Дигоксин

Дигоксин принадлежи към терапевтичната група на сърдечните гликозиди.

[ 1 ]

Показания Дигоксин.

Използва се за елиминиране на нарушения на сърдечния ритъм ( аритмии ), които имат суправентрикуларна форма (пароксизмална предсърдна тахиаритмия, предсърдно мъждене и редовна предсърдна тахиаритмия).

Лекарството е включено в структурата на терапевтичните режими за CHF от 3-ти и 4-ти подклас, а освен това се използва в случай на CHF от 2-ри подклас, при диагностициране на изразени клинични симптоми.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на инжекционна течност или таблетки.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Лекарството е от растителен произход, компонентът дигоксин се извлича от Digitalis lanata.

Лекарството има мощен кардиотоничен ефект (положителен инотропен ефект и повишаване на контрактилната активност на сърдечния мускул чрез повишаване на нивата на калциеви йони вътре в кардиомиоцитите), което позволява повишаване на минутните стойности и ударната честота на кръвта. Намалява нуждата от кислородно насищане на миокардните клетки.

Наред с това, дигоксинът има отрицателен хронотропен и дромотропен ефект - намалява честотата на процесите на генериране на електрически импулси в областта на синусовия възел, а освен това и скоростта на движение на импулсите през AV-проводящата сърдечна система. Освен това, той индиректно влияе върху окончанията на аортната дъга и стимулира активността на блуждаещия нерв, в резултат на което се инхибира активността на синоатриалния възел.

Тези механизми позволяват намаляване на нивото на сърдечната честота при надкамерни тахиаритмии.

При развитие на тежка сърдечна недостатъчност, както и при симптоми на застой в областта на малкия и големия кръг на кръвния поток, лекарството има непряк вазодилататорен ефект, развиващ се чрез намаляване на системното съдово съпротивление (в рамките на периферното легло) и намаляване на тежестта на диспнея и периферния оток.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Приетото перорално вещество се абсорбира в стомашно-чревния тракт със 70%, достигайки Cmax стойности след 2-6 часа. При прием с храна се наблюдава леко удължаване на периода на абсорбция. Изключение правят продуктите, съдържащи голямо количество растителни фибри - в този случай част от активния елемент се адсорбира от неговите хранителни фибри, след което престава да бъде наличен.

Способен е да се кумулира в тъканите с течности (също и в миокарда), което се използва при избора на начин на приложение: ефектът на лекарството се изчислява не от стойностите на плазмената Cmax, а от равновесните фармакокинетични параметри.

50-70% от лекарството се екскретира през бъбреците; при тежки стадии на бъбречно заболяване дигоксин може да се натрупа в тялото. Полуживотът му е 2 дни.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Дигоксин трябва да се включва в терапевтичните режими само в болница. Лекарственият интервал на лекарството (между терапевтичната доза и токсичната доза) е много кратък, поради което е необходимо стриктно спазване на всички показания за употреба на лекарството.

В първата фаза на терапията (етапът на дигитализация на тялото на пациента с лекарството), лекарството се използва в порция, наречена насищаща: пациентът приема 2-4 таблетки (съответстващи на 0,5-1 mg), след което преминава към прием на 1 таблетка с 6-часов интервал. Приемът по тази схема продължава, докато се получи лекарствен резултат и се поддържа стабилно ниво на дигоксин в кръвта в продължение на 7 дни.

Във втората фаза на лечението е необходимо редовно да се приема поддържаща доза от лекарството, често 0,5-1 таблетка на ден. Забранено е пропускането на дози от лекарството, както и приемането на двойна доза, ако дозата е била пропусната. В този случай може да се развие отравяне, което може да доведе до смърт.

В кардиологията и сърдечната ресусцитация, Дигоксин се използва и за интравенозно приложение за спиране на суправентрикуларни тахиаритмии с пароксизмален характер.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Дигоксин. по време на бременност

Ефектът на лекарството върху плода не е проучен по време на клинични изпитвания, въпреки че е известно, че активният му елемент може да преминава през хематоплацентарната бариера. Дигоксин може да се използва по време на бременност само при строги показания.

При прилагане на лекарства по време на кърмене е необходимо редовно да се следи сърдечната честота на кърмачето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• симптоми на отравяне с гликозиди;
• наличие на тежка чувствителност към дигоксин;
• WPW синдром;
• AV блок от 2-ра степен или пълен AV блок;
• брадикардия;
• индивидуални признаци на коронарна болест на сърцето (нестабилна форма на ангина);
• обостряне на миокарден инфаркт;
• изолирана стеноза на митралната клапа;
• Сърдечна недостатъчност с диастолична форма (сърдечна тампонада, констриктивен перикардит, амилоидна кардиопатия или кардиомиопатия);
• затлъстяване;
• силно разширяване на сърдечните камери;
• бъбречна или чернодробна паренхимна недостатъчност;
• възпаление, засягащо миокарда;
• хипертрофия в областта на септума между камерите;
• субаортна стеноза;
• камерна тахиаритмия.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Странични ефекти Дигоксин.

Първата стъпка е да се реагира на появата на негативни симптоми, свързани с работата на сърдечно-съдовата система, защото те могат да бъдат първите прояви на зараждащо се отравяне с гликозиди.

Сред проявите са инхибиране на AV проводимостта, което води до забавяне на сърдечния ритъм (развитие на брадикардия), и освен това, появата на хетеротропни зони на миокардно възбуждане, водещи до камерна екстрасистола и камерно мъждене.

Екстракардиалните негативни симптоми не застрашават живота на пациента, което ги отличава от интракардиалните признаци. Сред тях са нарушения в храносмилателната система (повръщане, болка в коремната област, гадене и диария) или НС (психоза или депресия, главоболие и дисфункция на зрителния анализатор, проявяваща се с „мушици“ в очите и др.).

Може да се наблюдава нарушение на морфологичната картина на хематопоетичната активност под формата на тромбоцитопения, поради което по епидермиса се появяват петехии.

Освен това могат да се появят алергични симптоми - сърбеж, обриви и еритема по епидермиса.

[ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

Признаци на предозиране (отравяне с гликозиди): забавяне на сърдечната честота и развитие на синусова брадикардия. ЕКГ показва признаци на забавяне на AV проводимостта, която може да достигне дори пълен AV блок. Камерните екстрасистоли се развиват под влияние на хетеротропни източници на ритъм; може да се наблюдава камерно мъждене.

Екстракардиалните прояви на отравяне с гликозиди включват диспепсия (диария, гадене или анорексия), нарушение на паметта и отслабване на когнитивната активност, главоболие, чувство на сънливост, мускулна слабост, както и гинекомастия, ксантопсия, импотентност, чувство на еуфория или тревожност, психоза, влошаване на зрителната острота и други нарушения на функцията на зрителния анализатор.

Когато се появят симптоми на предозиране с гликозиди, режимът на лечение се определя от тежестта на нарушенията: ако симптомите са леки, е достатъчно да се намали дозата на лекарството. При прогресия на негативните симптоми, приемът на лекарството трябва да се преустанови за период от време, определен от динамиката на симптомите на отравяне. В случай на остра интоксикация, трябва да се извърши стомашна промивка и да се приемат голямо количество сорбенти. Освен това пациентът трябва да приеме слабително.

Камерните аритмии се лекуват с интравенозен KCl в комбинация с инсулин. Калий-съдържащите средства са забранени в случаи на забавяне на AV проводимостта. Ако аритмията персистира, трябва да се приложи интравенозен фенитоин.

В случай на брадикардия се предписва атропин. Наред с това се използват кислородна терапия и лекарства, които увеличават количеството на циркулиращата кръв. Унитиолът е антидот на лекарството.

Важно е да се има предвид, че интоксикацията може да причини смърт.

[ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на Дигоксин с киселини, основи, танини и соли на тежки метали.

Едновременното приложение с инсулин, диуретици, калциеви соли, глюкокортикостероиди и симпатикомиметици увеличава вероятността от развитие на признаци на отравяне с гликозиди.

Комбинацията с амиодарон, хинидин и еритромицин води до повишаване на нивата на дигоксин в кръвта. Хинидинът забавя екскрецията на активния компонент на лекарството.

Верапамил, който блокира активността на калциевите канали, намалява скоростта на бъбречно елиминиране на дигоксин, което води до повишаване на нивото на SG. Този ефект на верапамил след това постепенно се изравнява (след продължителна едновременна употреба на лекарства - повече от 1,5 месеца).

Едновременната употреба на амфотерицин В повишава риска от гликозидна интоксикация поради хипокалиемия, която може да се развие под влиянието на амфотерицин В.

При хиперкалцемия чувствителността на кардиомиоцитите към SG се увеличава, поради което на хората, използващи SG, е забранено да прилагат калциеви средства интравенозно.

Комбинацията на лекарството с пропранолол, резерпин и фенитоин увеличава риска от камерна аритмия.

Нивото и терапевтичната ефективност на лекарството се отслабват, когато се комбинира с барбитурати или фенилбутазон. В същото време, активността на дигоксин се намалява от калиеви агенти, метоклопрамид и лекарства, които понижават стомашното pH.

Едновременната употреба с гентамицин, антибиотици и еритромицин повишава плазмените нива на гликозида.

Комбинацията на лекарството с холестирамин, холестипол и магнезиеви лаксативи отслабва чревната му абсорбция, което също намалява нивото на дигоксин в организма.

Скоростта на метаболизма на гликозидите се увеличава при едновременно приложение със сулфосалазин и рифампицин.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Условия за съхранение

Дигоксин трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са в диапазона 15-30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Срок на годност

Дигоксин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на фармацевтичния продукт.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Употреба при деца

Забранено е предписването на таблетки в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Celanide и Novodigal.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Отзиви

Дигоксин получава малък брой положителни отзиви, като се посочва, че лекарството има изключително мощен ефект и може да се използва само под лекарско наблюдение.

Въпреки това, има доста негативни коментари относно Дигоксин – те отбелязват, че лекарството не дава желания ефект, като същевременно води до развитие на много странични ефекти.