Цефепим

Цефепим е антибиотик, принадлежи към категорията цефалоспоринови лекарства от четвърто поколение.

[ 1 ]

Показания Цефепим

Използва се за лечение на умерена или тежка пневмония, причинена от активността на ентерококи и стрептококи, както и на Klebsiella и други бактерии, чувствителни към ефектите на лекарството.

В допълнение, лекарството се използва за лечение на:

• при инфекции, засягащи пикочната система (неусложнен или усложнен тип);
• при неутропенична треска;
• при инфекции, засягащи епидермиса и подкожните тъкани (неусложнени).

Лекарството се предписва за лечение на сложни форми на инфекции, които се появяват в коремната област (в комбинация с метронидазол).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се осъществява под формата на лиофилизат за инжекционна течност, в стъклени флакони, по 1 брой в кутия. Може да се произвежда и в количество от 10 флакона в блистерна плоча, 10 блистера в опаковка.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Лечебният ефект е насочен към унищожаване на клетките на бактериалната мембрана. Лекарството има бактерицидни свойства.

Лекарството има мощен антибактериален ефект върху щамове, резистентни към активността на аминогликозидите и цефалоспорините от 3-то поколение. Активният елемент прониква в клетките на грам-отрицателните бактерии с висока скорост. Има силна устойчивост на хидролиза на много β-лактамази. Основната цел на цефепим вътре в клетките е протеин-синтезиращият пеницилин.

Лекарството повлиява активността на грам-отрицателните микроорганизми и грам-положителната микрофлора в in vitro тестове, както и in vivo (ентеробактерии с Klebsiella, стрептококи, Proteus, Escherichia coli, Clostridia и др.).

[ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Показатели на лекарството в кръвната плазма след интрамускулно или интравенозно приложение:

Част от лекарствен препарат	30 минути	60 минути	2 часа	4 часа	8 часа	12 часа
0,5 g интравенозно	38,2 мкг/мл	21,6 мкг/мл	11,6 мкг/мл	5 мкг/мл	1,4 мкг/мл	0,2 мкг/мл
1 г интравенозно	78,7 мкг/мл	44,5 мкг/мл	24,3 мкг/мл	10,5 мкг/мл	2,4 мкг/мл	0,6 мкг/мл
2 г интравенозно	163,1 мкг/мл	85,8 мкг/мл	44,8 мкг/мл	19,2 мкг/мл	3,9 мкг/мл	1,1 мкг/мл
0,5 g интрамускулно	8,2 мкг/мл	12,5 мкг/мл	12 мкг/мл	6,9 мкг/мл	1,9 мкг/мл	0,7 мкг/мл
1 г интрамускулно	14,8 мкг/мл	25,9 мкг/мл	26,3 мкг/мл	16 мкг/мл	4,5 мкг/мл	1,4 мкг/мл
2 г интрамускулно	36,1 мкг/мл	49,9 мкг/мл	51,3 мкг/мл	31,5 мкг/мл	8,7 мкг/мл	2,3 мкг/мл

В жлъчката с урина и перитонеалната течност, както и в храчките, слузестите бронхиални секрети и жлъчния мехур, както и в апендикса с простатата, се отбелязват и лечебните свойства на цефепим.

Средният полуживот на лекарството е приблизително 2 часа. Доброволци, на които са прилагани дози до 2000 mg (на интервали от 8 часа) в продължение на 9 дни, не са наблюдавали никакво натрупване на лекарството в организма.

По време на метаболизма, веществото се превръща в компонента N-метилпиролидин, който бързо се трансформира в оксида на този елемент. Средните стойности на общия клирънс са 120 мл/минута.

По-голямата част от цефепим се екскретира през бъбреците, предимно чрез гломерулна филтрация (средният интраренален клирънс е 110 ml/min). Около 85% от лекарствената част (непроменен компонент) се открива в урината, както и 1% от веществото N-метилпиролидин, около 6,8% от елемента N-метилпиролидин оксид и около 2,5% от компонента цефепим епимер.

Синтезът на цефепим в плазмените протеини е по-малък от 19%. Нивото на лекарството в кръвния серум не е значително.

Хората над 65-годишна възраст (със здрава бъбречна функция) не е необходимо да променят дозата на лекарството, въпреки че нивата им на бъбречен клирънс са по-ниски.

Тестове, проведени върху пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност, показват, че полуживотът на лекарството е удължен. Средният полуживот при пациенти с тежки форми на заболяването (които се нуждаят от диализни сеанси) е 13 часа (хемодиализа) или 19 часа (перитонеална диализа).

[ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага чрез интравенозна инфузия (процедурата продължава поне 30 минути). Понякога лекарството може да се прилага и интрамускулно (за лечение на урогенитални патологии, причинени от E. coli).

Терапия за белодробна пневмония: интравенозно инжектиране на 1-2 g от лекарството (два пъти дневно) в продължение на 10 дни.

Емпирично лечение на неутропенична треска: интравенозно приложение на 2 g от лекарството на интервали от 8 часа. Терапията трябва да се провежда до пълно възстановяване (обикновено това се случва в рамките на 10 дни).

Терапия за инфекции в урогениталната област: интравенозно приложение на 500-1000 mg от лекарството на интервали от 12 часа. Цикълът на лечение е около 7-10 дни.

Ако пациентът има тежка форма на гореописаните патологии, размерът на порцията се увеличава до 2 g, а курсът на терапия продължава 10 дни.

На хора, подложени на хемодиализа, се прилагат 1000 mg от лекарството в първия ден от антибактериалния цикъл, а след това по 500 mg дневно (за лечение на неутропенична треска дозата се увеличава до 1000 mg). Лекарството трябва да се влива веднага след процедурата на хемодиализа.

Схема за разреждане на лиофилизат за интравенозно инжектиране: за това е необходимо да се използва 5% разтвор на декстроза (може да се използва и 0,9% разтвор на NaCl). Необходимо е пълно разтваряне на праха.

Преди извършване на интрамускулна инжекция, прахът се разтваря в специална инжекционна течност, съдържаща парабен или бензилов алкохол. Може да се използва и 0,5% или 1% разтвор на лидокаин.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Употреба Цефепим по време на бременност

Употребата на цефепим по време на бременност е разрешена само в случаите, когато потенциалната полза за жената е по-вероятно да надвишава риска от усложнения за плода.

Лекарството се екскретира в кърмата (в малки количества), поради което кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Употребата на лекарството е противопоказана при наличие на свръхчувствителност към активната съставка на лекарството, цефалоспорини с пеницилини, както и β-лактами.

[ 13 ]

Странични ефекти Цефепим

Лекарството може да провокира развитието на алергия, която се проявява като епидермален обрив, треска, ТЕН, сърбеж, МЕЕ и анафилактоидни симптоми.

Терапията може също да доведе до развитие на положителен резултат от теста на Кумбс.

След интрамускулно инжектиране се появяват зачервяване и болка в областта, където се извършва процедурата. При интравенозно инжектиране понякога се появява флебит.

Други странични ефекти включват:

• нарушения на нервната система: замаяност, тревожност, объркване или безпокойство, конвулсии, главоболие и парестезия;
• проблеми с пикочната функция: бъбречна дисфункция;
• стомашно-чревни симптоми: запек, диспептични симптоми, епигастрична болка, псевдомембранозен колит, гадене и повръщане;
• нарушения на хематопоезата: по време на антибактериално лечение понякога се появява кървене, а освен това се наблюдава левкопения или анемия. Нивото на неутрофилите с тромбоцити също може да намалее;
• нарушения на дихателната система: поява на кашлица;
• проблеми със сърдечно-съдовата функция: учестен пулс, периферни отоци и диспнея;
• индикации за диагностични и лабораторни изследвания: повишени стойности на PT, хиперкалцемия или хипербилирубинемия, диагноза хиперкреатининемия, както и повишени стойности на алкална фосфатаза или урея и чернодробни ензими;
• други симптоми: поява на болка в гърдите, орофарингеална кандидоза, астения, болка в гърлото или гърба, както и суперинфекции.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Свръх доза

Интоксикацията води до потенциране на страничните ефекти. Прояви на предозиране: състояние на кома или ступор, чувство на объркване, миоклонус и халюцинации.

За лечение се използват симптоматични процедури. Може да се използва хемодиализа.

[ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Цефепим може да увеличи ототоксичността и нежеланите ефекти върху бъбреците, когато се комбинира с аминогликозиди.

Лекарственото вещество е забранено да се комбинира с хепарин и други антимикробни лекарства.

Лекарството не трябва да се прилага в комбинация с метронидазол.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Условия за съхранение

Цефепим трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не трябва да надвишават 25 ^° C. Приготвената инжекция може да се съхранява максимум 24 часа (ако температурата е до 25 ^° C) и до 1 седмица (ако лекарството се съхранява в хладилник).

[ 27 ], [ 28 ]

Срок на годност

Цефепим може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на освобождаване на терапевтичния агент.

[ 29 ], [ 30 ]

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се предписва на кърмачета под 2-месечна възраст.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Ладеф, Ефипим, Максипим, както и Мовизар и Цепим.

[ 34 ], [ 35 ]

Отзиви

Цефепим получава положителни отзиви от пациенти, коментиращи го във форуми. Отбелязва се високата му лекарствена ефективност и фактът, че се понася без усложнения (ако се спазват всички лекарски предписания).