Цетиризин

Цетиризин е лекарство, което блокира H1 хистаминовите рецептори. Той е ефективен в ранния стадий на алергични прояви, а също така намалява количеството на освободените алергични проводници. Лекарството се използва за елиминиране на различни видове алергии.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Цетиризин

Използва се за елиминиране на следните видове патологии:

• сенна хрема;
• алергичен ринит;
• дерматит;
• конюнктивит;
• ангиоедем и уртикария.

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се освобождава в таблетки, на блистер от 10 броя. Вътре в опаковката има 1-2 блистерни пластини.

Цетиризин хексал

Цетиризин хексал е антихистамин за системно приложение. Предлага се под формата на перорален разтвор.

Цетиризин-астрафарм

Цетиризин-астрафарм е антихистамин с общо предназначение, производно на пиперазин.

Цетиризин-Нортън

Цетиризин-Нортън се използва за облекчаване на симптомите на сезонен алергичен ринит или неговата хронична форма, както и на хронична идиопатична уртикария.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Цетиризинът е продукт на разграждането на хидроксизина в човешкото тяло. Той е мощен селективен антагонист на периферните H1 терминали. По време на in vitro проучвания за синтез с рецептори не е установен афинитет към други терминали, различни от H1 рецепторите.

В допълнение към антагонистичния ефект върху H1 рецепторите, веществото има антиалергични свойства. В случай на приложение на лекарството в доза от 10 mg веднъж/два пъти дневно, то забавя последния етап от участието на възпалителните клетки (особено еозинофилите) в процеса на разпространение вътре в конюнктивата и кожата на хора, на които е приложен антиген. При дневна доза от 30 mg, лекарството забавя навлизането на еозинофили заедно с бронхоалвеоларната течност по време на късния етап на стесняване на бронхите, което се получава при вдишване на алерген от човек, страдащ от бронхиална астма.

Цетиризинът също така забавя късния стадий на възпалителната реакция, причинена от интрадермално инжектиране на каликреин при хора с хронична уртикария. Същевременно той намалява силата на молекулярната адхезия (елементи на ICAM-1, както и VCAM-1, които действат като маркери на възпаление, предизвикано от алергия).

Има информация, че лекарството в дози от 5 и 10 mg може да забави появата на зачервяване и мехури, които се появяват поради прекомерно високи нива на хистамин в кожата. При еднократна употреба на 10 mg от лекарството, ефектът започва след 20 минути / 1 час. Ефектът от употребата му продължава поне 24 часа с еднократна доза.

Има информация, че деца на възраст 5-12 години не показват толерантност към антихистаминовите свойства на цетиризин (потискане на развитието на зачервяване и мехури). След завършване на многократно лечение с цетиризин, нормалната кожна реакция към хистамин се възстановява след около 3 дни.

При хора с алергичен ринит и съпътстваща бронхиална астма (лека или умерена тежест), приемът на лекарството в доза от 10 mg веднъж дневно е спомогнал за подобряване на състоянието при наличие на признаци на ринит, без да се засяга функцията на белите дробове. Тези данни потвърждават безопасността на употребата на лекарството при бронхиална астма с умерена или лека тежест.

Има доказателства, че употребата на големи дневни дози цетиризин (60 mg) не е предизвикала значително удължаване на QT интервала.

Приемът на лекарството в препоръчителната доза подобрява здравето на хора със сезонен или целогодишен алергичен ринит.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Пиковото равновесно ниво на веществото в плазмата е почти 300 ng/ml и е необходимо около 1±0,5 часа, за да се постигне този показател. Не е наблюдавано натрупване на веществото в случай на прием на лекарството в количество от 10 mg за период от 10 дни.

Обемът на абсорбция на веществото не намалява при комбиниран прием с храна, но скоростта му намалява. Обемите на показателите за бионаличност са сходни при използване на веществото под формата на капсули, разтвор или таблетки. Привидният обем на разпределение е 0,5 l/kg. Синтезът на веществото с плазмените протеини е 93 ± 0,3%. В същото време цетиризин не повлиява процесите на синтез на варфарин с кръвните протеини.

Веществото не претърпява екстензивен метаболизъм при първо преминаване. Около 2/3 от дозата се екскретира непроменена в урината. Терминалният полуживот е приблизително 10 часа. Цетиризин има линейна фармакокинетика, когато се прилага в дози от 5-60 mg.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Тийнейджъри на 12 и повече години, както и възрастни, трябва да приемат лекарството в количество от 10 mg веднъж вечер с вечеря или два пъти дневно (сутрин и вечер) по 5 mg. За деца на възраст 2-6 години дозата е 5 mg (или 10 капки) веднъж дневно или 2,5 mg (или 5 капки) два пъти дневно (сутрин и вечер).

Хората с бъбречна недостатъчност се нуждаят от половината от стандартната доза.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Употреба Цетиризин по време на бременност

Противопоказан по време на бременност.

Тъй като цетиризин преминава в кърмата, той не трябва да се прилага по време на кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към цетиризин, хидроксизин и други компоненти на лекарството;
• намалени показатели за бъбречна функция (ниво на креатининовия клирънс в рамките на 30-49 мл/минута);
• хронична бъбречна недостатъчност;
• деца под 6-годишна възраст.

[ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Цетиризин

Цетиризин често се понася добре. Страничните ефекти са редки и краткотрайни. Основните прояви са:

• реакции на храносмилателната система: диспептични симптоми и сухота на устната лигавица;
• прояви от нервната система: главоболие, мигрена, замаяност, чувство на възбуда, сънливост или умора;
• алергични реакции: кожен обрив, оток на Куинке, уртикария и сърбеж.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

След еднократна употреба на лекарството в количество от 50 mg се развиват следните признаци на предозиране: чувство на сънливост, силна раздразнителност или тревожност, както и запек, сухота в лигавиците на устата и забавено уриниране.

За елиминиране на разстройството ще е необходима стомашна промивка и симптоматично лечение. Няма специфичен антидот. Хемодиализата ще бъде неефективна.

[ 29 ], [ 30 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба с теофилин (в дневна доза от 400 mg) води до намаляване на нивото на общия коефициент на клирънс на цетиризин (докато свойствата на теофилина не се променят).

Миелотоксичните лекарства усилват хематотоксичния ефект на лекарството.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Условия за съхранение

Цетиризин трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и влага, далеч от деца. Температурен режим – не повече от 25ºС.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Цетиризин е подходящ за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на таблетките.

[ 39 ], [ 40 ]