отравяне е най-вероятно да се появи при възрастни хора или деца (при употреба на лекарството в продължение на няколко дни в доза над 100 mg/kg). В случай на умерена или тежка интоксикация пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Симптоми, причинени от кофеин (при консумация в дневни дози над 300 mg): чувство на тревожност, както и объркване или силно вълнение, в допълнение към това, развитие на възбуда, гастралгия, аритмия, тахикардия и хипертермия. Също така развитие на делириум и главоболие, поява на двигателно безпокойство, повишена честота на уриниране и дехидратация. Възможни са повишена болка или тактилна чувствителност, поява на мускулни потрепвания или тремор, както и гадене с повръщане (понякога с кръв). Могат да се появят епилептични припадъци (в случай на предозиране - в тонично-клонична форма) и шум в ушите.

За да се елиминират тези симптоми, е необходимо стабилизиране на електролитния баланс и контрол на киселинно-алкалния баланс. Като се вземе предвид състоянието на метаболизма, се прилага натриев цитрат/хидрокарбонат/лактат. Повишаването на алкалността ускорява отделянето на аспирин поради алкализиране на урината. Също така, през първите 4 часа след приема на лекарството, трябва да се направи стомашна промивка, да се предизвика повръщане и на пациента да се дадат слабително и активен въглен. Освен това, трябва да се прилагат донори на SH-категория и елементи, предхождащи процеса на свързване с глутатион - метионин (в продължение на 8-9 часа след появата на признаци на предозиране), както и ацетилцистеин - в продължение на 8 часа.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството увеличава ефекта върху организма на директно действащи коагуланти, хепарин, антидиабетни средства и освен това резерпин със стероидни хормони.

Когато се комбинира с метотрексат и други НСПВС, вероятността от странични ефекти се увеличава.

Ексцедрин отслабва ефекта на антихипертензивните лекарства, фуроземид със спиронолактон, както и лекарства против подагра, които ускоряват отделянето на пикочна киселина.

Барбитурати, антиконвулсанти, салициламид с рифампицин, както и други индуктори на микрозомни чернодробни ензими, причиняват образуването на токсични продукти от разграждането на парацетамол, които влияят негативно на чернодробната функция.

Метоклопрамид усилва абсорбцията на парацетамол. А парацетамолът увеличава полуживота на хлорамфеникол 5 пъти.

При многократна употреба, парацетамолът може да засили свойствата на антикоагулантите (кумаринови производни).

Комбинацията от аспирин и парацетамол с алкохол увеличава вероятността от хепатотоксичност. Кофеинът увеличава абсорбцията на ерготамин.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25°C.

[ 16 ], [ 17 ]

Срок на годност

Ексцедрин е годен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство.