Zestra

Зестра е системно антихистаминно лекарство, чиято активна съставка е цетиризин.

Показания Zestra

Показан е за лечение на ринит, както и на алергичен конюнктивит (редовен или сезонен), а също и на рецидивираща уртикария (хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 10 броя в блистер. Една опаковка съдържа 1 блистерна пластина.

Фармакодинамика

Зестра е комбинирано лекарство, свойствата му се определят от действието на компонентите, включени в състава му.

Цетиризин хидрохлорид е антихистамин от второ поколение, селективен блокер на H1 рецепторите; има удължен ефект. Също така има слаби антихолинергични свойства, не взаимодейства с допаминовите и серотониновите рецептори, както и с H2 и α-адренергичните рецептори.

Изразеният синтез с плазмените протеини, както и полярността на цетиризин, са причината той да преминава слабо през кръвно-мозъчната бариера (КББ) и почти да няма потискащ ефект върху централната нервна система - това е, което отличава това лекарство от антихистамините от 1-во поколение. Такива свойства са резултат главно от неговата липофилност.

Активният компонент повлиява ранния хистамин-зависим стадий на развитие на алергични прояви, а освен това инхибира процесите на освобождаване на хистамин от базофилни левкоцити с мастни клетки и намалява честотата на движение на възпалителните клетки, участващи в алергичните реакции (забавя движението на еозинофилите и инхибира процесите на освобождаване на възпалителни проводници от мастоцитите). Също така отслабва ефекта на проводниците на алергичната реакция (хистамин и PG D2) и едновременно с това инхибира движението на еозинофилите при хора с атопични реакции. Освен това намалява хистамин-индуцираната бронхоконстрикция (при наличие на бронхиална астма) и провокира дългосрочен селективен ефект върху рецепторите (H1).

Лечебният ефект започва 2 часа след консумация и продължава 24 часа.

Псевдоефедрин хидрохлорид е β-агонист с вазоконстрикторни свойства. Той намалява отока на лигавицата на горните дихателни пътища (особено на параназалните синуси и назофаринкса) по време на симптоматично лечение на инфекциозно-възпалителни и алергични патологии в тази област.

[ 1 ]

Фармакокинетика

Активната съставка се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Пиковата серумна концентрация в стационарно състояние е 300 ng/ml (наблюдава се 0,5-1 час след поглъщане). При прием на гладно се абсорбира приблизително 70% от веществото. Приемът на храна не влияе върху обема на абсорбция, но забавя скоростта на този процес. Пиковият лекарствен ефект започва след 4-8 часа и продължава около 24 часа. Приблизително 93% от активната съставка се синтезира с плазмените протеини.

Обемът на разпределение е 0,56-0,8 l/kg (възрастни) и 0,7 l/kg (деца). Веществото се метаболизира частично. При ежедневно приложение на 10 mg от лекарството в продължение на 10 дни не е установено кумулиране на цетиризин.

Приблизително 60% от дозата се екскретира с урината през следващите 24 часа, а след това около 10% от веществото се екскретира по същия начин през следващите 4 дни. При деца само 40% от лекарството се екскретира за 24 часа. В продължение на 5 дни около 10% от дозата (включително като продукт на разпад) се екскретира с изпражненията.

Полуживотът на активната съставка е 7,4 часа. В случай на бъбречна недостатъчност при пациента, елиминирането ще бъде по-бавно. В случай на лека бъбречна дисфункция, този период понякога се увеличава до 19-21 часа.

Коефициентът на пречистване на веществото в бъбреците е 70 мл/минута (при здрава бъбречна функция), но ако има леки нарушения на функцията, тази цифра е 7 мл/минута; при умерено увреждане - 1,5 мл/минута. Хемодиализата не е подходяща за елиминиране на компонента.

Псевдоефедрин хидрохлорид се абсорбира сравнително бързо през храносмилателния тракт, започвайки да действа в рамките на половин час след приема на лекарството. Като цяло, ефектът му продължава 4 часа.

Частичният метаболизъм на псевдоефедрин се осъществява през черния дроб чрез N-деметилиране, превръщайки го в активния продукт на разграждане норпсевдоефедрин.

Псевдоефедриновата съставка, заедно с продуктите от нейното разграждане, се екскретира с урината; приблизително 55-75% от единична доза се екскретира непроменена. Скоростта на екскреция на веществото се увеличава в случай на окисление на урината и, обратно, намалява в случай на нейното алкализиране.

Полуживотът е 7 часа. Малка част от псевдоефедрин преминава в кърмата (около 0,5-0,7% от единична доза от лекарството, приета от майката, преминава в кърмата в рамките на 24 часа).

[ 2 ], [ 3 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. За деца над 12 години и възрастни дозировката е 1 таблетка дневно, измита с вода. Продължителността на курса се предписва от лекуващия лекар - тя зависи от тежестта на патологията, както и от състоянието на пациента.

[ 5 ], [ 6 ]

Употреба Zestra по време на бременност

Лекарството е забранено да се предписва на бременни жени, както и по време на кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към компонентите на лекарството;
• тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 10-10 ml/минута);
• безсъние;
• неконтролирано повишаване на кръвното налягане, както и тахикардия;
• обструктивна форма на ХКМП;
• ИБС;
• пациентът има феохромоцитом, хипертиреоидизъм или захарен диабет;
• тежки форми на чернодробни патологии;
• камерна фибрилация;
• употреба на МАО-инхибитори в периода, предхождащ 2 седмици употреба на лекарството;
• възраст под 12 години.

Странични ефекти Zestra

Употребата на лекарства може да причини следните странични ефекти:

• Храносмилателна система: понякога се развиват наддаване на тегло, диспепсия, нарушения на вкуса и забавяне на вкуса; анорексия, стоматит, гастрит, захарен диабет и чернодробна дисфункция (повишена активност на чернодробните ензими, Y-глутамил трансфераза и алкална фосфатаза; както и повишена активност на билирубиновия компонент в кръвта). Освен това, понякога се появяват сухота в устата, жажда, подуване и промяна в цвета на езика, гадене, подуване на корема, коремна болка и повръщане;
• органи на нервната система: чувство на сънливост и замаяност; понякога се развиват главоболие, тремор с мигрена, хиперестезия и хиперестезия с парестезия, гърчове и припадъци, както и прекомерна агресивност, астения, объркване, чувство на възбуда или неразположение, депресия, силна умора, безсъние и поява на халюцинации;
• сърдечно-съдова система: понякога се появяват дистония, тахикардия и повишено кръвно налягане;
• органи на хематопоетичната система: развитие на тромбоцитопения;
• зрителни органи: замъглено зрение, както и нарушение на акомодацията и неволеви движения на очите;
• дихателни органи: кървене от носа, хрема с кашлица, бронхиални спазми, развитие на фарингит, пневмония, бронхит и дисфония;
• органи на имунната система: обриви и сърбеж, както и уртикария; оток, алергични реакции, анафилаксия и оток на Куинке се наблюдават спорадично;
• костна структура и мускули: артрит, мускулни и ставни болки, мускулна слабост и дискинезия;
• пикочно-полова система: дизурия, проблеми с уринирането и енуреза.

Странични ефекти, причинени от псевдоефедрин хидрохлорид:

• сърдечно-съдова система: развитие на бради-, стено- или тахикардия, проблеми със сърдечния ритъм, повишаване/понижаване на кръвното налягане, поява на отоци, сърдечна недостатъчност, аритмия, както и болка в гърдите;
• органи на нервната система: замаяност и главоболие, тревожност, нервност, възбуда, развитие на тремор и емоционална лабилност. В допълнение към това, нарушения на мисленето или вниманието, както и психоневрологични разстройства (проблеми с паметта, дезориентация, развитие на психомоторна възбуда, паника или агресия, параноя, шизофренни разстройства, както и поява на халюцинации (всичко това се дължи на централния ефект на псевдоефедрина), заедно с това - състояние на безсъние, нарушения на съня, поява на конвулсии и мускулни потрепвания, хиперкинеза, чувство на еуфория или амнезия, а освен това и състояние на депресия);
• храносмилателна система: повишен апетит, запек, повишено слюноотделяне, гадене, подуване на корема, коремна болка, повръщане, диабет и чернодробна дисфункция;
• пикочно-полова система: болка или затруднено уриниране (в случай на хиперплазия на простатата), както и неговото забавяне, развитие на цистит, полиурия, пиелит, хематурия или дизурия. Освен това, поява на вагинит или дисменорея, както и намалено либидо;
• алергични прояви: развитие на еритема мултиформе;
• сетивни органи: болка в очите или кръвоизлив в тях, зрителни нарушения, поява на шум в ушите или глаукома, развитие на глухота, птоза и ксерофталмия;
• Други: втрисане, слабост, треска, хипокалиемия или лимфаденопатия и повишено изпотяване. Тези симптоми изчезват след прекратяване на приема на лекарството.

[ 4 ]

Свръх доза

Симптомите на предозиране обикновено са свързани с ефекта върху централната нервна система или са причинени от антихолинергичните свойства на лекарството. Сред тях са: чувство на смущение, замаяност, психоемоционална възбуда, чувство на раздразнение, нервност, а освен това, силна умора, сънливост или безсъние, силно главоболие и състояние на ступор. Освен това се наблюдават забавяне на уринирането, нарушения на кръвообращението и повишено изпотяване. Наред с това могат да се появят конвулсии, тремор, тахикардия и треперене на крайниците. Възможни са също загуба на апетит, повръщане, сухота в устата, гадене и диария, повишено кръвно налягане, сърбеж с обриви и мидриаза.

За да се отърве от тези симптоми, пациентът трябва да промие стомаха и след това да приеме ентеросорбенти.

Освен това, за да се елиминират описаните по-горе прояви, се използват методи за коригиране на работата на сърдечно-съдовата система, както и за подпомагане на външния дихателен процес. При необходимост се използват антиконвулсанти и се извършва катетеризация на пикочния мехур. Ефективен вариант за ускоряване на елиминирането на псевдоефедрин е процедурата на диализа или подкиселяване на урината. Няма специфичен антидот.

[ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Активният компонент на Зестра не взаимодейства с други лекарства (като циметидин, псевдоефедрин, както и еритромицин с кетоконазол и диазепам с азитромицин). В случай на употреба с големи количества алкохол (индекс на концентрация в кръвта по-голям от 0,8 ‰) е възможно потискане на функцията на централната нервна система. Необходимо е да се комбинира с повишено внимание с лекарства, които потискат централната нервна система.

Комбинираната употреба с лекарства, които имат ототоксично действие (като гентамицин), може да маскира проявите на ототоксичност (замаяност и шум в ушите).

Едновременното приложение с теофилин (дневна доза - 400 mg еднократно) намалява коефициента на клирънс на цетиризин (-16%), но не са наблюдавани промени в елиминирането на теофилин.

В случай на употреба на Zestra (поради наличието на псевдоефедрин в състава му), е необходимо да се откажат други симпатикомиметици (като мезатон или нафтизин), трициклични антидепресанти (включително имипрамин с амитриптилин), анорексични лекарства (мазиндол с дезопимон), МАО-инхибитори (пиразидол с ниаламид) и фуразолидон - при такава комбинация нивата на кръвното налягане могат рязко да се повишат.

Псевдоефедринът може да отслаби ефекта на симпатолитиците (като октадин с резерпин), както и на блокерите на β-адренергичните рецептори (включително пиндолол с надолол).

В случай на комбинация от псевдоефедрин и леводопа, както и със сърдечни гликозиди, вероятността от развитие на тежки камерни аритмии се увеличава.

[ 8 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, защитено от влага и слънце, недостъпно за малки деца. Температурата на съхранение не трябва да надвишава 25 ^° C.

[ 9 ]

Срок на годност

Зестра е подходяща за употреба в рамките на 3 години от датата на производство на лекарството.