Dermazole

Дермазол е локално и системно противогъбично лекарство. Той е производно на веществата триазол и имидазол.

Показания Дермазол

Таблетките се използват за системно лечение на инфекциозни патологии с гъбичен произход, с различна локализация и причинени от микроби, чувствителни към ефекта на веществото кетоконазол. Сред тях:

• Кандидозни инфекции на лигавиците в стомашно-чревния тракт;
• предотвратяване на рецидиви или тяхното лечение при хора с хроничен стадий на млечница;
• терапия за системни микози (включително системна кандидоза, хистоплазмоза с паракокцидиоидомикоза и бластомикоза);
• елиминиране на гъбични заболявания в областта на кожата и косата с нокти (включително кандидозна онихия, трихофитоза, микоза на ноктите, лишей от версиколор и освен това фоликулит, който има гъбичен генезис), в ситуации, когато локалното лечение не е дало резултати;
• Таблетките се използват и за предотвратяване на появата на гъбични патологии при хора с имунодефицит.

Употреба на крема - за локално лечение на епидермофитоза в крайниците, както и в слабините, и едновременно с това за трихофитоза. Освен това, кремът може да се използва за елиминиране на следните заболявания:

• лишей от разноцветен цвят;
• кандидоза в областта на кожата;
• себорея;
• фоликулит, причинен от бактерията Pityrosporum.

Шампоанът Дермазол се предписва в следните случаи:

• лишей от цвят или питириаза версиколор в областта на скалпа;
• себореен дерматит или себорейна екзема по скалпа.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на крем, таблетки и шампоан.

Крем – в тубички от 15 или 30 г. В отделна опаковка има 1 тубичка с лекарство.

Таблетките се произвеждат по 10 броя, опаковани в блистерна плоча. В отделна опаковка - 1-2 блистера с таблетки.

Шампоанът може да се произвежда в бутилки от 50 или 100 мл (1 бутилка в опаковка) или под формата на сашета (обем 8 мл), по 20 броя в опаковка.

Фармакодинамика

Компонентът кетоконазол е изкуствено производно на веществото имидазолдиоксолан. Той има антимикотични свойства, действащи срещу дрожди с дерматофити.

Кетоконазолът има фунгистатични и фунгицидни свойства срещу еумицети с дерматофити, както и дрожди или диморфни гъби. Освен това, веществото има антимикробна активност срещу повечето щамове стафилококи със стрептококи.

След проникване в гъбичната клетка, лекарството започва да потиска синтеза на компоненти, които са в основата на гъбичната клетъчна мембрана. По този начин се нарушават процесите на биосинтез на фосфолипиди с триглицериди, както и на ергостерол. Поради намаляването на броя на тези елементи вътре в гъбичната клетка, както и на самата мембрана, структурата на клетъчната мембрана се променя необратимо. Фунгистатичният ефект на веществото намалява способността на гъбичките да образуват колонии. Благодарение на своите фунгицидни свойства, лекарството спомага за промяна на структурата на гъбичната клетъчна мембрана, както и за отслабване на нейната здравина. В резултат на това мембраната се перфорира, в резултат на което гъбичките умират.

Дермазол е ефективен при елиминирането на гъбички, причинени от бактерии като Pityrosporum orbiculare, Candida fungi, криптококи, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. и Microsporum spp., както и инфекции, причинени от грам-положителни коки (включително стрептококи и стафилококи).

Веществото кетоконазол има силен фунгициден ефект върху бактерията Pityrosporum ovate (тя е причината за пърхота).

След продължителна системна употреба, активният компонент на лекарството провокира намаляване на биосинтеза на тестостерон, както и на други андрогенни хормони.

Фармакокинетика

След перорално приложение на таблетката, лекарството се абсорбира добре в червата. Ефективността на абсорбция се увеличава в присъствието на киселинна среда. След перорално приложение, кетоконазол показва висока бионаличност (приблизително 75%).

Лекарството се открива във високи концентрации в плазмата, тъканите и други биологични течности. Най-високите нива се откриват в бъбреците и черния дроб, както и в сърдечния мускул и белите дробове. Веществото е способно да преминава през кръвно-мозъчната бариера (КББ), но нивата му в мозъчната тъкан са по-високи от тези в цереброспиналната течност. Ефективността на лекарството зависи от дозата.

Пиковото плазмено ниво на активния компонент на лекарството се наблюдава 1-2 часа след прием на таблетката. Кетоконазол има висока степен на синтез с плазмените протеини (главно албумин).

Екскрецията от плазмата протича в 2 фази. В първата фаза полуживотът е 2 часа, а в терминалната фаза - 8 часа.

Веществото претърпява метаболизъм, което води до образуване на неактивни продукти на разпад. Лекарството се екскретира главно с жлъчката, а приблизително 15% се екскретира с урината. Лекарството се екскретира както в непроменен вид, така и под формата на неактивни продукти на разпад.

Дозиране и администриране

Хапчета.

Таблетките Дермазол се приемат перорално, с храна, измити с вода.

За деца с тегло над 30 kg, както и за възрастни по време на лечение на системни гъбични инфекции, дозировката е 200 mg (1 таблетка) веднъж дневно. В случай на тежко протичане на заболяването или ако след известно време на употреба на лекарството пациентът не показва подобрение, е позволено да се увеличи дозата до 400 mg (2 таблетки) – приемани веднъж дневно.

Продължителността на терапевтичния курс се предписва от лекуващия лекар, като се вземат предвид естеството на патологията, както и характеристиките на състоянието и тялото на пациента. Таблетките трябва да се приемат поне още една седмица, след като всички признаци на заболяването изчезнат, както и след получаване на отрицателен резултат от микологичния тест.

За елиминиране на дерматологични инфекции от гъбичен тип, причинени от дерматофити, лекарството трябва да се приема в продължение на 2-6 седмици.

При лечение на pityriasis versicolor, продължителността на курса обикновено е 10 дни.

При инфекции на устната лигавица и кожата (кандидозен тип), курсът обикновено продължава в рамките на 2-3 седмици.

По време на лечение на лезии на скалпа (гъбична етиология), употребата на лекарството трябва да продължи поне 3 седмици/максимум 2 месеца.

При микоза на ноктите, курсът често трае 0,5-1 година (по-точната цифра зависи от скоростта, с която ноктите растат). Курсът може да бъде спрян само след като засегнатата област на нокътя е пораснала напълно.

При системни микози курсът обикновено продължава от 1 до 6 месеца.

За лечение или предотвратяване на рецидиви по време на хронична млечница, приемайте 2 таблетки веднъж дневно в продължение на 5 дни.

За предотвратяване на появата на гъбични инфекции при хора с имунодефицит - деца с тегло над 30 кг и възрастни трябва да приемат по 2 таблетки LS веднъж дневно. Деца с тегло под 30 кг трябва да приемат лекарството в доза 4-8 мг/кг на ден.

Препоръчително е таблетките да се приемат по едно и също време на деня, за да се поддържа стабилно ниво на лекарствена концентрация в плазмата. Ако пропуснете таблетка, трябва да я приемете възможно най-скоро, но ако остават по-малко от 4 часа до следващата доза, не трябва да приемате пропуснатата таблетка.

Крем.

Кремът трябва да се нанася върху засегнатите области 1-2 пъти на ден.

Продължителността на терапията зависи от хода на патологията, но ако не се наблюдават подобрения в рамките на 4 седмици от началото на употребата на лекарството, е необходимо да се изясни правилността на диагнозата.

При лечение на pityriasis versicolor или дерматологични инфекции от кандидозен тип, курсът често продължава 2-3 седмици.

При елиминиране на кожни гъбички, лечението обикновено продължава 3-4 седмици.

По време на елиминирането на себореен дерматит, лекарството обикновено се използва за период от 2-4 седмици.

Преди и след процедурата е необходимо да измиете добре ръцете си.

Шампоан.

Лекарството под формата на шампоан трябва да се нанесе върху измита влажна коса, след това да се разпени и да се задържи за няколко минути, след което да се изплакне напълно.

При pityriasis versicolor, шампоанът трябва да се прилага върху косата веднъж дневно в продължение на 5 дни.

При себореен дерматит лекарството също се използва веднъж дневно, но в продължение на 3 дни.

За предотвратяване или лечение на пърхот, Дермазол трябва да се използва веднъж на интервали от 7-14 дни.

Употреба Дермазол по време на бременност

Бременни или кърмещи жени могат да използват лекарството под формата на шампоан или крем без ограничения, тъй като кетоконазол в тези лекарствени форми не се абсорбира в кръвния поток и няма общ ефект.

Но Дермазол под формата на таблетки е напълно забранен през този период. Ако е необходимо да се приема лекарството по време на кърмене, е необходимо да се спре кърменето за целия период на лечението - защото кетоконазол прониква в кърмата.

Противопоказания

Противопоказание за всяка форма на лекарството е непоносимост към кетоконазол.

Таблетките не трябва да се приемат от хора, страдащи от чернодробни патологии.

Също така е забранено предписването на Дермазол на пациент с порфирия.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с надбъбречна недостатъчност.

Няма информация за употребата на лекарството при деца.

Странични ефекти Дермазол

В резултат на системна употреба на лекарството е наблюдавано развитието на следните нежелани реакции:

• реакции от стомашно-чревния тракт и хепатобилиарната система: повръщане, чревни нарушения, епигастрична болка и гадене. Може да се развие и хепатит, а активността на чернодробните ензими може да се повиши;
• прояви от централната нервна система: замаяност и главоболие, както и фотофобия;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система и хематопоетичната система: повишено вътречерепно налягане, както и развитие на тромбоцитопения;
• прояви на алергии: обриви и сърбеж, както и уртикария. Появата на алергичен ринит се наблюдава спорадично;
• Други: развитие на импотентност, гинекомастия или алопеция, както и нарушения на менструалния цикъл и поява на парестезия.

В резултат на локалното приложение на крема са наблюдавани сърбеж и парене с раздразнение в третираната зона. В случай на използване на шампоан, цветът на косата може да се промени или да се появи косопад.

Ако пациентът получи някакви негативни реакции, лекарството трябва да се спре и да се консултира с лекар.

[ 1 ]

Свръх доза

Интоксикация при локално приложение.

Ако кремът се нанесе в прекомерни количества, може да се появи подуване или еритема по кожата, както и усещане за парене. Тези симптоми бързо изчезват след прекратяване на приема на лекарството.

При прием на таблетки, предозирането се проявява под формата на повръщане с гадене, както и замаяност с главоболие. При по-нататъшно увеличаване на дозата може да се появи чувство на изтръпване и спазми.

Лекарството няма антидот. За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се спре лекарството, да се промие стомахът и да се дадат на пострадалия ентеросорбенти. Използва се и симптоматично лечение.

[ 2 ], [ 3 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействие на таблетките.

Лекарствата, които спомагат за понижаване на pH нивото в стомаха, намаляват степента на абсорбция на кетоконазол. Следователно, при комбинирана употреба на тези лекарства е необходимо да се спазват интервали между дозите - поне 2 часа.

Рифампицин с изониазид в комбинация с дермазол намалява нивата на последния в плазмата.

Поради блокирането на чернодробните ензими в системата хемопротеин P450, което се случва под въздействието на кетоконазол, периодът на лекарствения ефект на лекарствата, които се метаболизират директно от тези ензими, се увеличава. Тъй като метаболитните процеси са инхибирани, вероятността от негативни ефекти на тези лекарства се увеличава.

Потенциално опасните комбинации включват: статини, астемизол, терфенадин с мидазолам, както и цисаприд с триазолам за вътрешно приложение. Кетоконазол повишава нивата на тези лекарства в плазмата, което може да причини негативни реакции от страна на сърдечно-съдовата система. Поради това приемът на тези лекарства заедно е забранен.

Кетоконазол удължава периода на седация, предизвикана от интравенозно приложен мидазолам.

Когато се комбинира с Дермазол, е необходимо да се коригират дозите на циклоспорин с бисулфан, както и на антикоагуланти с метилпреднизолон.

Кетоконазол не може да се комбинира с етилов алкохол (комбинацията от тези средства води до развитие на дисулфирамоподобен ефект), в резултат на което е необходимо да се въздържате от пиене на алкохол по време на лечение с Дермазол.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурен режим – максимум 25°C.

Срок на годност

Дермазол е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.