Cyclodol

Циклодол е антипаркинсоново лекарство; съдържа активната съставка трихексифенидил. Лекарството има централен антихолинергичен ефект, разрушавайки връзките, които се образуват между ацетилхолин и допамин в централната нервна система.

Ефектът на трихексифенидил води до отслабване на холинергичната активност, свързана с липса на допамин в централната нервна система. Лекарството има мощен централен n-холинергичен блокиращ ефект, а освен това и периферен m-холинергичен блокиращ лекарствен ефект. [ 1 ]

Показания Cyclodol

Използва се за моно- и комплексно лечение (заедно с леводопа) при паркинсонизъм с различен произход.

В таблетки от 5 mg може да се използва при следните заболявания:

• екстрапирамидни симптоми, свързани с употребата на невролептици или лекарства, които имат подобен ефект;
• спастична диплегия;
• Болест на Паркинсон;
• спастична парализа, причинена от нарушения, засягащи екстрапирамидната система;
• понякога помага за намаляване на тонуса и подобряване на двигателната активност при случаи на пирамидална пареза.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки с обем 2 и 5 mg – 10 броя в блистерна опаковка; вътре в кутия – 4 такива опаковки.

Фармакодинамика

При паркинсонизъм, Циклодол, подобно на други антихолинергици, отслабва тремора. Лекарството има по-слаб ефект върху мускулната ригидност при брадикинезия.

Антихолинергичният ефект на лекарството намалява изпотяването, слюноотделянето и производството на себум. [ 2 ]

Спазмолитичната активност на лекарството е свързана също с антихолинергични ефекти и директни миотропни ефекти. [ 3 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение лекарството се абсорбира с висока скорост; активният елемент преодолява кръвно-мозъчната бариера (КББ). Средните стойности на полуживота са в рамките на 6-10 часа.

Дозиране и администриране

Дозировката на лекарството се избира индивидуално, като се започва с минималната и се увеличава до най-малко ефективната.

В случай на синдром на Паркинсон, началната доза е 1 mg трихексифенидил хидрохлорид дневно (Циклодол не се използва за доза от 1 mg). На интервали от 3-5 дни тази доза постепенно се увеличава с 1-2 mg дневно, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Поддържащата доза е в рамките на 6-16 mg дневно (разделена на 3-5 приложения). Максимално може да се приема 20 mg от лекарството дневно.

За елиминиране на екстрапирамидните разстройства, причинени от употребата на лекарства, се използва 2-16 mg от лекарството на ден (размерът на порцията зависи от тежестта на проявите). Не се допуска прием на повече от 20 mg от лекарството на ден.

По време на антихолинергично лечение на други екстрапирамидни разстройства, дозата на лекарството се коригира постепенно, като началната доза (2 mg) се увеличава дневно до най-ниската ефективна поддържаща доза (тя може да надвишава максималния обем, използван за други показания). Допуска се максимум 50 mg на ден.

Деца на възраст 5-17 години се предписват на лекарството само за лечение на екстрапирамидна дистония. В този случай те могат да приемат не повече от 40 mg от лекарството на ден.

Употребата на лекарството не е обвързана с приема на храна. Таблетката трябва да се измие с чиста вода (0,15-0,2 л). В случай на хиперсаливация, наблюдавана преди началото на терапията, лекарството се приема след хранене. Ако по време на лечението се развие ксеростомия, лекарството се използва преди хранене (при условие че няма гадене).

Терапията трябва да се прекратява постепенно, като дозата на трихексифенидил се намалява за период от 1-2 седмици, докато лекарството бъде напълно спряно. В случай на рязко прекъсване на приема на лекарството, състоянието на пациента може да се влоши - симптомите на заболяването ще започнат да се засилват.

Продължителността на терапевтичния курс се избира от лекаря индивидуално.

• Заявление за деца

Лекарството се използва в педиатрията при деца над 5-годишна възраст и само за лечение на екстрапирамидна дистония.

Употреба Cyclodol по време на бременност

Циклодол не трябва да се използва по време на бременност.

Поради липсата на информация относно отделянето на трихексифенидил в кърмата, ако е необходимо да приемате лекарството, трябва да спрете кърменето.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към трихексифенидил или други компоненти на лекарството;
• задържане на урина;
• глаукома;
• хипертрофия на простатата, която се характеризира с нарушение на оттичането на урина, и аденом на простатата;
• стенотични форми на заболявания, засягащи стомашно-чревния тракт (ахалазия, пилородуоденална стеноза и др.);
• чревна атония, чревна непроходимост от паралитичен или механичен тип, атонични форми на обстипация и мегаколон;
• тахиаритмия, включително предсърдно мъждене;
• декомпенсирани кардиопатии.

Странични ефекти Cyclodol

Проблеми с психичната и нервната система: главоболие, раздразнителност, слабост и нарушения на съня (включително сънливост), както и замаяност, повръщане и гадене. Може да се наблюдава обостряне на миастения.

В случай на прием на твърде големи дози или тежка непоносимост към лекарството, могат да се появят нервност, когнитивна дисфункция (краткосрочно и незабавно увреждане на паметта, объркване), тревожност, еуфория и възбуда, както и делириум, безсъние, халюцинации и параноидни симптоми (особено при възрастни хора и хора с атеросклероза).

Има съобщения за дискинезия под формата на хореоподобни неволеви движения на тялото, устните, лицето и крайниците (особено при хора, използващи леводопа). Ако се появят психични разстройства, може да се наложи спиране на Циклодол. Има съобщения за злоупотреба с трихексифенидил поради неговата халюциногенна и еуфорична активност.

Ефекти, свързани с антихолинергичния ефект: сухота на лигавиците и епидермиса (също развитие на ксеростомия с възможна дисфагия), хипохидроза, жажда, горещи вълни и хипертермия; освен това, намалена бронхиална секреция, тахикардия, нарушения на уринирането (забавяне и затруднено уриниране в началото на процеса) и запек. Могат да се наблюдават нарушения на акомодацията (включително циклоплегия), замъглено зрение, мидриаза, повишено вътреочно налягане, фотофобия и развитие на закритоъгълна глаукома (понякога със слепота).

Има данни за появата на парадоксална синусова брадикардия, изолирани случаи на развитие на гнойна форма на паротит, която е вторична на прекомерна ксеростомия, както и за появата на чревна непроходимост и дилатация на дебелото черво.

Имунни нарушения: признаци на непоносимост, включително епидермален обрив.

В случай на рязко спиране на лекарството се наблюдава обостряне на проявите на паркинсонизъм и развитие на НМС.

Децата са изпитвали психоза, хорея, хиперкинезия, загуба на тегло, нарушения на паметта и съня, както и тревожност.

Повечето от описаните симптоми изчезват по време на терапията или отшумяват след намаляване на дозата или увеличаване на интервала между приема на лекарството.

Свръх доза

Употребата на прекомерно големи дози трихексифенидил може да причини опасна интоксикация.

Признаците на отравяне с антихолинергици включват сухота на лигавиците и епидермиса, лицева хиперемия, акомодативна парализа, мидриаза, а освен това, повишено кръвно налягане и температура, нарушения на преглъщането и сърдечния ритъм (включително тахикардия), повръщане, учестено дишане и гадене. Може да се появи обрив по горната част на тялото и лицето. При тежко отравяне могат да се появят нарушения на уринирането, мускулна слабост и отслабена чревна перисталтика.

Проявите на дразнене на ЦНС включват дезориентация, объркване, делириум, възбуда, халюцинации и хиперактивност; освен това се появяват тревожност, атаксия, несвързаност, агресивност и параноидни разстройства; понякога се появяват конвулсии. Може да се наблюдава прогресия до потискане на ЦНС, дихателна и сърдечно-съдова недостатъчност, кома и смърт.

Терапията трябва да започне много бързо, като се осигури проходимост на дихателните пътища. Хемоперфузия с хемодиализа може да се извърши само през първите няколко часа след интоксикация. Антиаритмични средства не трябва да се предписват, ако се развият аритмии. Диазепам може да се използва за овладяване на гърчовете и възбудата, но трябва да се вземе предвид рискът от потискане на ЦНС. Ацидозата с хипоксия трябва да се компенсира. Необходимо е приложение на лактат или натриев бикарбонат, за да се елиминират усложненията, засягащи сърдечно-съдовата система.

Физостигмин се прилага за премахване на някои признаци на отравяне (коматозно състояние, делириум, екстрапирамидни нарушения), чести камерни екстрасистоли, тахиаритмия и различни блокади. Веществото се прилага по време на ЕКГ мониторинг (2-8 mg, чрез инфузия). В случай на отравяне с физостигмин (полуживот е 20-40 минути), лекарството по избор е атропин - 0,5 mg атропин са необходими за неутрализиране на 1 mg физостигмин.

Взаимодействия с други лекарства

Канабиноидните барбитурати, алкохолът, опиатите и други депресанти на ЦНС могат да причинят адитивни ефекти, когато се използват с трихексифенидил, както и да засилят седативните си ефекти. Съществува риск от злоупотреба.

Клозапин, нефопам, фенотиазини (включително хлорпромазин), дизопирамид, антихистамини (включително дифенхидрамин и прометазин) и амантадин могат да потенцират антихолинергичните странични ефекти.

Трицикличните антихолинергични средства и МАО-инхибиторите могат да потенцират антихолинергичните ефекти на лекарството поради развитието на адитивен ефект. Проявите на такива ефекти включват запек, ксеростомия, задържане на урина, активна глаукома, замъглено зрение, затруднено започване на уриниране и паралитична чревна непроходимост (особено при пациенти в напреднала възраст). Антихолинергичните средства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с МАО-инхибитори или трициклични антидепресанти. При употреба на антидепресанти, приемът на трихексифенидил трябва да се започне с намалена доза; състоянието на пациента трябва да се наблюдава постоянно.

При приложение с транквиланти вероятността от късна дискинезия се увеличава, поради което Циклодол е забранен за предотвратяване на лекарствено-индуциран паркисонизъм по време на лечение с транквиланти. Дискинезията, свързана с транквиланти, се потенцира, когато се прилага в комбинация с трихексифенидил.

Лекарството намалява ефекта на домперидон и метоклопрамид върху стомашно-чревния тракт.

Употребата на лекарството в комбинация с леводопа отслабва абсорбцията му и намалява системните показатели; в тази връзка, дозата му трябва да се коригира. Поради факта, че тази комбинация може да засили лекарствено-индуцираната дискинезия (особено в началото на терапията), стандартната доза на трихексифенидил или леводопа трябва да се намали при комбинирано приложение.

Терапевтичният ефект на лекарството може да бъде антагонистичен на активността, проявена от парасимпатикомиметиците.

Антиаритмичните антихолинергични средства (включително хинидин) усилват антихолинергичния ефект върху сърцето (забавяне на AV проводимостта).

Резерпинът намалява антипаркинсоновата активност на трихексифенидила, което потенцира паркисоновия синдром.

Условия за съхранение

Циклодол трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни показатели - не по-високи от 25°C.

Срок на годност

Циклодол може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Ромпаркин, Паркопан с Трифен и Трихексифенидил.