N-холинолитици

Ганглерон, Лекарството има ганглиоблокиращи, централни антихолинергични, спазмолитични и анестетични ефекти.

Ганглеронът е стабилно вещество, което бавно се хидролизира в тялото. Разширява кръвоносните съдове, причинявайки хипотензивен ефект.

При сърдечно-съдова патология, употребата на ганглерон в доза от 1-3 мг/кг телесно тегло значително потиска рефлексите от сърцето, нормализира патологичните промени в електрокардиограмата, подобрява храненето на миокарда и намалява потока на вазоконстрикторни импулси към коронарните съдове. Употребата на ганглерон при хипертония също е много ефективна.

В серия от изследвания на ефекта на ганглерон върху снабдяването на организма с кислород е показано, че при доза от 0,5-1 mg/kg, лекарството постепенно увеличава съдържанието на кислород с 7,1 ± 1,8% в артериалната кръв до 20-30-та минута. В същото време се наблюдава рязко, но краткотрайно повишаване на съдържанието на кислород във венозната кръв (9,4 ± 1,6%) при дози от 2-3 mg/kg, както и повишаване на обемната скорост на венозния кръвен поток с 9,4 ± 3,1%. Артериалното налягане намалява постепенно, като се понижава с 18,0 ± 7,4 % 60 минути след прилагането на ганглерон в доза 2-3 mg/kg. При прилагането на ганглерон в доза 2-5 mg/kg е наблюдавано сравнително значително повишаване на съдържанието на кислород в кръвта - с 20-70% от първоначалното ниво. По този начин, употребата на ганглерон води до значително повишаване на оксигенацията на артериалната кръв, намаляване на диспнеята и повишаване на консумацията на кислород в тъканите. Вероятно това е причината за благоприятния му ефект при лечението на ангина и други заболявания.

Установено е, че ганглеронът има стимулиращ ефект върху матката. Той селективно блокира провеждането на импулси в парасимпатиковите ганглии. По този начин е установено, че лекарството има ацетилхолиноподобен ефект. Следователно, наред с ганглиоблокиращата активност, веществото има и холинергичен ефект, който се проявява на ниво постганглионни холинергични синапси.

Ганглерон се прилага 2-4 мл интрамускулно или интравенозно: еднократна доза (4 мл 1,5% разтвор - 60 мг), дневно (12 мл 1,5% разтвор).

Кватерон. Лекарството блокира провеждането на възбуждането в парасимпатиковите и в по-малка степен симпатиковите ганглии и има известно коронарно-дилатационно действие. Има хипотензивен ефект и, което е много важно за акушерската практика, нормализира артериалното налягане при питуитринова хипертония. Кватерон е особено показан при състояния, съпроводени с повишен тонус на парасимпатиковите нерви и гладката лигавица.

При прием на кватерон са възможни странични ефекти - замаяност, склонност към запек, умерена тахикардия. Няма специфични противопоказания за употребата на кватерон.

В експериментални изследвания, проведени върху котки и зайци, е установено, че интравенозното приложение на кватерон в дози от 0,02-0,05 мг/кг стимулира двигателната активност на матката, причинявайки увеличаване и по-чести вълни на контракции на маточните мускули с продължителност до 2 часа. Много важен е следният факт, установен от автора - при едновременно записване на контракции от рога и шийката на матката, наред с повишаване на двигателната активност на невромоторния апарат на рога, настъпва релаксация на шийката на матката. При определяне на някои биохимични показатели, наред с повишаване на контрактилната активност на матката, е отбелязано намаляване на холинестеразната активност на тъканите и повишаване на съдържанието на ацетилхолин. Освен това е показано, че N-холинолитиците (ганглерон, кватерон), когато се използват за стимулиране на маточните контракции по време на слабост на раждането, имат изразен стимулиращ раждането ефект.

Дозировка: 30-40 mg перорално 3 пъти дневно. По-високи дози за възрастни: перорално еднократно - 0,05 g, дневно - 0,2 g.

Пентамин. Най-характерната черта на действието на пентамин е способността му да блокира предаването на импулси в автономните ганглии.

Показанията са по същество същите като при други подобни ганглиоблокери. Има значителен опит в употребата на пентамин при хипертонични кризи, спазми на периферните съдове, спазми на червата и жлъчните пътища, бъбречни колики, бронхиална астма (облекчаване на остри пристъпи), еклампсия, каузалгия, белодробен оток, мозъчен оток.

Антихолинергичните средства са намерили широко приложение за регулиране на родовата дейност. Пълен ганглионен блок се постига чрез използване на пентамин в доза 2 mg/kg.

Лекарството намалява секрецията на катехоламини от надбъбречните жлези, периферния съдов тонус, насърчава хемодинамичната стабилизация, подобрява окислителните процеси, предотвратява развитието на травматичен шок и белодробен оток.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]