Aziwok

Азивок е антимикробно лекарство за системно приложение. Принадлежи към групата на макролидите. Съдържа азитромицин, който има ефект върху интра- и екстрацелуларните патогенни микроорганизми.

Показания Aziwok

Сред показанията са патологии с инфекциозен и възпалителен характер, причинени от микроби, чувствителни към лекарството:

• инфекциозни заболявания на УНГ органите и дихателната система (в горните отдели) - като синузит или фарингит, както и възпаление на средното ухо или тонзилит;
• инфекциозни патологии на долните дихателни пътища (бронхит или пневмония (също причинени от атипични микроорганизми));
• инфекциозни процеси в меките тъкани и кожата (като акне вулгарис (умерена тежест), еризипел, импетиго, както и рецидивиращи дерматози);
• инфекциозни процеси в пикочната система (цервицит или уретрит (причинени от Chlamydia trachomatis));
• борелиоза, пренасяна от кърлежи (в ранен стадий – еритема мигранс).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на капсули. Един блистер съдържа 6 капсули, една опаковка съдържа 1 блистерна лента.

Фармакодинамика

Азитромицинът има широк спектър на антимикробно действие. Следните грам-положителни коки са чувствителни към това вещество: пневмококи, стрептококи pyogenes, стрептококи agalactiae, S. viridans, както и стрептококи от групи C, F и G и Staphylococcus aureus. Чувствителни грам-отрицателни микроби: грипен бацил, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, бацил на магарешка кашлица, паракоклюшен бацил, Legionella pneumophila, бацил на Ducrey, campylobacter jejuni, както и гонококи и Gardnerella vaginalis. Чувствителни са и отделни анаероби: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, пептострептококи, а освен това Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохети на бледата трепонема и Borrelia burgdorferi. Лекарството не повлиява грам-положителните микроби, които са резистентни към веществото еритромицин.

[ 3 ]

Фармакокинетика

Активното вещество се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, което се дължи на високата му стабилност спрямо киселинната стомашна среда, както и на липофилността. Пиковата серумна концентрация се достига след 2,5-3 часа. След перорално приложение на 500 mg от лекарството, индикаторът за концентрация е 0,4 mg/l.

Азивок прониква добре в дихателната система, както и в тъканите на органите на урогениталния тракт (включително простатата), както и в меките тъкани и кожата. Лекарствената концентрация вътре в клетките на тъканите е 10-15 пъти по-висока от серумната концентрация.

Високата концентрация в тъканите, както и дългият полуживот, се дължат на факта, че азитромицинът се синтезира слабо с плазмените протеини и освен това може да проникне в еукариотните клетки и да се натрупа в нискокиселинна среда, която обгражда лизозомите. Последицата от това е голям обем на разпределение (условно) - 31,1 l/kg, както и висок коефициент на плазмен клирънс.

Данните от изследванията показват, че фагоцитите транспортират лекарството до мястото на инфекцията и го освобождават там. Бързото преминаване на азитромицин в клетките, както и натрупването му вътре във фагоцитите, които го транспортират до местата на възпаление, допринасят за антимикробната активност на лекарството. Въпреки че концентрацията на активния компонент във фагоцитите е доста висока, това не влияе съществено на тяхното функциониране.

Бактерицидната концентрация на лекарството в инфекциозните огнища се запазва 5-7 дни след последната доза. Това позволява употребата на Azivok в кратки курсове (3 или 5 дни).

Екскрецията на активното вещество от кръвния серум протича на 2 етапа: полуживотът е 14-20 часа в периода 8-24 часа след приемане на лекарството, а след това 41 часа в периода 24-72 часа, в резултат на което става възможно лекарството да се използва само веднъж дневно.

Индексът на бионаличност е 37%.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

За деца над 12 години (с тегло над 45 кг) и възрастни: 1 път дневно (1 час преди хранене или 2 часа след това), перорално.

За лечение на инфекциозни процеси в долните и горните дихателни пътища, както и в УНГ органите, меките тъкани и кожата - 0,5 g на ден веднъж в продължение на 3 дни (курсовата доза е 1,5 g).

За премахване на често срещано акне - 0,5 г на ден веднъж в продължение на 3 дни, а след това 0,5 г седмично веднъж в продължение на 9 седмици. Седмичният прием трябва да започне 7 дни след приема на първата дневна капсула (това е 8-ият ден от началото на лечебния курс).

За елиминиране на инфекции в пикочната система (лечение на уретрит или цервицит) - еднократна доза от 1 g от лекарството.

За лечение на кърлежова борелиоза (в стадий I на еритема мигранс) - 1 g от лекарството през първия ден от курса, а след това по 0,5 g всеки ден (2-5 дни). В този случай курсовата доза ще бъде 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Употреба Aziwok по време на бременност

Бременните жени се предписват на лекарството само в случаите, когато възможната полза от употребата му е по-голяма от потенциалното развитие на отрицателни ефекти върху плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• съединение с ерготамин, както и дихидроерготамин;
• период на кърмене;
• възраст под 12 години (и тегло под 45 кг за тази лекарствена форма);
• индивидуална непоносимост към лактоза (лактазен дефицит), както и малабсорбция на глюкозо-галактоза (тъй като лекарството съдържа лактоза);
• свръхчувствителност (също към други макролидни лекарства).

Трябва да се предписва с повишено внимание при бъбречна или чернодробна дисфункция (умерена тежест), наличие на аритмия при пациента (също с предразположение към развитие на аритмия и удължаване на QT интервала), както и в комбинация с варфарин, терфенадин и дигоксин.

[ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Aziwok

Употребата на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти:

• органи на кръвоносната система: неутро- и тромбоцитопения;
• органи на нервната система: главоболие или замаяност/световъртеж, чувство на тревожност, сънливост, агресивност, нервност. Освен това, развитие на астения, поява на безсъние, парестезия или конвулсии;
• сетивни органи: увреждане на слуха, водещо до глухота (обратимо), при продължителна употреба на лекарството във големи дози, поява на шум в ушите, увреждане на обонятелните и вкусовите рецептори;
• сърдечно-съдова система: развитие на камерна тахикардия (включително полиморфна) или аритмия, усещане за палпитации, както и удължаване на QT интервала;
• Храносмилателна система: гадене с повръщане, диария, подуване на корема, запек, храносмилателни нарушения, коремни спазми, промяна в цвета на езика. Освен това, развитие на хепатит, анорексия, псевдомембранозен колит, интрахепатална холестаза и чернодробна недостатъчност. Лабораторните данни относно чернодробната функция могат да се променят и може да започне чернодробна некроза (в някои случаи с фатален изход);
• алергии: кожен обрив и сърбеж. Може да се развие уртикария, анафилаксия или ангиоедем (понякога фатални), еозинофилия, еритема мултиформе, злокачествена ексудативна еритема и токсична епидермална некролиза;
• опорно-двигателния апарат: развитие на артралгия;
• органи на урогениталната система: развитие на тубулоинтерстициален нефрит или остра бъбречна недостатъчност;
• други: развитие на кандидоза или вагинит, както и фоточувствителност.

[ 7 ]

Свръх доза

Симптомите на предозиране включват силно гадене и повръщане, както и временна загуба на слуха и диария.

Като терапия: извършете стомашна промивка и след това проведете лечение, насочено към елиминиране на симптомите. Процедурата на хемодиализа не дава резултати.

[ 10 ], [ 11 ]

Взаимодействия с други лекарства

Антиацидите не повлияват бионаличността на азитромицин, но намаляват пиковата концентрация в кръвта с 30%. Ето защо е необходимо Азивок да се приема 1 час преди или 2 часа след употреба на тези лекарства, както и след хранене.

Азитромицинът не повлиява концентрацията на диданозин, карбамазепин или рифабутин с метилпреднизолон, когато тези лекарства се използват в комбинация.

Парентерално прилаганият азитромицин не променя нивото на натрупване в кръвта на циметидин, флуконазол, мидазолам, а освен това и ефавиренц и триазолам с индинавир, както и ко-тримоксазол, когато се комбинират, но възможността за такова взаимодействие не може да бъде изключена, ако азитромицин се прилага перорално.

Активният компонент на лекарството не повлиява фармакокинетичните свойства на теофилина, но в резултат на комбинацията с други макролидни лекарства, плазмената концентрация на теофилин може да се повиши.

Приемът на лекарството в комбинация с циклоспорин изисква внимателно проследяване на нивата му в кръвта. Въпреки че няма информация, че азитромицин може да промени концентрацията на циклоспорин, други лекарства от категорията на макролидите могат да повлияят на този показател.

Комбинираната употреба на азитромицин с дигоксин изисква внимателно проследяване на концентрацията на последния в кръвта, тъй като повечето макролиди усилват чревната му абсорбция, в резултат на което плазмената концентрация на това вещество се увеличава.

Ако е необходима комбинирана употреба с варфарин, е необходимо внимателно да се следят показателите за протромбиновото време.

Проучванията показват, че комбинираната употреба на макролидни антибиотици с терфенадин може да удължи QT интервала и също така да провокира развитието на аритмия. Следователно, в случай на едновременна употреба на тези вещества, могат да се развият гореописаните усложнения.

Съществува риск от инхибиране на CYP3A4 изоензима от азитромицин поради парентерално приложение в комбинация с терфенадин и циклоспорин, както и цизаприд, ерго алкалоиди и хинидин с пимозид, както и астемизол и други лекарства, в метаболизма на които участва този ензим. Следователно, в случай на предписване на перорален азитромицин, рискът от такова взаимодействие трябва да се вземе предвид.

Комбинираната употреба на азитромицин със зидовудин не променя фармакокинетичните свойства на последния и не повлиява процеса на неговото (заедно с глюкуронирания продукт на разпад) отделяне през бъбреците. Но е необходимо да се има предвид, че вътре в мононуклеарните клетки (в периферните съдове) концентрацията на активния продукт на разпад - фосфорилиран зидовудин - се увеличава. Въпреки че клиничното значение на това свойство все още не е определено.

Комбинираната употреба на макролидни лекарства и ерготамин с дихидроерготамин може да доведе до развитие на техните токсични ефекти.

[ 12 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при условия, стандартни за повечето лекарства - сухо място, защитено от светлина и недостъпно за малки деца. Температурата трябва да бъде в рамките на 15-30°C.

[ 13 ]

Срок на годност

Азивок е подходящ за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.