Terbinafine

Тербинафин е антимикотично лекарство с фунгицидна активност. Той има ефект върху повечето видове гъбички, които могат да заразят човешкото тяло.

В малки концентрации лекарството има фунгициден ефект върху активността на дерматофитите с плесени, както и върху отделни видове диморфни гъби. По отношение на дрождевите гъби, то може да има не само фунгициден, но и фунгистатичен ефект.

Показания Terbinafina

Всички форми на лекарството могат да се използват при заболявания, чието развитие е причинено от действието на плесени и дрождеподобни гъби, както и дерматофити.

Таблетките се използват при патологии с гъбичен произход, провокирани от активността на дерматофити като трихофитон (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, както и червен трихофитон, T. verrucosum и кратериформен трихофитон), пухкав микроспорум и флокулентен епидермофитон, както и гъбички Candida. Лекарството в таблетки се използва при микроспория, епидермофитоза, трихофитоза с онихомикоза и кандидоза.

Таблетките често се използват в случаи на интензивни и широко разпространени прояви. Използването на таблетки за лишей от разноцветен цвят ще бъде неефективно.

Кремът обикновено се предписва при гъбични патологии, причинени от действието на Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens и Pityriasis гъбички.

Наред с това, кремът и мехлемът могат да се използват при епидермални лезии, причинени от влиянието на дерматофити, кандидоза и pityriasis versicolor.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 0,25 g; опаковката може да съдържа 7 или 10 таблетки. Освен това се продава в следните форми: 1% крем за външно лечение, спрей и мехлем.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Лечебният ефект на лекарството се развива чрез разрушителен ефект върху стените на гъбичните клетки и освен това чрез специфично забавяне на активността на сквален епоксидазата (този ензим е изключително важен за нормалното функциониране на клетъчната стена на гъбичките).

Ефектът на тербинафин спомага за спиране на производството на ергостерол, чийто дефицит вътре в гъбичната клетка води до увеличаване на обема на сквален. В резултат на това всички ензимни системи се инактивират и клетката умира.

Активното вещество на лекарството не повлиява системата хемопротеин P450, следователно не влияе на метаболитните процеси на хормони или други лекарства.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Някои от метаболитните процеси на лекарството протичат в черния дроб, така че стойностите на неговата бионаличност са намалени до 40%. Приемът на храна има незначителен ефект върху показателите за бионаличност, така че няма нужда от коригиране на порцията.

Кръвните стойности на Cmax се отбелязват след 120 минути от момента на приемане на порция от 0,25 g от веществото. Лекарството се синтезира на 99% с интраплазмен протеин.

Оптималните за развитие на лечебни ефекти лекарствени показатели се наблюдават вътре в епидермиса с подкожния слой, косата и ноктите.

В организма тербинафин хидрохлорид се превръща в метаболитни елементи, които нямат антимикотичен ефект. Повечето от тях се екскретират с урината. Полуживотът е 17 часа.

Приетото лекарство не се натрупва.

Ако пациентът има бъбречно или чернодробно заболяване, превръщането на лекарството може да се забави. В резултат на това показателите му в биологичните течности се увеличават и периодът на циркулация на веществото в кръвта се удължава.

Когато лекарството се използва локално, максимум 5% от активния елемент прониква в кръвта.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Схеми за употреба на лекарства под формата на таблетки.

Продължителността на приема на таблетките се избира от лекуващия лекар, като се взема предвид тежестта на заболяването. Децата трябва да приемат лекарството след хранене, веднъж дневно. При избора на единична доза трябва да се вземе предвид и теглото на детето.

Деца с тегло под 20 кг трябва да приемат 62,5 мг от веществото; деца с тегло 20-40 кг - 125 мг; деца с тегло над 40 кг - 0,25 г.

Възрастните трябва да приемат 0,25 g от веществото веднъж дневно или 125 mg два пъти дневно.

Продължителността на терапевтичния цикъл се определя от вида на заболяването. В случай на дерматомикоза, засягаща краката, таблетките се приемат в продължение на 0,5-1,5 месеца.

В случай на дерматомикоза, инфектираща торса, крайниците или пищялите, както и епидермална кандидоза, терапията продължава 0,5-1 месец.

В случай на инфекции, засягащи скалпа, терапията продължава 1 месец.

При онихомикоза лечението трябва да продължи 1,5-3 месеца. Понякога, ако ноктите на пациента растат твърде бавно, терапията може да бъде по-дълга. Терапевтичният ефект се наблюдава дори след няколко месеца след края на лечебния цикъл.

Методи за използване на лечебен мехлем.

Заразените зони трябва да се третират с крем или мехлем 1-2 пъти на ден. Преди употреба на лекарството, засегнатият епидермис трябва да се почисти и подсуши. Лечението се извършва на тънък слой - освен заразените зони, веществото се нанася, като се втрива леко, и в близките области. Ако на фона на инфекцията се появи обрив от пелени, тези зони могат да се покрият с марля след третиране с тербинафин. Препоръчително е това да се прави при прилагане на лекарството през нощта.

Продължителността на терапевтичния курс зависи от вида на заболяването.

В случай на дерматомикоза в областта на торса, крайниците или пищялите, както и кандидоза, засягаща епидермиса, лекарството се прилага за период от 7-14 дни.

По време на pityriasis versicolor - 14 дни.

При дерматомикоза в областта на стъпалата – 0,5-1 месец.

В случай на микоза на ноктите, лекарството се използва за период от 3-6 месеца.

Обикновено клиничните симптоми се облекчават след първите няколко дни от употребата на лекарството. Необходимо е да се има предвид, че при нередовна употреба или преждевременно прекратяване на лечението може да възникне рецидив на инфекцията.

Ако след 14 дни непрекъсната употреба на крема признаците на патология не отшумят, е необходимо да се консултирате с лекар и да потвърдите диагнозата.

Спреят трябва да се прилага външно – 1-2 пъти на ден.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Употреба Terbinafina по време на бременност

По време на тестовете активният компонент на лекарството не е показал тератогенна активност. Употребата на лекарството при бременни жени е разрешена само в ситуации, когато вероятната полза е по-голяма от очакваните рискове от усложнения за плода.

Тъй като активното вещество се екскретира в млякото, кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Основните противопоказания за таблетки:

• чернодробни заболявания с активен или хроничен характер;
• хронична бъбречна недостатъчност (стойности на креатининов хлорид под 50 ml в минута);
• хиполактазия, лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция;
• тежка непоносимост към компонентите на лекарството.

Използвайте таблетките с повишено внимание при следните състояния:

• Хронична бъбречна недостатъчност (ХБН) (стойности на ХБН над 50 мл в минута при провеждане на теста на Реберг);
• хематопоетични нарушения;
• алкохолизъм;
• ендокринни патологии;
• псориазис;
• тумори;
• свиване на кръвоносните съдове в крайниците;
• СЛЕ или кожен лупус.

По време на употребата на тербинафин е необходимо внимателно да се следи функцията на бъбреците и черния дроб. Необходимо е да се спре приема на таблетките, ако се развият следните симптоми:

• гадене, коремна болка, загуба на апетит;
• чувство на слабост;
• жълтеница или потъмняване на урината;
• светли изпражнения.

Локалните форми на лекарството не се предписват при симптоми на алергия и тежка непоносимост.

Необходимо е повишено внимание при употребата на крем или мехлем при следните заболявания:

• тумори;
• чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• ендокринни патологии;
• алкохолизъм;
• нарушения на хематопоезата;
• стесняване на съдовия лумен.

Странични ефекти Terbinafina

Страничните ефекти при прием на таблетки включват:

• загуба на апетит, слабост и болка в епигастралната област, диария, вкусови нарушения, гадене;
• холестаза;
• признаци на алергия;
• намаляване на нивата на неутрофили и тромбоцити в кръвта.

След локално лечение с мехлем или крем, в зоните на приложение може да се появи хиперемия, парене или сърбеж. Понякога могат да се появят и алергични симптоми.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с таблетки Тербинафин, пациентът може да получи обриви, главоболие, гадене, замаяност, повишено уриниране, повръщане и болка в епигастралната област.

Трябва да се направи стомашна промивка и на пациента да се даде активен въглен; предприемат се симптоматични мерки.

Ако пациент случайно приеме лекарствения крем през устата, може да изпита замаяност, гадене, болка в епигастралната област и главоболие.

В този случай се извършват симптоматични процедури и се предписва активен въглен.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на тербинафин може да повлияе на скоростта на клирънс на лекарства, чийто метаболизъм се осъществява чрез хемопротеиновата система P450. Те включват циклоспорин с толбутамид и перорални контрацептиви.

Лекарството повишава плазмените нива на H2-хистаминовите блокери.

Лекарството инхибира екскрецията на рифампицин, а последният едновременно удвоява скоростта на клирънс на тербинафин.

Жените, използващи орални контрацептиви, могат да имат нарушения в менструалния цикъл.

Лекарството забавя активността на изоензима CYP2P6, което нарушава метаболизма на SSRI, трициклични антидепресанти с антиаритмични лекарства, както и β-блокери, антипсихотици и МАО-инхибитори тип B.

Ефектът на лекарството води до 21% намаление на скоростта на елиминиране на кофеина, докато полуживотът му се увеличава с 31%.

Лекарството не повлиява скоростта на клирънс на варфарин с дигоксин и феназон.

Комбинацията с лекарства, които имат хепатотоксични свойства, или етилов алкохол, увеличава риска от лекарствено-индуцирано увреждане на черния дроб.

[ 27 ]

Условия за съхранение

Тербинафин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не по-високи от 25°C.

[ 28 ]

Срок на годност

Тербинафин е одобрен за употреба за период от 2 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Таблетките LS не се използват при деца под 3-годишна възраст с тегло под 20 кг. Също така, когато ги използвате, трябва стриктно да спазвате предписаната доза.

Локалните форми на лекарството се предписват на деца над 12-годишна възраст.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Аналози

Аналози на таблетната форма на лекарството са Exifin, Lamikan, Binafin с Onikhon, както и Mikonorm, Terbisil, Terbinafine hydrochloride и др.

Аналози на лекарства за външно лечение са Тербинокс, Ламител с Термикон, Миконорм с Ламизил Уно, Тербинафин-MFF, Тербизил и др.

[ 34 ], [ 35 ]

Отзиви

Таблетките тербинафин обикновено получават добри отзиви във форумите. Те помагат за премахване на гъбични инфекции и възстановяване на увредената структура на ноктите.

Отзивите за мехлема и крема също са доста добри. Те отбелязват висока ефективност (гъбичките и обривът от пелени се елиминират напълно след няколко седмици терапия), както и сравнително ниска цена на лекарството. Сред предимствата се откроява и рядката поява на странични ефекти.

[ 36 ]