Десен

Dexdor или дексмедетомидин е силно селективен а2 рецепторен агонист, който се използва за осигуряване на умерена и лека седация при възрастни пациенти на ICU.

[1]

Показания Десен

Лекарството е показано за употреба като мощен седатив по време на или след интубацията.

[2], [3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Лекарството е концентрат за инфузионния разтвор (100 μg / ml). Ампули с обем от 2 ml се получават флакони с обем 5 или 10 ml.

[6], [7], [8], [9]

Фармакодинамика

Дексмедетомидин има голямо разнообразие от фармакологични ефекти и също така е селективен а2-адренорецепторен агонист. Тъй като лекарството намалява скоростта на освобождаване от нервните окончания на норепинефрин, той има мощен симпатиколитичен ефект върху тялото. Седативният ефект се явява поради намаляване на възбудимостта на синьото петно, което е основата на ядрото на НА (намиращо се в мозъчния ствол). Влияние върху тази област, Dexdor и има седативен ефект (подобно на естествения сън) - лекарството предизвиква седация, но пациентът в същото време е в състояние на активно събуждане.

Дексмедетомидинът действа като анестетик и също така има лек аналгетичен ефект за хронична болка в долната част на гърба. Силата на ефекта ще зависи от дозата. Ако скоростта на инфузията е ниска, централният ефект ще преобладава, в резултат на което кръвното налягане и сърдечната честота ще намалеят. По-високите дози имат периферни, стесняващи се съдове, действие, повишаване на кръвното налягане. В този случай се засилва тежестта на брадикардния ефект. Дексмедетомидин почти не потиска функционирането на дихателната система.

Фармакокинетика

Дексмедетомидинът се свързва с протеините на кръвната плазма с 94%. Константната граница на натрупване на веществото е 0.85-85 ng / ml. Този компонент се свързва с а-1-киселинен гликопротеин, както и серумен албумин. Метаболизира главно в черния дроб.

След въвеждането на радиодеклариран дексмедетомидин интравенозно в тялото след 9 дни, приблизително 95% от белязания агент се открива в урината и 4% в изпражненията. В урината основните продукти на метаболизма два изомерни N-глюкурониди, заедно представляващи около 34% от общата доза, и в допълнение, метилиран N-О-глюкуронид, част от което е 14,51% от дозата. Съотношението на вторичните метаболити (това е карбоксилна киселина и в допълнение трихидрокси, както и О-глюкуронидни вещества) е отделно равно на 1,11-7,66%. По-малко от 1% от непромененото вещество остава в урината. Приблизително 28% от всички метаболити, открити в урината, са неидентифицирани полярни метаболитни продукти.

[10]

Дозиране и администриране

Възрастните пациенти, които са претърпели интубация и са в състояние на седиране, могат да преминат на прием на Dexdor. Първоначалната скорост на инфузия трябва да бъде 0,7 μg / kg / h, след което се допуска постепенно коригиране (максималната възможна доза е 0,2-1,4 μg / kg / h), за да се получи необходимия индекс на седация. В началния етап е препоръчително да се въведе инфузията с ниска скорост в началния етап. Трябва да се отбележи, че дексмедетомидин е мощно вещество, така че за него скоростта на инфузия във времето е 1 час.

Често в концентрирана шокова доза пациентът няма нужда. Пациентите, които трябва да бъдат инжектирани в седация по-рано, първо могат да внесат инфузия с натоварване в обем от 0,5-1 μg / kg тегло в продължение на 20 минути. В този случай първоначалният обем на инфузията ще бъде 1,5-3 μg / kg / h в продължение на 20 минути. След въвеждането на натоварваща инфузия следващата скорост ще бъде 0,4 μg / kg / h. Този индикатор може да бъде допълнително регулиран.

[17], [18], [19], [20]

Употреба Десен по време на бременност

Не се препоръчва да приемате Dexdor по време на бременност. Употребата е разрешена само в случаите, когато за бъдеща майка ползата от приемането на лекарството е по-висока от риска от негативни последици за детето.

Противопоказания

Употребата на Dexdorum е противопоказана с висока чувствителност към дексмедетомидин или други компоненти на лекарството.

[11], [12], [13]

Странични ефекти Десен

Сред най-честите нежелани реакции от приема на дексмедетомидин са: AH (15% от пациентите), понижаване на кръвното налягане (25%) и брадикардия (13%). Сред другите нежелани реакции:

• система на кръвта и метаболизма: най-често хипо- и хипергликемия; В редки случаи се наблюдава метаболитна ацидоза или хипоалбуминемия;
• умствени разстройства: манийни и конвулсивни състояния; в редки случаи - халюцинации;
• сърдечно-съдова система: най-често инфаркт на миокарда, исхемична болест на сърцето или тахикардия; по-рядко развитие на ABB 1 степен, както и по-ниска MOS;
• дихателни органи: диспнея се наблюдава от време на време;
• органите на храносмилателния тракт: главно повръщане с гадене, усещане за сухота в устната кухина; рядко - метеоризъм;
• общи нарушения, както и локални реакции: главно хипертермия или синдром на отнемане; жаждата и липсата на терапевтичен ефект на лекарството рядко могат да бъдат наблюдавани.

[14], [15], [16]

Свръх доза

Най-големият вещество дексмедетомидин предозирането скорост на инфузия е 60 мкг / кг / час в продължение на 36 минути, и 30 мкг / кг / час в продължение на 15 минути (Съответно, дете на 20 месеца и възрастни). Най-често се наблюдава в случай на предозиране реакции като намаляване на кръвното налягане, брадикардия, повишена седация, чувство на сънливост, както и сърдечен арест.

[21], [22], [23], [24]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на Dexdorum в комбинация със седативи и хипнотици, както и анестетици и опиоиди може да доведе до усилване на ефекта от техните ефекти. Чрез научни изследвания е в състояние да идентифицира потенциране на ефекти в ситуация на комбиниран прием с вещества севофлуран, пропофол, изофлурана, мидазолам и алфентанил.

Нямаше следи от фармакокинетично взаимодействие между тези вещества (освен севофлуран) и Dexdor. Но, тъй като има възможност за фармакодинамични взаимодействия при комбинирането на тези агенти, или комбинация от дозирана Deksdora него седативи, анестетици, хипнотични или опиоиден може да изисква намаляване.

Когато се комбинират с лекарства Dekstdorom, които причиняват брадикарден и хипотензивен ефект, тези ефекти могат да се засилят. Но трябва да се отбележи, че в проучването на взаимодействието на това лекарство с есмолол допълнителният ефект е умерен.

[25], [26], [27]

Условия за съхранение

Съхранявайте препоръчания продукт при температура до 25 ° С. След разреждане разтворът се оставя да се съхранява за максимум 24 часа при температура 2-8 ° С.

[28], [29], [30]

Срок на годност

Dexdor може да се използва в продължение на 3 години от датата на подготовката.

[31], [32]