Aminalon

Аминалонът, известен още като гама-аминомаслена киселина (GABA), е естествено срещащ се аминокиселинен невротрансмитер в централната нервна система на хората и много други животни. Той играе ключова роля в регулирането на невронното възбуждане. Гама-аминомаслената киселина има инхибиращ ефект върху невронните сигнали, което означава, че намалява възбуждането на нервните клетки, което може да доведе до намалена невронна активност.

В медицината гама-аминомаслената киселина се използва като лекарство за лечение на различни разстройства, като тревожни разстройства, безсъние и епилепсия. Съществува и хипотеза за потенциалната ѝ роля за намаляване на стреса и подобряване на настроението.

Показания Aminalona

1. Тревожни разстройства: GABA може да помогне за намаляване на тревожността и напрежението при пациенти с тревожни разстройства.
2. Безсъние: Поради успокояващите си свойства, GABA може да помогне за намаляване на времето, необходимо за заспиване, и да подобри качеството на съня.
3. Епилепсия: GABA се използва в някои случаи за лечение на епилепсия, тъй като може да помогне за намаляване на възбудимостта на нервните клетки и предотвратяване на епилептични припадъци.
4. Стрес и разстройства на настроението: Някои проучвания показват, че GABA може да помогне за справяне със стреса и подобряване на настроението, въпреки че тези ефекти изискват допълнителни изследвания.
5. Хипертония: Изследванията показват също, че GABA може да помогне за понижаване на кръвното налягане при някои хора.
6. Синдром на раздразнените черва (IBS): Някои данни сочат, че GABA може да помогне за намаляване на симптомите на IBS, като коремна болка и чревна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

Таблетки и капсули: GABA често се предлага под формата на таблетки или капсули, което го прави лесен за употреба и дозиране. Могат да се приемат перорално с вода.

Фармакодинамика

1. Инхибиторна невротрансмисия: GABA е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система. Той засяга невроните, като намалява тяхната възбудимост и активност. GABA се свързва с GABA рецепторите, които се намират на повърхността на невроните. Това активира хлоридните канали, което кара хлоридните йони да навлязат в неврона и да хиперполяризират мембраната му, което прави неврона по-малко вероятно да се възбуди.
2. Анксиолитични и седативни ефекти: Поради инхибиращия си ефект върху невроните, GABA се използва за намаляване на тревожността и стреса. Също така има успокояващ ефект, който може да помогне за подобряване на качеството на съня и намаляване на възбудимостта на нервната система.
3. Антиконвулсивно действие: GABA може да помогне за предотвратяване на появата и разпространението на епилептични припадъци чрез намаляване на невронната възбудимост и стабилизиране на електрическата активност на мозъка.
4. Възможни ефекти върху настроението и поведението: Някои проучвания показват, че GABA може да повлияе на настроението и поведението, вероятно чрез взаимодействията си с други невротрансмитери и невромодулатори.
5. Регулиране на кръвното налягане: Някои проучвания показват, че GABA може да помогне за понижаване на кръвното налягане при някои хора, въпреки че механизмът на това действие изисква допълнително проучване.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: При перорален прием, GABA се абсорбира слабо в червата поради хидрофилния си характер и високото си молекулно тегло. Това може значително да намали бионаличността му.
2. Разпределение: GABA се разпределя равномерно в тъканите и органите на тялото, включително централната нервна система, където функционира като невротрансмитер.
3. Метаболизъм: В организма GABA се метаболизира бързо в глутамат от ензима гама-аминомаслена киселина декарбоксилаза (GAD). Глутаматът е прекурсор за синтеза на други невротрансмитери като глутамат и GABA.
4. Елиминиране: GABA обикновено се елиминира от тялото през бъбреците като метаболити, включително глутамат, и в непроменена форма чрез урината. Неговият полуживот (времето, необходимо за намаляване наполовина на концентрацията на GABA в кръвта) може да варира в зависимост от физиологични и патологични фактори.

Дозиране и администриране

Указания за употреба:

• Аминалон се приема перорално, обикновено под формата на таблетки.
• Таблетките трябва да се приемат преди хранене с достатъчно количество вода.

Препоръчителни дози:

1. За възрастни:

   • Обичайна доза: 500 mg (2 таблетки от 250 mg) 2-3 пъти дневно.
   • Максимална дневна доза: 3 g (12 таблетки по 250 mg).

2. За деца:

   • Деца 1-3 години: 1-2 таблетки (250-500 мг) 2 пъти дневно.
   • Деца 4-6 години: 2 таблетки (500 мг) 2 пъти дневно.
   • Деца над 7 години: 2-3 таблетки (500-750 мг) 2 пъти дневно.
   • Максимална дневна доза за деца: до 2 g (8 таблетки по 250 mg).

Продължителност на лечението:

• Курсът на лечение обикновено варира от 2 седмици до 3 месеца, в зависимост от състоянието на пациента и ефективността на терапията.
• Повторни курсове на лечение са възможни след 1-2 месеца по препоръка на лекар.

Специални инструкции:

• Постепенно увеличаване на дозата: Препоръчва се лечението да започне с минимални дози, като постепенно се увеличава дозата до терапевтична, за да се намали рискът от странични ефекти.
• Проследяване на състоянието: При продължителна употреба на лекарството се препоръчват периодични медицински прегледи за оценка на чернодробната и бъбречната функция, особено при пациенти с хронични заболявания.
• Пациенти в напреднала възраст: При пациенти в напреднала възраст дозата може да се коригира в зависимост от общото здравословно състояние и наличието на съпътстващи заболявания.

Пример за режим на приемане:

• Сутрин: 500 мг (2 таблетки от 250 мг) преди закуска.
• Ден: 500 мг (2 таблетки от 250 мг) преди обяд.
• Вечер: 500 мг (2 таблетки от 250 мг) преди вечеря.

Употреба Aminalona по време на бременност

1. Ефекти върху ендометриума и развитието на ембриона: Проучвания върху мишки показват, че консумацията на GABA по време на ранна бременност може да повлияе негативно върху развитието на ендометриума и ембриона. Високите дози GABA намаляват броя на местата на имплантация и водят до морфологична дегенерация на ембрионите, което показва потенциални рискове от употребата на GABA по време на ранна бременност (Tian et al., 2020).
2. Регулация на невростероиди и GABA(A) рецептори: Промените в концентрациите на невростероиди, като алопрегнанолон, могат да повлияят на пластичността на GABA(A) рецепторите в мозъка по време на бременност и след раждане. Тези промени са свързани с промени в регулацията на хормони като прогестерон, което може да повлияе на развитието на плода и благосъстоянието на майката (Concas et al., 1998).
3. Безопасност и токсичност: Преглед на безопасността на GABA като хранителна добавка установи, че не са наблюдавани сериозни нежелани реакции при дози до 18 g/ден в продължение на 4 дни и при продължителна употреба (120 mg/ден в продължение на 12 седмици). Няма обаче данни за ефектите на GABA върху бременни жени и фетуси, което изисква повишено внимание при употреба (Oketch-Rabah et al., 2021).

Противопоказания

1. Свръхчувствителност или алергична реакция: Хора с известна свръхчувствителност към гама-аминомаслена киселина или други компоненти на лекарството трябва да се въздържат от употребата му.
2. Бременност и кърмене: Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на GABA по време на бременност и кърмене, така че в такива случаи е необходима консултация с лекар преди употреба.
3. Чернодробно увреждане: Тъй като черният дроб може да участва в метаболизма и елиминирането на много лекарства, включително GABA, пациентите с чернодробно увреждане може да се нуждаят от корекция на дозата или допълнително лекарско наблюдение.
4. Прием на други лекарства: GABA може да взаимодейства с някои лекарства, така че пациентите, приемащи други лекарства, трябва да се консултират с лекаря си, преди да започнат прием на GABA, за да избегнат потенциални нежелани взаимодействия.
5. Тежки психиатрични разстройства: В някои случаи GABA може да влоши симптомите на психиатрични разстройства като депресия или шизофрения, така че употребата му може да не е препоръчителна при пациенти с тези състояния.
6. Автоимунни заболявания: Има известни опасения относно възможните ефекти на GABA върху имунната система, така че употребата му може да изисква специално внимание и медицинско наблюдение, ако имате автоимунни заболявания.

Странични ефекти Aminalona

1. Сънливост и умора: Някои хора могат да изпитат сънливост или умора след прием на GABA, особено в началото на лечението или при повишаване на дозата.
2. Замаяност: Някои пациенти могат да получат замаяност или леко главоболие.
3. Стомашно-чревни нарушения: Могат да се появят някои стомашно-чревни нарушения, като диария, запек или разстроен стомах.
4. Алергични реакции: Някои хора може да имат алергична реакция към GABA, която може да включва кожен обрив, сърбеж или подуване.
5. Нарушения на съня: Някои хора могат да изпитат промени в качеството на съня, като например безсъние или по-често събуждане.
6. Мускулна слабост или тремор: Някои хора могат да изпитат леки мускулни симптоми като слабост или тремор.
7. Психични нарушения: В редки случаи някои пациенти могат да изпитат промени в настроението или психическа възбуда.

Свръх доза

1. Сънливост и летаргия: Предозирането с GABA може да причини силна сънливост и летаргия, което може да бъде опасно при изпълнение на задачи, изискващи внимание и координация.
2. Мускулна слабост: Високите дози GABA могат да причинят мускулна слабост или дори парализа.
3. Затруднено дишане: В екстремни случаи, предозирането с GABA може да доведе до затруднено дишане и дори спиране на дишането.
4. Загуба на съзнание: В някои случаи предозирането може да причини загуба на съзнание или кома.
5. Други странични ефекти: Могат да се появят и други странични ефекти, като замаяност, гадене, повръщане, гърчове и промени в сърдечния ритъм.

Взаимодействия с други лекарства

1. Централно действащи лекарства: Лекарства, които действат върху централната нервна система, като бензодиазепини (напр. алпразолам, диазепам) или хипнотици, могат да засилят седативните ефекти на GABA, което води до повишена сънливост и летаргия.
2. Алкохол: Когато GABA се приема с алкохол, може да има повишена седация и риск от допълнителни странични ефекти като силна сънливост, замаяност или дори потенциално опасни проблеми с дишането.
3. Лекарства за епилепсия: Употребата на GABA с антиепилептични лекарства може да промени тяхната ефективност или да увеличи нежеланите странични ефекти като сънливост или мускулни крампи.
4. Лекарства за лечение на тревожни разстройства и депресия: Някои анксиолитици и антидепресанти могат да взаимодействат с GABA, което може да доведе до засилване на техните седативни или анксиолитични ефекти.
5. Лекарства, които засягат сърдечно-съдовата система: Някои лекарства, като бета-блокери или лекарства за кръвно налягане, могат да взаимодействат с GABA и да променят ефекта му върху сърдечно-съдовата система.
6. Лекарства за диабет: Употребата на GABA може да взаимодейства с някои антидиабетни лекарства, променяйки нивата на кръвната захар.