Домперидон

Домперидон е лекарство, използвано за лечение на различни стомашно-чревни разстройства. Принадлежи към група лекарства, наречени допаминови антагонисти. Домперидон обикновено се използва за намаляване на гаденето и повръщането и за подобряване на храносмилането.

Домперидон се предлага в различни форми, включително таблетки и перорални суспензии.

Важно е да се консултирате с Вашия лекар, преди да започнете приема на домперидон, за да получите индивидуални препоръки за дозировката и приложението, както и да оцените риска от възможни странични ефекти.

Показания Домперидон

1. Гадене и повръщане: Домперидон се използва за лечение на гадене и повръщане, които могат да бъдат причинени от различни причини, включително инфекции, хранително отравяне, лекарства, лъчетерапия и химиотерапия.
2. Гастропареза: Това е състояние, при което мускулите в стомаха не функционират правилно, което забавя преминаването на храната през стомашно-чревния тракт и може да причини гадене, повръщане и други симптоми. Домперидон може да се използва за лечение на гастропареза.
3. Рефлуксен езофагит: Домперидон може да се използва за лечение на рефлуксен езофагит, състояние, при което киселина от стомаха се издига в хранопровода, причинявайки дразнене и възпаление.
4. Други стомашно-чревни нарушения: Домперидон може да се използва за лечение на други стомашно-чревни нарушения, като функционални стомашно-чревни нарушения, запек и диария.

Формуляр за освобождаване

1. Перорални таблетки: Това е най-разпространената форма на домперидон, предлагана както под формата на обикновени, така и под формата на разпадащи се таблетки. Таблетките могат да съдържат различни количества от активната съставка, обикновено между 10 mg и 20 mg.
2. Перорална суспензия: Течна форма на домперидон, удобна за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки. Суспензията позволява лесно коригиране на дозата.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката му е свързана със способността му да блокира допаминовите рецептори в организма.

Домперидон е антагонист на допаминовите D2 рецептори. Той действа предимно в тънките черва и води до повишена перисталтика и по-бързо изпразване на стомаха. Това обяснява неговата ефективност при лечение на гадене и повръщане.

Блокирането на допаминовите рецептори също води до намаляване на инхибирането на пролактина от допаминовия антагонист, което може да повиши нивата му в кръвта. В тази връзка, домперидон може да се използва и за стимулиране на лактацията при жените.

Като цяло, фармакодинамиката на домперидон е свързана със способността му да повишава стомашно-чревната мотилитет и да намалява гаденето и повръщането чрез блокиране на допаминовите рецептори.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Домперидон обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт, когато се прилага перорално. Той има висока бионаличност.
2. Разпределение: Домперидон има относително нисък обем на разпределение, което означава, че се разпределя предимно в телесните течности, а не в тъканите.
3. Свързване с плазмените протеини: Приблизително 90% от домперидон се свързва с плазмените протеини.
4. Метаболизъм: Домперидон се метаболизира в черния дроб, предимно от ензима CYP3A4. Неговите метаболити нямат фармакологична активност.
5. Елиминиране: Около 30-40% от домперидон се екскретира непроменен през бъбреците, а останалата част - през червата. Полуживотът му е около 7-9 часа.
6. Влияние върху други лекарства: Домперидон може да взаимодейства с лекарства, които също се метаболизират от ензима CYP3A4, което може да доведе до повишаване или понижаване на нивата им в кръвта.
7. Храна и антиациди: Храната и антиацидите, съдържащи алуминий или магнезий, могат да забавят абсорбцията на домперидон от стомашно-чревния тракт.
8. Фармакокинетика при различни популации: При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция, фармакокинетичните параметри на домперидон могат да бъдат променени.

Дозиране и администриране

За възрастни и деца над 12 години (или с тегло над 35 кг):

• Перорално приложение: Обичайната доза е 10 mg 15-30 минути преди хранене и, ако е необходимо, преди лягане. Домперидон може да се приема до 3-4 пъти дневно, като максималната дневна доза не трябва да надвишава 80 mg.

За деца под 12 години:

• Употребата на домперидон при деца под 12-годишна възраст (или с тегло под 35 кг) трябва да бъде ограничена и внимателно наблюдавана от лекар поради потенциални рискове и странични ефекти.
• Ректалните супозитории могат да се използват при деца, но дозировката и честотата на употреба трябва да бъдат внимателно определени от лекаря.

За пациенти с бъбречна недостатъчност:

• Пациенти с нарушена бъбречна функция може да се нуждаят от корекция на дозата и по-дълги интервали между дозите. Важно е да се консултирате с лекар, за да определите безопасна дозировка.

Специални инструкции:

• Домперидон трябва да се приема 15-30 минути преди хранене за максимална ефективност, тъй като храната може да забави абсорбцията му и да намали ефективността му.
• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро, но ако е почти време за следващата доза, пропуснете я и продължете по схемата на дозиране. Не удвоявайте следващата доза, за да компенсирате пропуснатата.

Употреба Домперидон по време на бременност

Употребата на домперидон по време на бременност изисква повишено внимание, тъй като има ограничени данни за неговата безопасност по време на бременност. Следните са основните открития от наличните проучвания:

1. Проучване на резултатите от бременност с домперидон показа, че употребата на лекарството през първия триместър на бременността не е свързана с повишен риск от спонтанен аборт, мъртво раждане, големи вродени дефекти, преждевременно раждане или ниско тегло при раждане. Необходими са обаче допълнителни проучвания, за да се потвърдят тези открития в по-голяма извадка (Pasternak et al., 2013).
2. База данни EFEMERIS: Друго проучване, проведено в базата данни EFEMERIS, сравнява резултатите от бременността при жени, изложени на домперидон, и такива, които не са били изложени на лекарството. Резултатите не показват значителна разлика в честотата на вродени дефекти между групите, което допълнително подчертава потенциалната безопасност на лекарството по време на бременност (Araujo et al., 2021).

Преди да използвате домперидон или други лекарства по време на бременност, трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да прецените всички възможни рискове и ползи.

Противопоказания

1. Алергична реакция: Хора с известна алергия към домперидон или някоя друга съставка на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Сърдечни проблеми: Домперидон може да влоши сърдечните проблеми или аритмията, така че обикновено не се препоръчва при пациенти със сърдечна недостатъчност или други сърдечни заболявания.
3. Чревни проблеми: Хора с чревно кървене, перфорация или механична обструкция в стомаха или червата трябва да избягват употребата на домперидон.
4. Проблеми с черния дроб: Домперидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция или чернодробна недостатъчност, тъй като може да увеличи нежеланите реакции.
5. Проблеми с бъбреците: Хората с тежки бъбречни проблеми или бъбречна недостатъчност може да имат ограничена употреба на домперидон.
6. Проблеми с електролитите: Поради ефектите си върху стомашно-чревния тракт, домперидон може да повлияе на нивата на електролитите в организма. Хората с електролитен дисбаланс трябва да бъдат внимателни, когато използват лекарството.

Странични ефекти Домперидон

1. Сънливост: Някои пациенти могат да изпитат сънливост или умора, докато приемат домперидон.
2. Замаяност: Това също може да бъде често срещан страничен ефект на домперидон.
3. Сухота в устата: Някои хора могат да изпитат усещане за сухота в устата след прием на домперидон.
4. Коремна болка: Някои пациенти могат да изпитват болка или дискомфорт в коремната област.
5. Запек: Някои пациенти могат да получат запек след прием на домперидон.
6. Проблеми с менструалния цикъл: Жените могат да изпитват нередности в менструалния си цикъл.
7. Млечно течение от гърдите: Някои жени, особено след раждане, могат да получат млечно течение от гърдите.
8. Екстрапирамидни симптоми: В редки случаи при употребата на домперидон могат да се появят екстрапирамидни симптоми като тремор, необичайни движения на тялото или мускулни крампи.

Свръх доза

1. Замаяност и сънливост.
2. Безсъние или други нарушения на съня.
3. Безпокойство или раздразнителност.
4. Неволеви движения, като треперене или необичайни движения на тялото (дискенезия).
5. Тахикардия (учестен сърдечен ритъм).
6. Крампи.
7. Необичайни промени в електрокардиограмата (ЕКГ).

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, които удължават QT интервала: Домперидон може да увеличи удължаването на QT интервала на ЕКГ. Едновременната употреба с други лекарства, като антиаритмични лекарства (напр. амидарон, соталол) или антиаритмични антибиотици (напр. еритромицин, кларитромицин), може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
2. Депресанти на централната нервна система: Едновременната употреба с други лекарства като бензодиазепини, наркотични аналгетици или хипнотици може да засили седативния им ефект.
3. Лекарства, които усилват ефекта на антихолинергичните лекарства: Едновременната употреба с антихолинергични лекарства като антихистамини или спазмолитици може да засили антихолинергичните ефекти на домперидон.
4. Лекарства, които усилват антидопаминергичния ефект: Едновременната употреба с други антидопаминергични лекарства, като някои антипсихотици или антипаркинсонови лекарства, може да засили техния ефект и да доведе до засилване на страничните ефекти.
5. Лекарства, които променят стомашната киселинност: Лекарства, които намаляват стомашната киселинност, като антиациди или инхибитори на протонната помпа, могат да забавят абсорбцията на домперидон от стомашно-чревния тракт.
6. Лекарства, които повишават риска от екстрапирамидни симптоми: Едновременната употреба с някои лекарства, като невролептици, може да увеличи риска от развитие на екстрапирамидни симптоми.