Агапурин забавяне

Агапурин РЕТАРД е известен в международната фармакология под името Пентоксифилин. Според АТС кода, лекарството принадлежи към група лекарства, които влияят на сърдечно-съдовата система, по-специално е вазодилататор. Що се отнася до фармакологичната група, Агапурин е аденозинергично лекарство, което има ангиопротективни свойства и е способно да коригира микроциркулаторните процеси.

Агапурин се отличава със способността си да защитава съдовата стена, да предотвратява агрегацията на кръвни елементи и, поради отпускането на мускулите на съдовата стена, да увеличава лумена им и да осигурява активиране на микроциркулацията.

Лекарството се произвежда в Чехия. Класът заболявания, за които се използва Агапурин, включва патологични процеси като съдова оклузия, УНГ заболявания, субарахноидален кръвоизлив, атеросклеротични лезии на вътрешната стена на кръвоносен съд, периферни съдови заболявания, нарушена чувствителност на кожата, включително измръзване. Освен това е необходимо да се добавят гангрена и улцерозни лезии с нарушено кръвообращение в определена област на тялото.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Agapurina Retarda

Поради факта, че Агапурин има ефект върху кръвоносните съдове, като по този начин контролира обема на кръвта, която се притича към орган или тъкан, показанията за употребата на Агапурин РЕТАРД се основават на тази основна способност.

Лекарството се използва широко при нарушения на кръвообращението с различна степен в периферните области. Сред тези патологични състояния си струва да се откроят атеросклеротични лезии, съдови увреждания с развитие на интермитентна клаудикация, при патология на ендокринната система, по-специално при захарен диабет, както и при облитериращ ендартериит.

Нарушаването на локалното кръвоснабдяване с прогресиране на трофичните промени допринася за развитието на варикозни улцерозни дефекти, гангрена и пост-инсултен синдром.

Показанията за употребата на Агапурин РЕТАРД включват също ангионевропатия, която се проявява с промени в чувствителността, бледност на кожата на пръстите, върховете на ушите, носа, наречена акроцианоза, и спазъм на дисталните крайници с развитието на болестта на Рейно.

Агапурин се е доказал добре при атеросклеротични лезии на мозъчните съдове с нарушено мозъчно кръвообращение. Поради способността си да активира микроциркулацията, лекарството се използва широко при остри и хронични стадии на недостатъчно кръвоснабдяване на ретината и хороидеята, както и при функционални нарушения на структурите на вътрешното ухо.

Формуляр за освобождаване

В зависимост от тежестта на патологичното състояние е необходимо да се избере лекарство, чиято форма на освобождаване осигурява максимална ефективност поради скоростта на абсорбция и началото на действието.

Следователно, ако е необходимо Агапурин да се приема с кратък курс по време на острата фаза на заболяването, за да се осигури постоянна концентрация на активното вещество в кръвния поток, се препоръчва използването на таблетната форма. Всяка таблетка има кръгло-изпъкнала форма, а самото активно вещество е защитено от бяла външна обвивка.

Таблетката съдържа 400 mg или 600 mg пентоксифилин, активната съставка, както и помощни компоненти като повидон, еудрагит, талк, макрогол и магнезиев стеарат. Агапурин РЕТАРД има дозировка от 600 mg пентоксифилин. Всеки блистер съдържа 10 таблетки, а една опаковка съдържа 2 блистера.

Формата на освобождаване под формата на дражета предполага употреба за профилактика на съдова патология или като поддържаща терапия след края на острия период. Всяко драже съдържа 100 mg пентоксифилин, което от своя страна е значително по-малко, отколкото в таблетките, следователно, при използване на дражета е трудно да се предозира лекарството. Една бутилка съдържа 60 дражета.

Що се отнася до инжекционното приложение на лекарството, то се използва за бърз достъп на Агапурин до съдовото легло с незабавно начало на действие. Освен това, тази форма на освобождаване се използва при някои заболявания на стомашно-чревния тракт, за да се избегне допълнителното му натоварване с лекарства. Всеки 1 ml разтвор съдържа 20 mg от активното вещество. Тъй като всяка ампула има 5 ml от лекарството, тя съдържа 100 mg пентоксифилин, както в едно драже. Кутията съдържа 5 ампули.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Агапурин РЕТАРД се определя от основните свойства на активното вещество. По този начин се наблюдава блокиране на аденозиновите рецептори, инхибиране на фосфодиестеразната активност и натрупване на цАМФ в тромбоцитите, в резултат на което те са по-малко склонни към агрегация.

Освен това, пентоксифилинът помага за възстановяване на способността на еритроцитите да променят формата си и намалява тяхната агрегация. Успоредно с това се наблюдава намаляване на нивото на фибриноген и намаляване на адхезията на левкоцитите към ендотела, което се осигурява от намаляване на тяхната активност при по-нататъшно увреждане на ендотела. Всички тези процеси подобряват реологичните свойства на кръвта чрез намаляване на вискозитета.

В крайна сметка, фармакодинамиката на Агапурин РЕТАРД осигурява активиране на микроциркулацията, подобрявайки „течността“ на кръвта и намалявайки риска от тромбоза. Пентоксифилинът няма силен положителен инотропен ефект върху сърдечния мускул. Това означава, че Агапурин РЕТАРД не е в състояние да увеличи силата на сърдечните свивания.

Фармакокинетика

При интравенозно приложение на Агапурин, концентрацията му в кръвния поток зависи от скоростта на приложение и разреждането на лекарството. В резултат на правилния подбор е възможно да се поддържа постоянна концентрация за дълъг период от време.

Що се отнася до пероралното приложение на лекарството, фармакокинетиката на Агапурин РЕТАРД се основава на способността му да се абсорбира почти напълно (повече от 95%) при преминаване през стомашно-чревния тракт. След прием на една таблетка от лекарството, пентоксифилинът започва бавно да се освобождава в продължение на 10-12 часа, поради което постоянна концентрация на активното вещество може да се поддържа до 12 часа.

След пълна абсорбция, пентоксифилинът претърпява първична трансформация, която в крайна сметка осигурява два пъти по-голям излишък от 1-(5-хидроксихексил)-3,7-диметилксантин в сравнение с пентоксифилин. При перорален прием, полуживотът на лекарството достига 16 часа.

Фармакокинетика Агапурин РЕТАРД осигурява пълен метаболизъм на пентоксифилин и неговото отделяне (около 90%) през бъбреците под формата на свързани, водоразтворими полярни метаболити. В тази връзка е необходимо лекарството да се приема с повишено внимание при хора със сериозни нарушения на отделителната система. Освен това, времето на разпад, полуживотът и абсолютната бионаличност се увеличават при хора с чернодробна дисфункция.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално. Тъй като една таблетка Агапурин РЕТАРД съдържа 600 mg от активното вещество, е необходимо да се приемат 2 таблетки дневно с интервал от приблизително 12 часа между дозите. Общият обем на пентоксифилин на ден не трябва да надвишава 1200 mg при перорален прием, за да се избегне развитието на странични ефекти.

Таблетката трябва да се приема цяла, измита с достатъчно количество вода. По принцип не са необходими повече от 100 мл. Във връзка с приема на храна, Агапурин може да се приема както по време на, така и след хранене.

Начинът на приложение и дозировката трябва да бъдат преразгледани и особено внимателно наблюдавани при хора с недостатъчна функция на пикочната система, по-специално бъбреците. Адекватността на тяхната работа се оценява чрез определяне на креатининовия клирънс, който в такива случаи пада под 30 ml/min. При такива показатели максималната дневна доза пентоксифилин е 600 mg.

При хора с тежка чернодробна недостатъчност е разрешена една таблетка дневно. Начинът на приложение и дозировката също трябва да се коригират при ниско кръвно налягане и нестабилна хемодинамика, при коронарна артериална болест или стеноза на мозъчните съдове. В такива случаи е необходимо да се започне с минимални дози, след което постепенно да се увеличават.

Употреба Agapurina Retarda по време на бременност

Самостоятелното приложение на това лекарство е строго забранено по време на бременност или кърмене. Въпреки това, под наблюдението на специалисти, все още е възможно да се използва Агапурин РЕТАРД по време на бременност. Всичко зависи от здравословното състояние на жената.

Ако лекарят реши да предпише, е необходимо предварително да се вземе предвид периодът на бременността, тъй като не е препоръчително да се приемат каквито и да е лекарства преди 12 седмици. Това се дължи на бързото формиране на всички фетални органи, чийто процес може да бъде нарушен.

Употребата на Агапурин РЕТАРД по време на бременност е разрешена при остри състояния на бременната жена, когато има заплаха за плода или бъдещата майка. Лекарството се използва за подобряване на микроциркулаторните процеси, за да се осигури достатъчен обем кислород и хранителни вещества на плода.

Особено внимание изисква патологичното състояние, наречено фетоплацентарна недостатъчност. Освен това, хроничният стадий на този процес също влияе негативно върху храненето на плода. Лекарството може да се приема перорално или чрез инжектиране. Дозировката и начинът на приложение на лекарството се определят изключително от лекаря.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Агапурин РЕТАРД включват остри и по-продължителни състояния, включително остро нарушаване на кръвоснабдяването на сърдечния мускул, в резултат на което определена област от мускула не получава необходимия обем кръв и се развива инфаркт.

Освен това, кръвоизливите в ретината и острите мозъчни кръвоизливи също са противопоказания за употребата на Агапурин. Остри състояния, при които се наблюдава масивно кървене със загуба на голям обем циркулираща кръв, възпрепятстват предписването на това лекарство. Не забравяйте за индивидуалните характеристики на всеки човек и непоносимостта както към самия пентоксифилин, така и към помощните вещества.

Няма опит с употребата на лекарството при деца под 18 години, следователно, за да се избегне развитието на тежки странични ефекти, употребата му не се препоръчва.

Противопоказанията за употребата на Агапурин РЕТАРД, както вече беше споменато, включват периода на бременност и кърмене.

Странични ефекти Agapurina Retarda

Лекарството в повечето случаи не предизвиква нежелани реакции, но страничните ефекти на Агапурин РЕТАРД все пак са възможни, ако не се спазват някои препоръки. Сред тях е необходимо да се подчертае стриктното спазване на дозировката и честотата на приложение, както и отказът от употребата му, ако има противопоказания.

В някои случаи може да има нарушение в процеса на храносмилане с появата на гадене, повръщане, разстроен стомах и усещане за пълнота в стомаха.

Страничните ефекти на Агапурин РЕТАРД върху нервната система се характеризират с някои промени в психоемоционалното състояние с поява на главоболие, повишена възбудимост, нарушения на съня и повишено изпотяване.

Кожните реакции могат да се проявят като понижаване на прага на чувствителност с обриви и сърбеж, което обикновено намалява с намаляване на дозата и пълно спиране на приема на Агапурин.

От ендокринната система и метаболизма като цяло може да се отбележи понижение на нивата на кръвната захар. Що се отнася до сърдечно-съдовата система, се наблюдават ускорена сърдечна честота, нарушения на проводимостта и ритъмните движения в сърцето, пристъпи на гръдна болка и кървене, особено при хора с повишена склонност към това.

[ 3 ]

Свръх доза

Предозиране е възможно в случаите, когато лекарството е приемано в неразумно повишени дози или при липса на корекция на терапията при бъбречна или чернодробна патология. За да се избегне това състояние, е необходимо редовно медицинско наблюдение на състоянието на лице, приемащо пентоксифилин.

Въпреки това, ако е приета голяма доза от лекарството, предозирането може първоначално да се прояви като гадене, замаяност, нарушения в проводимостта и ритъма на сърцето, учестена сърдечна честота и понижено системно артериално налягане.

Освен това са възможни симптоми на уртикария, нарушения на психоемоционалното състояние с повишена възбудимост, раздразнителност, усещане за „горещи вълни“, до развитие на тонично-клонични припадъци и пълна липса на двигателна активност и рефлекси.

Ако повръщаното наподобява „кафеени зърна“, тогава човек трябва да подозира кървене от горната храносмилателна система, например от стомаха.

За терапевтични цели е препоръчително да се активира екскрецията и да се спре по-нататъшното усвояване на пентоксифилин в кръвния поток. За целта се извършва стомашна промивка и се използва активен въглен или друг сорбент. В случай на кървене е необходимо да се използват хемостатични средства, включително хирургични методи за спиране на кървенето.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на Агапурин РЕТАРД с други лекарства се основава на потенциращия ефект както на самия пентоксифилин, така и на други лекарства. Например, когато се използва Агапурин заедно с антихипертензивни и други вазоконстриктори, ефектът на последните се засилва, което може да доведе до прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Същото се наблюдава, когато пентоксифилин се комбинира с адренергични средства и ганглиоблокери. Паралелното приложение с ксантини осигурява активиране на нервната система.

Взаимодействията на Агапурин РЕТАРД с други лекарства, като инсулин и други перорални хипогликемични средства, осигуряват по-голям ефект на влиянието на последните, което води до прекомерно понижаване на кръвната захар. В резултат на това се препоръчва по-често измерване на нивата на кръвната захар и след това, въз основа на получените данни, при условие че терапията с Агапурин продължи, да се коригира дозата му.

Повишен риск от кървене при хора, приемащи едновременно пентоксифилин и антикоагуланти, антитромбоцитни средства или тромболитични средства. В този случай протромбиновото време трябва да се следи и проверява редовно.

Що се отнася до пентоксифилин, неговият ефект може да бъде потенциран от циметидин с развитието на нежелани странични ефекти.

[ 4 ], [ 5 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Агапурин РЕТАРД осигуряват по-дълъг срок на годност и осигуряване на необходимите терапевтични ефекти. Ако правилата за съхранение на лекарството не се спазват, то може да загуби терапевтичните си свойства преди определения период на последната употреба на пентоксифилин. В крайна сметка може да се очакват не само ефекти, несъответстващи на лекарството, но и поява на различни странични ефекти.

По този начин, условията за съхранение на Агапурин РЕТАРД предполагат разположението му на място без излагане на пряка слънчева светлина и влага. Трябва да се спазва и температурният режим, така че температурата да съответства на маркировка не по-висока от 25 градуса.

Освен това е важно да се помни, че съхранението изисква деца да нямат достъп до лекарството. Те могат да приемат голяма доза от лекарството, след което могат да се появят странични ефекти и симптоми на предозиране или отравяне. Освен това е важно да се помни, че не са провеждани проучвания за употребата на пентоксифилин в детска възраст, така че не е напълно известно какви реакции могат да се очакват от приложението на лекарството.

[ 6 ]

Срок на годност

Срокът на годност е не по-малко важен от условията на съхранение. Те осигуряват известните терапевтични ефекти на Агапурин за определен период от време. Срокът на годност показва продължителността на периода, през който лекарството притежава необходимото терапевтично свойство, това е необходимо във всеки отделен случай.

По този начин, Агапурин има срок на годност от 4 години. В продължение на 4 години производителят гарантира наличието на доказани лечебни ефекти на пентоксифилин без развитие на странични ефекти, при условие че се спазват правилата за употребата му.

Срокът на годност на лекарството зависи и от условията му на съхранение, тъй като ако това изискване не се вземе предвид, пентоксифилинът не само губи полезните си свойства, но може и да провокира развитието на нежелани странични ефекти с различна тежест.

След посочената дата на последната доза от лекарството, употребата на Агапурин РЕТАРД е строго забранена, тъй като ефектите му са непредсказуеми.