Duspatalin

Дуспаталин (мебеверин) е лекарство, използвано за облекчаване на симптомите на синдром на раздразнените черва (СРЧ) и други стомашно-чревни нарушения, свързани с хипертонус на гладката мускулатура.

Мебеверинът действа като блокира калциевите канали в гладките мускули на червата, причинявайки тяхното отпускане. Това помага за намаляване на спазмите, намаляване на болката и подобряване на чревната пропускливост.

Дуспаталин обикновено се приема перорално под формата на таблетки или капсули. Обикновено се приема преди хранене или при необходимост, както е предписано от лекар.

Показания Duspatalina

1. Коремна болка и дискомфорт, свързани със синдром на раздразнените черва (IBS).
2. Чревни спазми и коликоподобна болка.
3. Непълно изхождане и други симптоми, свързани с чревна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

Дуспаталин обикновено се предлага под формата на таблетки или капсули за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Селективно спазмолитично действие: Мебеверинът селективно отпуска гладката мускулатура на червата, без да повлиява значително нормалната чревна перисталтика. Това позволява намаляване на спазмите и свързаната с тях болка, без да се нарушава нормалната двигателна функция.
   • Блокиране на натриевите канали: Мебеверин блокира натриевите канали в клетъчните мембрани на гладкомускулните клетки, което води до стабилизиране на мембраната и предотвратява неконтролираното навлизане на натрий в клетките. Това предотвратява деполяризацията и последващото свиване на гладката мускулатура.
   • Спазмолитично действие: Лекарството намалява повишения тонус и хипермоторната активност на чревната гладка мускулатура, което спомага за облекчаване на симптоми като болка, спазми и коремен дискомфорт.

2. Ефекти върху стомашно-чревния тракт:

   • Намаляване на болката и дискомфорта: Чрез отпускане на гладката мускулатура на червата, мебеверинът помага за намаляване на болката и дискомфорта, свързани с функционални чревни нарушения.
   • Няма ефект върху нормалната чревна подвижност: За разлика от някои други спазмолитици, мебеверинът не потиска нормалната чревна подвижност, което избягва странични ефекти като запек или забавен чревен транзит.

3. Клинични ефекти:

   • Подобрено състояние на пациента: Мебеверинът е ефективен при лечението на синдром на раздразнените черва (СРЧ) и други функционални стомашно-чревни разстройства. Пациентите съобщават за намалена болка, облекчени спазми и подобрено общо благосъстояние.

4. Предимства:

   • Минимални системни ефекти: Поради селективното си действие върху чревните мускули, мебеверинът има минимални системни странични ефекти, което го прави безопасен за дългосрочна употреба.
   • Няма антихолинергични ефекти: Мебеверинът няма антихолинергични свойства, така че не причинява странични ефекти като сухота в устата, замъглено зрение или задържане на урина, които са типични за някои други спазмолитици.

Фармакокинетика

1. Всмукване:

   • След перорално приложение, мебеверин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Формулите с модифицирано освобождаване, като капсули, осигуряват удължено освобождаване на активното вещество, което спомага за поддържането на стабилни плазмени нива.

2. Разпространение:

   • Мебеверинът се разпределя добре в тъканите, особено в гладките мускули на червата, където упражнява своя ефект.
   • Свързването с плазмените протеини е приблизително 75%, което показва умерено свързване с протеините.

3. Метаболизъм:

   • Мебеверинът претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб чрез хидролиза на естери, образувайки вератринова киселина и мебеверинов алкохол.
   • Основните метаболити нямат фармакологична активност, което минимизира риска от системни странични ефекти.

4. Теглене:

   • Метаболитите на мебеверин се екскретират предимно през бъбреците. Приблизително 60% от метаболитите се екскретират с урината като карбоксилни киселини и техните глюкурониди.
   • Някои от метаболитите могат да се екскретират в жлъчката.

5. Полуживот:

   • Полуживотът на мебеверин и неговите метаболити е приблизително 5-6 часа, което позволява лекарството да се приема два пъти дневно при използване на капсули с изменено освобождаване.

Специални инструкции:

• Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция:
  • Не е необходима корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст или пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане, което прави мебеверин подходящ за употреба при тези групи пациенти.
• Взаимодействия с храни:
  • Приемът на храна не повлиява значително абсорбцията на мебеверин, но се препоръчва лекарството да се приема 20 минути преди хранене, за да се постигне най-добър терапевтичен ефект.

Дозиране и администриране

Препоръчителните дози и начини на приложение зависят от формата на освобождаване.

Капсули с удължено освобождаване (200 mg):

• Препоръчителна доза: Една капсула (200 мг) два пъти дневно.
• Начин на употреба: Приемайте капсулите цели, без да дъвчете, с достатъчно количество вода (поне половин чаша). Препоръчително е капсулите да се приемат 20 минути преди хранене (сутрин и вечер).

Таблетки (135 мг):

• Препоръчителна доза: Една таблетка (135 mg) три пъти дневно.
• Указания за употреба: Таблетките трябва да се приемат цели с достатъчно количество вода. Препоръчително е таблетките да се приемат 20 минути преди хранене.

Общи препоръки:

1. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря индивидуално, в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор на лечението.
   • Лечението може да продължи до постигане на трайно подобрение на състоянието, след което се препоръчва постепенно намаляване на дозата.

2. Пропусната доза:

   • Ако пропуснете капсула или таблетка, вземете я възможно най-скоро. Ако е почти време за следващата Ви доза, не я удвоявайте, а просто продължете да приемате лекарството както обикновено.

3. Прекратяване на лечението:

   • Лекарството може да се спре постепенно, за да се избегне евентуален рецидив на симптомите. Препоръчително е да се консултирате с лекар относно постепенно намаляване на дозата.

Специални инструкции:

• Пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане: Не се налага корекция на дозата.
• Пациенти в напреднала възраст: Не се налага корекция на дозата.
• Бременни и кърмещи жени: Употребата на лекарството трябва да бъде съгласувана с лекар.

Приблизителен график за прием:

Капсули с удължено освобождаване:

• Сутрин: 1 капсула 20 минути преди закуска.
• Вечер: 1 капсула 20 минути преди вечеря.

Хапчета:

• Сутрин: 1 таблетка 20 минути преди закуска.
• През деня: 1 таблетка 20 минути преди обяд.
• Вечер: 1 таблетка 20 минути преди вечеря.

Употреба Duspatalina по време на бременност

Въпросът за безопасността му при употреба по време на бременност е важен, за да се предотвратят евентуални рискове за майката и плода.

Ефективност и безопасност

1. Лечение на функционални стомашно-чревни нарушения: Проучванията показват, че Дуспаталин е ефективен при лечението на стомашно-чревни спазми след холецистектомия. Той намалява симптомите на коремна болка и диспепсия, нормализира честотата и консистенцията на изпражненията, което подобрява качеството на живот на пациентите (Maev et al., 2018).
2. Ефекти върху бъбреците и плода: Проучване върху бели плъхове показа, че мебеверин може да причини хистологични промени в бъбреците на бременни плъхове и техните плодове, когато се използва продължително време по време на бременност. Тези открития подчертават необходимостта от повишено внимание и консултация с лекар преди употреба (Al-Essawi et al., 2022).
3. Метаболизъм и стабилност: Мебеверинът се метаболизира бързо в организма, което го прави почти неоткриваем в плазмата. Основните метаболити на мебеверина включват десметилмебеверинова киселина (DMAC) и други производни, които могат да повлияят на фармакологичния ефект на лекарството (Moskaleva et al., 2019).

Противопоказания

Абсолютни противопоказания:

1. Свръхчувствителност:

   • Свръхчувствителност или алергия към мебеверин или друг компонент на лекарството. Ако пациентът е имал алергични реакции към това лекарство преди това, употребата му е строго противопоказана.

2. Възраст под 18 години:

   • Лекарството не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст, тъй като данните за безопасност и ефикасност за тази възрастова група са ограничени.

Относителни противопоказания:

1. Бременност и кърмене:

   • Бременност: Употребата на мебеверин по време на бременност е възможна само в случай на крайна необходимост и под строг лекарски контрол. Данните за безопасността на лекарството при бременни жени са ограничени.
   • Кърмене: Не е известно дали мебеверин се екскретира в кърмата, поради което употребата му по време на кърмене не се препоръчва. Ако е необходимо лечение, трябва да се обмисли прекратяване на кърменето.

2. Тежка чернодробна или бъбречна дисфункция:

   • Пациенти с тежка чернодробна или бъбречна дисфункция трябва да използват мебеверин с повишено внимание и под лекарско наблюдение.

Специални инструкции:

• Пациенти с порфирия:
  • Няма данни за употребата на мебеверин при пациенти с порфирия, поради което употребата му при такива пациенти не се препоръчва.

Странични ефекти Duspatalina

Възможни странични ефекти:

1. Алергични реакции:

   • Кожни обриви
   • Сърбеж
   • Уртикария (копривна треска)
   • Ангиоедем (оток на Квинке), който причинява подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини затруднено дишане и изисква незабавна медицинска помощ
   • Анафилактични реакции (много редки)

2. От стомашно-чревния тракт:

   • Гадене
   • Диария
   • Запек
   • Коремна болка

3. От нервната система:

   • Главоболие
   • Замаяност (рядко)

4. От страна на сърдечно-съдовата система:

   • Палпитации (учестен пулс) (много рядко)

Бележки:

• Рядкост на страничните ефекти: Като цяло мебеверинът се понася добре и сериозните странични ефекти са редки.
• Индивидуална реакция: Реакцията към лекарството може да бъде индивидуална и някои пациенти могат да изпитат нежелани реакции, които не са изброени по-горе. Ако се появят необичайни или тежки симптоми, консултирайте се с лекар.

Свръх доза

1. От централната нервна система:

   • Възбуждане
   • Виене на свят
   • Главоболие

2. От страна на сърдечно-съдовата система:

   • Тахикардия (учестен пулс)

3. От стомашно-чревния тракт:

   • Гадене
   • Повръщане
   • Диария

4. Алергични реакции:

   • Обрив
   • Сърбеж
   • Копривна треска

Взаимодействия с други лекарства

Лекарствени взаимодействия:

1. Лекарства, засягащи централната нервна система:

   • Въпреки че самият мебеверин няма значителни централни ефекти, едновременната му употреба със седативи, антидепресанти или антиконвулсанти може да изисква наблюдение на пациента за евентуално повишени седативни ефекти или други централни реакции.

2. Антихолинергици:

   • Мебеверинът няма антихолинергични свойства, но теоретично комбинацията му с други антихолинергични средства може да засили спазмолитичния ефект върху червата, което може да изисква корекция на дозата и мониторинг.

3. Противогъбични лекарства (напр. кетоконазол):

   • Не са известни значими взаимодействия между мебеверин и противогъбични средства, но кетоконазол може да промени метаболизма на някои лекарства. Потенциалните взаимодействия трябва да се имат предвид и пациентът да се наблюдава по време на комбинирана терапия.

4. Лекарства, засягащи стомашно-чревния тракт:

   • Мебеверин може да взаимодейства с други лекарства, които повлияват чревната мотилитет. Това може да включва прокинетици (напр. метоклопрамид), които могат да имат противоположни ефекти върху чревната мотилитет.

Взаимодействия с храна и алкохол:

1. Храна:

   • Храната не повлиява значително абсорбцията и ефективността на мебеверин. Препоръчва се Дуспаталин да се приема 20 минути преди хранене, за да се постигне оптимален ефект.

2. Алкохол:

   • Алкохолът може да увеличи страничните ефекти на мебеверин, като замаяност и седация. Препоръчително е да се избягва консумацията на алкохол по време на лечение с Дуспаталин.