Карбидопа и леводопа teva

Карбидопа и леводопа-Тева е комбинирано антипаркинсоново лекарство, което съдържа допаминов метаболитен прекурсор (леводопа) и вещество, което инхибира периферната допа декарбоксилаза (карбидопа).

Смята се, че симптомите на трепереща парализа са причинени от дефицит на допамин. Когато нивата на допамин са нормални, той е невротрансмитер и се произвежда от определени мозъчни клетки, които контролират мускулната активност. Поради това се смята, че двигателните нарушения възникват поради дефицит на допамин в организма.

Показания Карбидопа и леводопа teva

Използва се по време на трепереща парализа.

Формуляр за освобождаване

Лекарственото вещество се освобождава в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка. В опаковка има 5 или 10 такива опаковки.

Фармакодинамика

Антипаркинсоновата активност на леводопа се свързва с неговото превръщане в допамин (поради декарбоксилиране, протичащо директно в централната нервна система), в резултат на което се компенсира липсата на допамин в нервните клетки.

Карбидопа не може да премине кръвно-мозъчната бариера; тя предотвратява процесите на екстрацеребрално декарбоксилиране на леводопа, което увеличава навлизането му в мозъка с последващо превръщане в допамин в централната нервна система. Тези процеси причиняват отслабване на признаците на трепереща парализа при голям брой пациенти.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакокинетика

И двата активни компонента на лекарството се абсорбират добре; плазмените Cmax стойности се отбелязват след 1-3 часа. Полуживотът на леводопа (с ефекта на карбидопа) е приблизително 2 часа. Под влияние на карбидопа, плазмената екскреция на леводопа намалява с 50%. Под влияние на карбидопа, леводопа обикновено се трансформира в аминокиселини (малка част се трансформира в катехоламинови производни). Всички метаболитни компоненти на леводопа с карбидопа се екскретират с урината.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Изборът на оптималната дневна доза на лекарството се постига чрез внимателно титриране за всеки отделен пациент.

Като се има предвид интензивността на патологията, може да отнеме приблизително шест месеца, за да се постигне оптимален лекарствен ефект.

Лица, които не използват леводопа.

Хората, които започват да използват лекарството, първо трябва да приемат по половин таблетка 1-2 пъти дневно. Ако е необходимо, добавяйте още по половин таблетка дневно или с дневни почивки, докато се получи необходимото количество карбидопа.

Лекарственият ефект се развива веднага в деня на прием (понякога дори след първата доза). Пълната ефективност се постига след 7 дни (ако се използва само леводопа, това отнема седмици или месеци).

Хора, които са използвали леводопа.

Приемът на леводопа трябва да се спре поне 12 часа (или 24 часа, ако са използвани лекарства с бавно освобождаване) преди започване на лечението с лекарството. Леводопа може да се приема сутрин и след това да не се използва вечер. Дозата трябва да бъде приблизително 20% от предишната дневна доза леводопа.

Първоначална част.

Лица, които консумират по-малко от 1,5 g леводопа на ден, първоначално трябва да приемат 0,075-0,1 g карбидопа, както и 0,3-0,4 g леводопа (лекарството се използва с дозировка в съотношение 1:4 карбидопа/леводопа), разделени на 3-4 дози.

На хора, които консумират повече от 1,5 g леводопа на ден, първоначално се предписва да приемат по 1 таблетка от лекарството 3-4 пъти дневно.

Част за поддръжка.

Лекарството трябва да се използва, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на човека, като дозата се променя постепенно (като се вземе предвид лекарственият ефект).

Ако е необходимо да се приема по-голям обем леводопа, дозата може да се увеличи до 1 таблетка 3-4 пъти дневно. При необходимост дозата може да се увеличи с 0,5-1 таблетка дневно (в този случай не могат да се приемат повече от 8 таблетки дневно).

В случаите, когато се използват други декарбоксилазни инхибитори по време на преминаването на пациент от леводопа към Карбидопа и Леводопа-Тева, приложението на лекарствата трябва да се спре поне 12 часа преди употреба на лекарството. Приемът на лекарството трябва да започне с доза, подобна на обема на леводопа и декарбоксилазния инхибитор в предишните лекарства.

Лица, използващи други антипаркинсонови лекарства.

Комбинацията от лекарства и МАО-В инхибитори може да засили лекарствената активност на първите при контролирани прояви на дискинезия или акинезия.

Други стандартни антипаркинсонови средства, различни от леводопа, могат да продължат да се прилагат, докато карбидопа се прилага с леводопа, въпреки че прилаганите дози може да се нуждаят от корекция.

[ 7 ]

Употреба Карбидопа и леводопа teva по време на бременност

Няма информация за ефекта на Карбидопа и Леводопа-Тева върху бременността, но Леводопа и неговата комбинация с Карбидопа са довели до аномалии в развитието на скелета с вътрешни органи по време на тестове върху животни. Лекарството не трябва да се използва по време на кърмене и бременност. Жените в репродуктивна възраст, които използват лекарството, трябва да използват надеждна контрацепция.

Няма информация дали лекарството се екскретира в кърмата. За да се предотвратят нежелани реакции при кърмачетата, трябва да се вземе решение за спиране на приема на лекарството или за спиране на кърменето (като се вземе предвид необходимостта жената да го приема).

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чувствителност, свързана с активните съставки на лекарството или други негови компоненти;
• глаукома;
• тежка сърдечна недостатъчност;
• сърдечна аритмия от тежък характер;
• тежка психоза;
• комбинирана употреба със селективни МАО-А ИМ, както и с неселективни МАО-ИМ (с изключение на малки дози от някои МАО-Б ИМ). Приемът на тези лекарства трябва да се спре поне 14 дни преди започване на употребата на лекарството;
• подозрителни или недиагностицирани епидермални заболявания или анамнеза за меланом.

Лекарството не се предписва на лица, които не трябва да приемат симпатикомиметици.

Странични ефекти Карбидопа и леводопа teva

Негативните симптоми, които се появяват при прием на лекарства, обикновено са свързани с неврофармакологичната активност на допамина. Те обикновено изчезват или отслабват след намаляване на дозата.

Често при употреба на лекарството се появява дискинезия (дистонични, хореиформни и други движения с неволен характер). Ако се появят блефароспазми и мускулни спазми, дозата трябва да се намали.

Други сериозни странични ефекти включват психични промени (психоза с параноидни мисли, както и депресия със или без суицидни тенденции) и деменция. Има съобщения за хиперсексуалност или патологична склонност към хазарт, както и повишено либидо (особено при употреба на големи дози от лекарството). Такива симптоми изчезват след намаляване на дозата или спиране на приема на лекарството.

Сред негативните прояви, свързани с леводопа и нейните комбинации:

• лезии на лимфните и хематопоетичните процеси: анемия (също хемолитична), тромбоцито- или левкопения и агранулоцитоза;
• имунни нарушения: прояви на непоносимост, включително уртикария и оток на Куинке;
• нарушения на сърдечно-съдовата система: припадъци, палпитации, флебит, нарушения на сърдечния ритъм, повишено кръвно налягане, склонност към загуба на съзнание и ортостатични симптоми, включително понижено кръвно налягане;
• проблеми с функционирането на нервната система: атаксия, хорея, брадикинезия или дискинезия, замаяност и така нареченият феномен "on-off" (понякога се появява няколко месеца или години след началото на терапията с въвеждането на леводопа; най-вероятно се развива поради прогресията на заболяването (в такива случаи може да се наложи промяна на размера на порциите и интервалите между техните приложения)). Освен това, могат да се наблюдават тризм, дистония, повишен тремор, засягащ ръцете, мускулни спазми, двигателни и екстрапирамидни прояви, парестезия, мускулни потрепвания, НМС, загуба на съзнание и склонност към припадъци, както и нарушения на походката, конвулсии и активиране на латентен окулосимпатиков синдром;
• психични разстройства: мания, депресия, объркване, изтощение, кошмари и опити за самоубийство. Също така безсъние, замаяност, деменция, делириум, еуфория, тежка тревожност и халюцинации. В списъка са и промени в психичното състояние (това включва временна психоза и параноидно мислене), възбуда, страх, гърчове, нарушения в мисленето или походката, главоболие, дезориентация и изтръпване, както и внезапна силна сънливост;
• лезии на стомашно-чревния тракт: дисфагия, диария, сухота в устата, диспепсия, хиперсаливация, бруксизъм и гадене, както и поява на горчив вкус, хълцане, повръщане и подуване на корема, запек, коремна болка, глосалгия, болка от стомашно-чревен характер, кървене в стомашно-чревния тракт, парене на езика, тъмна слюнка и язви, засягащи дванадесетопръстника;
• проблеми с метаболитните процеси: подуване, покачване или загуба на тегло и анорексия;
• нарушения, свързани с подкожните слоеве и епидермиса: хиперхидроза, алопеция, сърбеж, активиране на злокачествен меланом, хиперемия, обриви, тъмна пот и ревматична пурпура;
• проблеми с дихателната система: дрезгав глас, диспнея, болка в областта на гърдите и затруднено дишане;
• лезии на мускулно-скелетната структура: мускулни спазми;
• дисфункция на уринирането: уринарна инконтиненция или задържане на урина, приапизъм и тъмна урина;
• зрителни нарушения: диплопия, замъглено виждане, спазъм на поглед, мидриаза, блефароспазъм, окуломоторна криза. Блефароспазмът може да е ранен признак на отравяне;
• промени в резултатите от изследванията: повишени стойности на чернодробната функция (ALT, заедно с алкална фосфатаза и AST, билирубин, креатинин, LDH, пикочна киселина и урейен азот в кръвта), положителен отговор на теста на Coombs, повишени нива на серумна захар, намален хематокрит с хемоглобин, бактериурия и левкоцитоза с хематурия;
• други: умора, общо чувство на слабост, рязко обостряне на съществуващи заболявания, влошаване на здравето, хиперемия, зачервяване на кожата на лицето и меланом със злокачествен характер;
• нарушения на импулсивните решения: преяждане и импулсивна нужда от покупки при прилагане на допаминови агонисти или други лекарства, съдържащи допамин (включително леводопа и карбидопа).

[ 6 ]

Свръх доза

Ранните признаци на интоксикация включват: неволеви движения, мускулни потрепвания, нарушения на сърдечния ритъм, повишено кръвно налягане, блефароспазъм от тонична форма, загуба на апетит и заедно с това учестен пулс, безсъние, тревожноподобна възбуда, объркване и чувство на безпокойство.

Стомашна промивка трябва да се извърши незабавно, заедно с предизвикване на повръщане.

Симптоматични действия: инфузиите се прилагат с повишено внимание; трябва да се вземе предвид степента на проходимост на дихателните пътища. В случай на аритмия, терапията се провежда с ЕКГ мониторинг. Няма данни за използването на диализа при отравяне. Употребата на пиридоксин ще бъде неефективна.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е повишено внимание при употреба със следните лекарства.

Антихипертензивни лекарства.

При лица, използващи някои антихипертензивни лекарства, употребата на комбинации от леводопа и инхибитор на декарбоксилаза е довела до симптоматичен ортостатичен колапс. Поради това дозата на антихипертензивното средство трябва да се коригира в началния етап на терапията.

Антидепресанти.

Има изолирани съобщения относно появата на нежелани реакции (включително дискинезия и повишено кръвно налягане), свързани с комбинацията от лекарства и трициклични антидепресанти.

Лекарството е разрешено да се използва само заедно със селективни МАО-В инхибитори, в препоръчителните дози (например със селегилин).

Анестетици.

При едновременно приложение с анестетици може да се появи аритмия.

Антихолинергични лекарства.

Те могат да проявят синергия с леводопа при намаляване на тремора, така че тази функция често се използва за усилване на лекарствения ефект. Но трябва да се има предвид, че подобна комбинация може да доведе до обостряне на неконтролираните движения.

Големи дози от тези вещества могат да отслабят положителните ефекти на леводопа, тъй като намаляват скоростта на нейното усвояване, като по този начин увеличават интрагастралните метаболитни процеси на лекарството.

Други лекарства.

Бензодиазепините, фенитоинът с фенотиазини, бутирофенони, папаверинът и изониазидът могат да отслабят лекарствената активност на леводопа.

Метаболитните процеси на леводопа се усилват от приложението на антиконвулсанти.

Тъй като леводопа се конкурира с определени аминокиселини, хората на диета с високо съдържание на протеини могат да изпитат намалена абсорбция на лекарството.

Употребата на карбидопа предотвратява засилването на метаболитните процеси с превръщането на леводопа в допамин, които протичат под влиянието на пиридоксин. Лекарството е одобрено за употреба при хора с паркинсонизъм, които употребяват вещества, съдържащи пиридоксин хидрохлорид.

Приложението в комбинация със селегилин може да причини тежък ортостатичен колапс.

Лекарствата, съдържащи Fe, могат да инхибират абсорбцията на леводопа.

Симпатикомиметиците потенцират негативните симптоми на леводопа, свързани със сърдечно-съдови заболявания.

Амантадин и допаминови антагонисти могат да се комбинират с лекарството. При едновременна употреба може да се наложи корекция на дозата.

Плазмените стойности на леводопа се повишават при употреба на метоклопрамид.

Приемът заедно с елементи, които инхибират катехол метилтрансферазата (ентакапон с толкапон), може да повиши нивото на бионаличност на леводопа.

Допуска се комбинация с други антипаркинсонови вещества, които не съдържат леводопа.

[ 10 ]

Условия за съхранение

Карбидопа и леводопа-тева трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца. Максималната температура е 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Срок на годност

Карбидопа и леводопа-Тева могат да се използват в рамките на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността на лекарството в педиатричната практика, поради което не се използва при лица под 18-годишна възраст.

[ 14 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Левоком, Дуодопа, Сталево с Левокарбхексал и Наком.

[ 15 ]