Exforge

Ексфорж е комбинирано лекарство от категорията на инхибиторите на ангиотензин 2.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Exforge

Използва се за понижаване на повишено кръвно налягане при хора с индикации за комплексна терапия.

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки, 14 или 28 броя в опаковка.

Ексфорж Н

Ексфорж Н се използва за елиминиране на първична хипертония при хора с високо кръвно налягане. Използва се с постоянно наблюдение на лекарствената комбинация от валсартан с амлодипин, както и хидрохлоротиазид - те се приемат или като 3 отделни лекарства, или под формата на 2 лекарства, едното от които е комплексно.

[ 3 ]

Фармакодинамика

Ексфорж е антихипертензивно лекарство, което съдържа комбинация от две активни съставки.

Първият от тях е амлодипин, който е производно на дихидропиридин. Той е включен в категорията лекарства, които блокират бавните калциеви канали. Чрез въздействие върху окончанията, веществото забавя транспорта на калций в клетъчната област - в кардиомиоцитите и гладкомускулните ендотелни клетки. В резултат на това се отпускат съдовите стени, заедно с тяхното разширяване, както и намаляване на OPSS. Лекарството намалява съпротивлението на бъбречния съдов ендотел и спомага за повишаване на ефективността на кръвообращението вътре в бъбреците.

Амлодипин помага за понижаване на кръвното налягане, но няма забележим ефект върху нивата на катехоламините и сърдечната честота. Лекарството в терапевтични дози, комбинирано с β-блокери, не предизвиква отрицателен инотропен ефект. Също така, при такава комбинация няма ефект върху работата на синусо-атриалния възел и показателите за AV проводимост.

Вторият елемент е валсартан, който е антагонист на ангиотензин 2 рецептора, който селективно засяга AT1 окончанията.

Активните съставки в такава комбинация допълват взаимно лечебните си свойства. Употребата на Exforge се счита за по-ефективна от приема на валсартан и амлодипин поотделно.

Поради блокиране на AT1 рецепторите, плазмените нива на ангиотензин II се повишават. Понижение на кръвното налягане се наблюдава 2 часа след прием на еднократна доза. Максималното понижение на налягането настъпва средно след 5 часа. Антихипертензивният ефект продължава повече от 1 ден. Не се наблюдава синдром на отнемане след края на употребата на лекарството. Стабилно понижение на кръвното налягане се наблюдава след 3 седмици лечение и се поддържа в случай на по-дълъг курс.

Употребата на лекарството при хора с отделни функционални фази на ХСН, както и в периода след инфаркт, намалява броя на хоспитализациите, както и смъртните случаи.

Фармакокинетика

И двата активни компонента на лекарството имат линейна фармакокинетика.

Амлодипин.

След прием на веществото в лекарствена доза, пиковата стойност в плазмата се наблюдава след 6-12 часа. Изчисленото ниво на бионаличност е в рамките на 64-80%. Консумацията на храна не влияе върху стойностите на бионаличността на компонента.

Обемът на разпределение е приблизително 21 l/kg. In vitro тестове на веществото показват, че синтезът му с плазмените протеини при хора с първична хипертония е приблизително 97,5%.

Амлодипин претърпява екстензивен интрахепатален метаболизъм (приблизително 90% от веществото), по време на който се образуват неактивни продукти на разпад.

Амлодипин се екскретира от плазмата на 2 етапа, с полуживот от приблизително 30-50 часа.

Равновесни плазмени стойности се наблюдават след редовно приложение в продължение на 7-8 дни. Приблизително 10% от непроменения амлодипин, както и 60% от продуктите на неговото разграждане, се екскретират с урината.

Валсартан.

Когато валсартан се приема перорално, той достига пикови плазмени нива след 2-4 часа. Средната бионаличност е 23%. Храната намалява AUC на валсартан с приблизително 40%, а пиковите му стойности с 50%. След 8 часа приложение обаче плазменото ниво на веществото ще бъде еднакво както за тези, които са приемали лекарството на гладно, така и за тези, които са го приемали след хранене. Намаляването на стойностите на AUC няма забележим ефект върху лекарствената ефикасност на лекарството, в резултат на което е разрешено приемането на валсартан независимо от приема на храна.

Равновесният обем на разпределение на валсартан след интравенозно инжектиране е приблизително 17 литра, което ни позволява да заключим, че веществото не се разпределя интензивно в тъканите. То има високо ниво на синтез с плазмените протеини - 94-97% (главно с албумин).

Само малка част от компонента претърпява трансформация – само 20% от дозата се превръща в продукти на разпад. В плазмата са открити ниски стойности (под 10% от нивото на AUC на валсартан) на хидроксиметаболита, който няма лекарствена активност.

Валсартан проявява мултиекспоненциална кинетика на екскреция (полуживотът на α компонента е <1 час, а този на β компонента е приблизително 9 часа). Компонентът се екскретира предимно непроменен с изпражненията (приблизително 83% от лекарството) и с урината (приблизително 13%).

След приложение на лекарството, плазменият клирънс на веществото е около 2 l/час, а бъбречният клирънс е приблизително 0,62 l/час (около 30% от общия клирънс). Полуживотът на валсартан е 6 часа.

Валсартан/амлодипин.

Когато Exforge се приема перорално, пиковото плазмено ниво на активните му компоненти се достига съответно след 3 (за валсартан) и 6-8 часа (за амлодипин). Степента и скоростта на абсорбция на лекарството са подобни на бионаличността на тези вещества, когато се използват поотделно.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат перорално с вода. Трябва да се пие по 1 таблетка веднъж дневно, без да се взема предвид времето за хранене.

Таблетките съдържат 5/80 или 5/160, както и 10/160 или 10/320 mg активни вещества (амлодипин/валсартан).

Дневната доза, която може да се приема, не е повече от 10/320 мг.

[ 8 ], [ 9 ]

Употреба Exforge по време на бременност

Забранено е предписването на Exforge по време на бременност, както и по време на периода на нейното планиране. Приемът на лекарството е свързан с риск за плода поради ефекта на лекарството върху функцията на RAAS. Ако се установи бременност, е необходимо незабавно да се спре употребата на лекарството.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• свръхчувствителност към валсартан с амлодипин, както и към допълнителни компоненти на лекарството;
• период на лактация;
• стесняване на артериите вътре в бъбреците;
• скорошна трансплантация на бъбрек;
• наличие на индикации при деца и юноши.

Необходимо е повишено внимание при предписване в следните случаи:

• чернодробна дисфункция;
• наличие на ХКМП;
• запушване в областта на жлъчния мехур;
• бъбречни заболявания с ниво на креатининов хлорид <10 ml/минута;
• хипонатриемия или хиперкалиемия;
• стеноза на аортната или митралната клапа;
• намален индекс на BCC.

Странични ефекти Exforge

Употребата на лекарството може да доведе до развитието на следните странични ефекти:

• кашлица, назофарингит, хрема, грипоподобни състояния, синузит, болка в ларинкса или фаринкса;
• запек, епигастрична болка, диария, гадене, както и панкреатит, гастрит и хепатит;
• екзантем, еритем (също мултиформен), анафилаксия, кожни обриви и сърбеж, както и уртикария и оток на Куинке;
• главоболие, световъртеж (също от ортостатичен тип), чувство на сънливост, тревожност, безсъние и емоционална лабилност;
• парестезия, артралгия, мускулни спазми, васкулит, подуване на ставите, болки в гърба, периферен оток и повишено изпотяване;
• подпухналост на лицето, зрителни нарушения и освен това полиурия и полакурия;
• тахикардия, ортостатичен колапс, повишена ангина, нарушения на сърдечния ритъм;
• хипергликемия, левко-, тромбоцито-, неутропения;
• горещи вълни, синкоп, шум в ушите, чувство на тежест, диспнея, както и белодробен оток и астенични състояния;
• сухота на устната лигавица, хиперплазия на лигавицата в областта на венците;
• плешивост, повишени нива на креатинин;
• импотентност или гинекомастия;
• периферна форма на невропатия.

Свръх доза

Няма официална информация за интоксикация с Ексфорж. На теория може да се развият замаяност, шок и рефлекторна тахикардия, както и понижаване на кръвното налягане.

При прием на голям брой таблетки трябва да се предизвика повръщане, да се промие стомахът и на пациента да се дадат сорбенти. В случай на предозиране и понижено налягане, пострадалият трябва да легне с повдигнати крака. Може да се предпише и калциев глюконат и вазоконстриктор. Процедурата по хемодиализа не дава желания ефект.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията с лекарства, които блокират β-адренорецепторите, засилва антиангиналните и антихипертензивните свойства на лекарството. Също така, елиминира свързаната с амлодипин рефлекторна тахикардия. При едновременен прием е необходимо да се следи кръвното налягане.

Комбинацията с органични нитрати води до сумиране на антиангиналния ефект. Освен това се наблюдава потенциране на рефлекторната тахикардия и повишаване на вероятността от значително понижаване на кръвното налягане.

Лекарствата, които инхибират изоензима CYP3A4, повишават плазмените нива на амлодипин.

Вещества, които индуцират изоензима CYP3A4 (като карбамазепин, фенобарбитал, примидон с фенитоин и фосфенитоин с рифампицин, както и препарати от жълт кантарион), допринасят за намаляване на плазмените нива на амлодипин.

Лекарства, съдържащи калий (това включва и калий-съхраняващи диуретици), когато се комбинират с Exforge, могат да доведат до развитие на хиперкалиемия.

Когато лекарството се комбинира с НСПВС, неговите антихипертензивни свойства се намаляват.

Комбинацията с диуретици може да доведе до развитие на хипогликемия и също така да влоши бъбречната функция.

Едновременната употреба с антидиабетни средства може да засили хипогликемията.

Лекарствата, които блокират α-адренергичните рецептори, потенцират антихипертензивния ефект на Exforge.

Когато се комбинира с литиеви лекарства, се наблюдава намаляване на бъбречната екскреция на литий, както и повишаване на токсичните ефекти на лекарствата, съдържащи литий.

Общите анестетици в комбинация с Exforge причиняват значително понижаване на кръвното налягане.

[ 13 ]

Условия за съхранение

Ексфорж трябва да се съхранява при стандартните условия за лекарства, при температура не по-висока от 30 ^° C.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Специални инструкции

Отзиви

Ексфорж е много ефективно лекарство, което действа добре при дългосрочна хипертония, която е трудна за лечение. Според много отзиви, лекарството има дългосрочен ефект и напълно контролира кръвното налягане. В същото време развитието на странични ефекти се наблюдава доста рядко (в редки случаи се появяват леки замаяност и гадене - при продължителна употреба на лекарството тези реакции изчезват сами).

Недостатъкът на това лекарство е високата му цена, така че не всеки може да си го позволи, тъй като лечението с Exforge трябва да бъде дългосрочно.

[ 18 ], [ 19 ]

Срок на годност

Ексфорж може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството. Срокът на годност на Ексфорж N е 2 години.

[ 20 ], [ 21 ]