Azithromax

Азитромакс е антибактериално лекарство за системно приложение. Принадлежи към категорията на линкомицините, стрептограмините и макролидите.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Azithromax

Използва се за лечение на инфекциозни патологии, причинени от бактерии, чувствителни към азитромицин:

• заболявания на горните дихателни пътища, както и на УНГ органи: тонзилит, възпаление на средното ухо, както и синузит с фарингит;
• патологии в долните дихателни пътища: придобита в обществото пневмония и бактериален бронхит;
• инфекциозни заболявания в подкожния слой и върху кожата: импетиго, еризипел, както и вторична инфекция, причинена от дерматит;
• ППИ: цервицит, както и неусложнен уретрит;
• за предотвратяване на разпространението на бактерии Mycobacterium avium при хора с HIV инфекция (използва се в комбинация с веществото рифабутин или като монотерапия).

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки (250 или 600 mg), които са опаковани в бутилка (30 броя) или блистер (6 броя). В отделна опаковка има 1 бутилка или 1 блистер с таблетки.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Азитромицинът е макролиден антибиотик (по-точно, подгрупа азалиди). Той има антибактериални свойства - синтезира се с рибозомната 50S-единица на патогенния микроб и инхибира свързването с протеини.

Активната съставка има широк спектър на антимикробна ефективност. Лекарството е активно срещу следните бактерии:

• грам-положителни коки – пневмококи, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, както и S. Viridans, Staphylococcus aureus и стрептококи тип C, F и G;
• грам-отрицателни микроби - Ducray bacillus, Legionella pneumophila, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, бацил на магарешка кашлица и паракоклюшен бацил, гонокок и Campylobacter jejuni, както и Helicobacter pylori и Gardnerella vaginalis;
• отделни анаероби – клостридии, Bacteroides bivius, пептококи и пептострептококи, както и Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum и Ureaplasma urealyticum.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

След вътрешно приложение, активната съставка се абсорбира бързо и се разпределя в тялото. Достига пикови плазмени нива след 2-3 часа. Бързо преминава в тъканите, натрупвайки се в тях в стойности, които значително надвишават плазмените нива (до 50 пъти). Нивото на бионаличност е 37%. Приемът на таблетки с храна не повлиява абсорбцията на веществото.

Средният полуживот на компонента е около 68 часа. В случай на употреба на лекарството в дози в рамките на 250-1000 mg, показателите в кръвта зависят от размера на дозата. Дългият полуживот на веществото, както и големият му обем на разпределение в организма, се дължат на факта, че лекарството преминава в клетъчната цитоплазма, а също така се съхранява в лизозомни комплекси от фосфолипиди.

Лекарството се екскретира главно с жлъчка (по-голямата част от него се екскретира непроменено). Приблизително 6% от дозата се екскретира непроменена с урината след терапевтичен курс с продължителност 7 дни.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Приема се перорално. Приемът с храна не повлиява абсорбцията на лекарството, така че е позволено таблетките да се приемат със или без храна.

Дози за юноши с тегло 45 kg и повече и възрастни.

Инфекциозни заболявания на дихателната система, подкожните слоеве и кожата: еднократна доза от 500 mg на ден, а след това през следващите 4 дни приемайте по 250 mg от лекарството дневно (общата доза на курс е 1,5 g) или 500 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни.

Патологии на урогениталния тракт: за елиминиране на уретрит и цервицит с негонококов произход, причинени от бактерията Clamydia trachomatis, е необходимо да се приеме 1 g от лекарството еднократно (4 таблетки по 250 mg). За лечение на гонококов цервицит или уретрит е необходимо да се приеме 2 g от лекарството еднократно (8 таблетки по 250 mg).

За предотвратяване на разпространението на микроби от групата на Mycobacterium avium: 1200 mg от лекарството (2 таблетки от 600 mg) трябва да се приемат веднъж седмично. Азитромакс може да се комбинира с подходяща доза рифабутин.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Употреба Azithromax по време на бременност

Забранено е употребата на Азитромакс по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на свръхчувствителност към еритромицин с азитромицин и други компоненти на лекарството или други макролидни антибиотици;
• Забранено е употребата при хора, страдащи от остра бъбречна недостатъчност или тежка чернодробна дисфункция;
• деца, чието тегло не достига 45 кг;
• комбинирана употреба с ергоалкалоиди.

[ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Azithromax

Приемът на хапчета може да причини следните странични ефекти:

• прояви на алергия: анафилаксия (рядко фатална) и подуване се наблюдават от време на време, както и уртикария, обрив, оток на Куинке, васкулит и серумен синдром;
• кожни реакции: понякога се наблюдават синдром на Лайел или синдром на Стивънс-Джонсън, както и ексфолиативен дерматит и еритема мултиформе;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: спорадично се развиват камерна или синусова тахикардия и камерно мъждене, а също така се наблюдава понижаване на кръвното налягане и удължаване на QT интервала. Такива прояви изчезват след прекратяване на приема на лекарството;
• Стомашно-чревни нарушения: често се наблюдава диария. Понякога се появяват дехидратация, запек, повръщане (което причинява дехидратация), гадене, анорексия и промени в цвета на езика. Панкреатит и псевдомембранозен колит се появяват спорадично;
• функционални чернодробни нарушения: чернодробна недостатъчност (понякога фатална), токсичен хепатит и интрахепатална холестаза се срещат спорадично. Наблюдават се и случаи на чернодробна некроза;
• прояви от урогениталния тракт: понякога се появява вагинит. Понякога се развива остра бъбречна недостатъчност, както и тубулоинтерстициален нефрит и нефроза;
• реакции от хематопоетичната система: понякога се появява тромбоцитопения;
• прояви от нервната система: понякога се наблюдава чувство на нервност или тревожност, а също така се появяват и конвулсии. Понякога се появяват замаяност, чувство на възбуда и повишена активност, развива се агресивно поведение и епилептичен припадък, наблюдава се и загуба на съзнание;
• реакции на сетивните органи: понякога се развиват зрителни или слухови нарушения (тинитус, загуба на слуха и загуба на слуха) и вкусови рецептори;
• системни нарушения: парестезия, болка в ставите или мускулите се наблюдават от време на време, а освен това се развива чувство на слабост или астения;
• промени в лабораторните стойности: най-често се наблюдава понижение на нивото на лимфоцити, хемоглобин, както и албумини с моноцити и захар с хематокрит. Калий, креатинин, както и GGT, CPK, AST, еозинофили, ALT, тромбоцити и моноцити в серума също могат да се повишат. Рядко се наблюдава левко- или неутропения, намалява се индикаторът за алкална фосфатаза, тромбоцити, LDH и билирубин с фосфати в серума. Такива нарушения са лечими в повечето случаи.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Свръх доза

В случай на употреба на големи дози от лекарството, могат да се развият прояви, подобни на странични ефекти. Предозирането се изразява в повръщане, диария и гадене с изразен характер, както и лечимо нарушение на слуха.

Лечението на разстройството ще изисква стомашна промивка, употреба на активен въглен, както и симптоматична терапия, която ще помогне за поддържане на функционирането на жизненоважни органи.

[ 24 ]

Взаимодействия с други лекарства

Антиацидите, съдържащи магнезий и алуминий, инхибират абсорбцията на азитромицин, поради което е необходимо тези лекарства да се приемат на интервали от поне 2 часа.

Комбинацията от лекарството с варфарин изисква постоянно наблюдение на нивото на PTT по време на терапевтичния курс. При едновременна употреба на варфарин с макролиди се наблюдава потенциране на антикоагулантния ефект.

В случай на комбинирано приложение на Azithromax с циклоспорин, е необходимо да се следи фармакокинетиката на последния и да се коригира дозата в съответствие с показанията.

Когато се комбинира с нелфинавир, е необходимо да се следи състоянието на пациента, за да се установи своевременно възможното развитие на странични ефекти.

Комбинацията от макролиди с теофилин повишава нивата на последния в плазмата. Употребата на азитромицин не повлиява фармакокинетичните характеристики на теофилина и не зависи от размера на дозата (еднократно интравенозно инжектиране или многократни дози от 300 mg от лекарството на всеки 12 часа). За да се получи по-точна информация за нивото на теофилин в плазмата, е необходимо да се следи здравословното състояние на пациента по време на комбинираната употреба на горепосочените лекарства.

Единична доза от 1 g зидовудин в комбинация с многократни дози азитромицин (600 или 1200 mg) не повлиява фармакокинетичните характеристики или екскрецията на зидовудин (заедно с неговото глюкуроново производно). Употребата на азитромицин обаче води до повишаване на нивата на фосфорилиран зидовудин вътре в мононуклеарните клетки в периферния кръвен поток.

[ 25 ], [ 26 ]

Условия за съхранение

Азитромакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни показатели – в рамките на 15-30°С.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Срок на годност

Азитромакс може да се използва в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 30 ], [ 31 ]