Azitral

Азитрал е системно антибактериално лекарство с активна съставка азитромицин. То принадлежи към категорията макролиди.

Показания Azitrala

Използва се за елиминиране на инфекциозни заболявания, причинени от бактерии, чувствителни към ефектите на азитромицин:

• заболявания на дихателните пътища – алвеолит, интерстициална пневмония, както и бактериален бронхит;
• УНГ заболявания - тонзилит със синузит, а освен това възпаление на средното ухо и фарингит;
• инфекциозни патологии в областта на меките тъкани с кожа - еризипел, вторични пиодерматози, както и импетиго и хронична еритема мигранс (началният етап на развитие на кърлежова борелиоза);
• ППИ – цервицит, както и неусложнен уретрит;
• патологии в дванадесетопръстника или стомаха, причинени от бактерията Helicobacter pylori.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождава се под формата на таблетки.

Азитрал 250 - 6 таблетки в блистер. Вътре в отделна опаковка има 1 блистерна плоча, в кутия - 10 опаковки лекарство.

Азитрал 500 - вътре в лентата има 3 таблетки. В отделна опаковка - 1 пластинка с таблетки, вътре в кутията - 5 опаковки с лекарство.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Азитромицинът е член на нова подгрупа макролиди – азалидни вещества. Синтезира се с рибозомната (70S) субединица на 50S чувствителни бактерии, инхибирайки свързването с протеини, зависимо от РНК. Веществото също така инхибира размножаването и растежа на микробите, а във високи концентрации може да има бактерициден ефект.

Азитромицинът има широк спектър на антимикробно действие. Сред бактериите, чувствителни към него, са:

• грам-положителни – пневмококи, стрептококи пиогени, стрептококи агалактии, стрептококи тип C и F, както и G, а също и S. viridans и Staphylococcus aureus;
• грам-отрицателни – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, магарешка кашлица, паракоклюш, Legionella pneumophila, бацил на Ducrey, Campylobacter jejuni, гонокок и Gardnerella vaginalis;
• отделни анаероби – Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, както и Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi.

Лекарството не повлиява грам-положителните бактерии, резистентни на еритромицин.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, веществото се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Нивото на бионаличност е приблизително 37% (претърпява първо чернодробно преминаване). След перорално приложение на 500 mg от лекарството, пиковото плазмено ниво на веществото се достига след 2,5-3 часа, възлизайки на 0,4 mg/l.

Веществото се разпределя добре в дихателната система, тъканите с органи на пикочно-половата система (включително простатата), както и в меките тъкани и кожата. Нивото на концентрация на лекарството в клетките с тъкани надвишава подобните му показатели в серума (10-100 пъти). Равновесни плазмени стойности се достигат след 5-7 дни. Големи количества от лекарството се натрупват във фагоцитите, придвижвайки го към области на възпаление, както и инфекция (оттам постепенно се освобождават чрез фагоцитоза).

Синтезът с протеини е обратнопропорционален на концентрацията в кръвта (7-50% от лекарството). Около 35% от веществото претърпява чернодробен метаболизъм чрез процеси на деметилиране. В този случай азитромицинът губи своята активност.

Повече от 50% от лекарството се екскретира непроменено в жлъчката и приблизително 4,5% в урината в продължение на 72 часа.

Полуживотът е 14-20 часа (в интервала 8-24 часа след прием на лекарството) и 41 часа (в интервала 24-72 часа). Приемът на храна значително влияе върху фармакокинетичните свойства на лекарството.

При мъже в напреднала възраст (над 65-85 години) не се наблюдават промени във фармакокинетиката на лекарството, но при жени в напреднала възраст пиковият индикатор се увеличава с 30-50%.

[ 7 ], [ 8 ]

Дозиране и администриране

Азитрал трябва да се приема 1 час преди или 2 часа след хранене, тъй като при прием с храна абсорбцията на активния компонент е нарушена. Таблетките трябва да се приемат веднъж дневно.

За тийнейджъри с тегло над 45 кг и възрастни:

• за лечение на инфекции в дихателната система, УНГ органи, меки тъкани и кожа (с изключение на хронична мигрираща еритема), е необходимо да се приемат 500 mg от лекарството в продължение на 3 дни;
• при елиминиране на хронична мигрираща еритема, приемайте лекарството веднъж дневно в продължение на 5 дни: дозата на първия ден е 1 g, а на следващите дни - 500 mg;
• За лечение на полово предавани болести (ППБ) е необходима еднократна доза от 1 g лекарство;
• при лечение на улцерозни патологии на дванадесетопръстника или стомаха е необходимо да се приема 1 g от лекарството в продължение на 3 дни (комбинирано лечение);
• За да се елиминира акне вулгарис, е необходимо да се приемат 6 г от лекарството на курс. Препоръчва се следният режим на лечение: приемайте 500 мг веднъж дневно през първите 3 дни, а през следващите 9 седмици приемайте 500 мг от лекарството веднъж седмично.

Ако пропуснете доза от лекарството, трябва да приемете пропуснатата таблетка възможно най-скоро и след това да ги приемате на интервали от 24 часа.

[ 16 ]

Употреба Azitrala по време на бременност

Употребата на таблетки по време на бременност е разрешена само при строги показания, в случаите, когато вероятната полза за пациента е по-висока от риска от усложнения при плода.

Активното вещество прониква в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на лечение с Азитрал.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към компонентите на лекарството, както и към други макролиди;
• нарушения на бъбреците или черния дроб, както и тежък електролитен дисбаланс (особено в случаи на хипомагнезиемия или хипокалиемия);
• брадикардия, тежка сърдечна недостатъчност или аритмия с изразени клинични симптоми;
• едновременна употреба с лекарства, съдържащи ергоалкалоиди;
• предназначени за деца с тегло под 45 кг.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Странични ефекти Azitrala

Приемът на таблетки може да причини следните странични ефекти:

• реакции от хематопоетичната система: развитие на тромбоцитопения или преходна неутропения с лека тежест;
• прояви от нервната система: развитие на главоболие, астения и замаяност/световъртеж. Освен това може да се появи чувство на сънливост или безсъние, парестезия, конвулсии или припадък, както и нарушено обоняние или вкусово възприятие;
• психични разстройства: понякога се появяват чувства на тревожност, безпокойство, агресивност, нервност и хиперактивност;
• реакции на слуховите органи: шум в ушите, развитие на глухота или загуба на слуха (повечето от тези нарушения са лечими);
• Нарушения на сърдечно-съдовата система: развитие на палпитации, както и аритмия (поради камерна тахикардия). Понякога се наблюдават удължаване на QT интервала, камерно мъждене, болка в гърдите и понижено кръвно налягане;
• реакции от стомашно-чревния тракт: диария, гадене, коремен дискомфорт, повръщане, диспепсия, разхлабени изпражнения или запек, подуване на корема и промяна в цвета на езика. Може да се развие анорексия, гастрит с панкреатит и понякога псевдомембранозен колит;
• нарушения в хепатобилиарната система: понякога се наблюдават хепатит, интрахепатална холестаза и лечимо повишаване на активността на чернодробните трансаминази. Понякога се развиват чернодробна дисфункция (понякога водеща до смърт) и некротичен хепатит;
• кожни реакции: поява на оток на Куинке, сърбящи обриви и уртикария, както и развитие на фоточувствителност, синдроми на Лайел или Стивънс-Джонсън и еритема мултиформе;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: поява на болки в ставите;
• прояви от отделителната система: остра бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• реакции от репродуктивните органи: развитие на вагинит;
• Други: поява на анафилаксия (това включва подуване, което понякога води до смърт) или кандидоза.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Свръх доза

В случай на предозиране се наблюдават симптоми като диария, повръщане и силно гадене, както и преходна загуба на слуха.

За да се елиминират нарушенията, е необходима стомашна промивка с помощта на сонда.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Взаимодействия с други лекарства

Необходимо е да се обърне внимание на комбинираната употреба на Азитрал с вещества като варфарин, дигоксин, теофилин с ерготамин и карбамазепин, както и терфенадин и фенитоин с циклоспорин и триазолам. Това е необходимо, тъй като макролидите могат да засилят свойствата на горните лекарства.

Азитромицинът не се синтезира с ензими от системата хемопротеин 450, което е различно от повечето макролидни антибиотици.

Линкомицинът намалява свойствата на азитромицина, а хлорамфениколът с тетрациклин, напротив, ги увеличава. Лекарството няма фармацевтична съвместимост с веществото хепарин.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други средства, които могат да удължат QT интервала.

Проучвания върху ефекта на антиацидите върху фармакокинетичните параметри на азитромицин не показват промени в параметрите на бионаличност, но е наблюдавано намаление на пиковото ниво на веществото в плазмата (с 30%). В случай на прием на циметидин 2 часа преди прием на азитромицин, фармакокинетиката на последния не се променя. Антиацидите могат да инхибират абсорбцията на азитромицин. Необходимо е да се поддържа интервал от поне 2 часа между употребата на Азитрал и антиацида.

Комбинацията на лекарството с варфарин или кумаринови антикоагуланти (перорална форма) увеличава вероятността от кървене. Следователно, по време на терапията е необходимо постоянно да се следят показателите на PTT.

Комбинацията от единична доза от 1000 mg зидовудин и многократни дози от 600 или 1200 mg азитромицин не е оказала ефект върху плазмената фармакокинетика на зидовудин или върху неговото (и неговите глюкуронови разпадни продукти) отделяне с урината. Приложението на азитромицин обаче повишава нивата на фосфорилиран зидовудин (лекарствено-активен разпаден продукт) в мононуклеарните клетки в периферното кръвообращение.

Приемът на Азитрал с рифабутин не променя плазмените нива на тези лекарства. Въпреки това, хора, които са ги приемали заедно, понякога са развивали неутропения. Трябва да се има предвид, че разстройството е причинено от употребата на рифабутин и не е било възможно да се свърже с употребата на азитромицин.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Условия за съхранение

Азитрал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурен режим – не повече от 25°C.

[ 23 ], [ 24 ]

Срок на годност

Азитрал може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.