Джинет

Ginet е антиандрогенно средство, комбинирано с естрогени.

Показания Gineta

Използва се при андроген-зависими патологии при жени:

• акне (особено в тежка форма), на фона на което се наблюдават себорея и възпалителни симптоми, придружени от образуването на възли;
• андрогенна алопеция;
• лек хирзутизъм.

Използва се и като перорален контрацептив при жени, които имат признаци на андрогенизация. Може да се предписва при синдром на Щайн-Левентал (за предотвратяване на развитието на хиперпластични процеси в ендометриума).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда под формата на таблетки, в количество от 28 броя (21 от тях са жълти и 7 са бели) в блистерна опаковка. В опаковка има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Ginet е комплексен монофазен контрацептив за перорално приложение, който има гестагенен ефект (поради активността на ципротерон ацетат) и антиандрогенен ефект, а също така съдържа естрогена етинилестрадиол. Контрацептивният ефект на лекарството се осигурява чрез потискане на овулаторното освобождаване на хипофизни гонадотропини, в резултат на което процесът на овулация се инхибира. Контрацептивният ефект се усилва и чрез промяна на вискозитета на цервикалната слуз.

Развитието на антиандрогенния ефект на лекарството се осигурява от процеса на потискане на стероидогенезата, протичащ в яйчниците. В резултат на това степента на свързване на вътрешния тестостерон намалява (високи нива на това явление се наблюдават при яйчникова хиперандрогения) и заедно с това способността за конкурентен синтез с андрогенни окончания вътре в целевите органи.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

Употребата на лекарства води до пълна и сравнително бърза абсорбция на лекарствените компоненти в стомашно-чревния тракт. Пикови стойности на ципротерон ацетат, както и на етинилестрадиол в кръвната плазма се регистрират след приблизително 1,6-1,7 часа.

След това се извършва двустепенно намаляване на показателите и на двата активни елемента. Полуживотът на ципротерон ацетат е 1 час и 2 дни, а на етинилестрадиол - 1-2 часа и 1 ден. Ципротерон ацетатът може да се натрупва в мастните тъкани, поради което при продължителна употреба на лекарството плазменото му ниво придобива стабилен показател и става по-малко зависимо от еднократна доза Gineta.

Стойностите на бионаличност за ципротерон ацетат са приблизително 88%, а за етинилестрадиол - приблизително 45%.

И двете активни вещества се екскретират главно под формата на продукти от разпадането. Около 30% от ципротерон ацетат и неговите метаболитни продукти се екскретират през бъбреците, а до 70% - с жлъчката. Приблизително 40% от етинилестрадиол и неговите продукти от разпадането се екскретират с урината, а други 60% - с жлъчката.

Ципротерон ацетатът с етинилестрадиол се синтезира почти напълно с албумини от кръвната плазма, като около 2-4% от частта е в свободна форма. Тъй като синтезът с протеини е неспецифичен, промените в глобулиновите индекси, участващи в синтеза на полови стероиди, не влияят на фармакокинетичните параметри на ципротерон ацетат.

При продължителна употреба на лекарството, етинилестрадиолът увеличава чернодробното свързване на глобулините, синтезиращи кортикостероиди и полови стероиди. По време на терапията нивото на тези глобулини в кръвния серум се повишава съответно до 300 и 95 mcg/ml.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, по 1 таблетка (жълта) дневно. Трябва да започнете на първия ден от менструалния цикъл. Необходимо е таблетките да се приемат всеки ден, една след друга, следвайки посоката на стрелките върху фолиото на блистерната опаковка. Лекарството се приема винаги по едно и също време на деня. Таблетката трябва да се поглъща без да се дъвче и да се измие с чиста вода. Продължителността на приема на активните (жълти) таблетки е 21 дни, като през първата седмица трябва да се приема 1 плацебо таблетка (бяла; не съдържа активни елементи).

Продължителността на терапевтичния цикъл се определя от формата и интензивността на симптомите на заболяването. Елиминирането на симптомите на андрогенизация обикновено отнема много време – изисква месеци лечение. След намаляване на интензивността на симптомите на заболяването е необходимо допълнително да се проведат още 3-4 терапевтични цикъла.

Ако пропуснете да вземете хапче, вземете го възможно най-скоро в рамките на 12 часа. Вземете новото хапче в обичайното време. Ако са изминали повече от 12 часа, откакто сте пропуснали да вземете хапчето (интервалът от приема на последното жълто хапче е повече от 36 часа), контрацептивната надеждност на лекарството е намалена. В същото време трябва да се има предвид, че интервалът между приема на хапчетата трябва да бъде по-малък от 7 дни.

Ако сте закъснели с приема на лекарството с повече от 12 часа (интервалът от последната употреба на активната таблетка е повече от 36 часа), трябва да приемете лекарството възможно най-бързо, дори ако се налага да приемете 2 таблетки наведнъж. Препоръчително е също да използвате бариерна контрацепция през следващите 7 дни.

[ 11 ]

Употреба Gineta по време на бременност

Забранено е употребата на Ginet, ако сте бременна или имате съмнение за бременност.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• настояща или анамнеза за тромбоемболия или тромбоза (белодробна емболия, дълбока венозна тромбоза, мозъчносъдови нарушения и миокарден инфаркт);
• повишено кръвно налягане и тежка коронарна болест на сърцето;
• захарен диабет с наличието на микроангиопатия на фона му;
• наличието на множество или тежки фактори за възникване на тромбоза, която има артериална или венозна форма;
• заболявания или тежки форми на нарушения във функционирането на черния дроб;
• чернодробни тумори (също и тяхното наличие в анамнезата);
• злокачествени форми на неоплазми, които са хормонозависими (това включва тумори в гениталната област или гърдите);
• маточно кървене с неясен произход;
• панкреатит (също и наличието на заболяването в анамнезата), който се утежнява от хипертриглицеридемия в тежък стадий;
• мигрена, на фона на която се наблюдават фокални неврологични признаци;
• период на кърмене;
• наличието на непоносимост към лекарствени елементи.

[ 9 ]

Странични ефекти Gineta

Употребата на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• нарушения, засягащи ендокринната система: периодично отделяне и болка в млечните жлези или тяхното уголемяване, а освен това и промени в теглото;
• нарушения в репродуктивната система: понякога се наблюдава отслабване на либидото и поява на кървене в междуменструалния период;
• проблеми с централната нервна система: понякога се появяват промени в настроението или главоболие;
• храносмилателни нарушения: понякога се появява повръщане или гадене;
• други симптоми: случайни пигментни петна по кожата на лицето или признаци на алергия.

[ 10 ]

Свръх доза

Комбинираната употреба на няколко жълти таблетки може да провокира повръщане с гадене и маточно кървене с умерена интензивност.

Няма антидот за Джинет, така че се извършва само симптоматично лечение.

[ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

При комбиниране на лекарството с вещества, които индуцират чернодробните микрозомни ензими (като барбитурати, както и рифампицин и хидантоин с карбамазепин), скоростта на клирънс на ципротерон с етинилестрадиол се увеличава, което води до маточно кървене и намаляване на контрацептивната надеждност на лекарството.

Едновременната употреба на лекарството с тетрациклини или ампицилин отслабва контрацептивните му свойства.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Джинет трябва да се съхранява на място, защитено от деца и влага. Максималните температурни стойности са 25°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Ginet може да се приема в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

Аналози

Аналозите на лекарството са Diane и Chloe.

[ 17 ], [ 18 ]