Relpax

Релпакс е лекарство с антимигренозни свойства. Активната съставка на лекарството, елетриптан, има значителна селективност към серотониновите окончания, разположени вътре в каротидните артерии.

Антимигренозният лекарствен ефект на лекарството се свързва със способността на активното му вещество да свива вътречерепните кръвоносни съдове, както и с интензивния му забавящ ефект върху възпалението от неврогенен характер.

Показания Relpaxa

Използва се за облекчаване на мигренозен пристъп, който може да бъде или да не бъде придружен от аура.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава под формата на таблетки с обем 20 или 40 mg.

Фармакодинамика

Релпакс е селективен агонист на серотониновите окончания от 5-HT1B формата, както и 5-HT1D, които са разположени вътре в мозъчните съдове, а освен това и върху ядрените неврони и рецепторите на nervus trigeminus. Освен че нарушава секрецията на алгогенни елементи от нервните рецептори, лекарството води до стесняване на черепните съдове.

Лекарството спомага за повишаване на прага на чувствителност на 3-фасетния нерв, като блокира неговите ядра, разположени в гръбначния мозък. Ефектът на лекарството се развива чрез намаляване на пулсацията на мозъчните съдове и елиминиране на болката.

Релпакс се различава от другите триптани по това, че не може да взаимодейства с допаминови, мускаринови, опиоидни или α- и β-адренергични окончания.

[ 2 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, елетриптан се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, със степен на абсорбция от 81%. Стойностите на бионаличност след перорално приложение са приблизително 50%.

Cmax в кръвта се достига след 90 минути от момента на приложение на лекарството. Когато се използва след мазна храна, тази стойност се увеличава с 20-30%. Елетриптан се синтезира с кръвни протеини с 85%.

Полуживотът е около 4-5 часа. Метаболитните процеси протичат в черния дроб, а екскрецията се осъществява през стомашно-чревния тракт и бъбреците.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, като таблетките се измиват с малко течност.

В началния етап на развитие на мигрена, таблетката трябва да се приеме възможно най-бързо. Въпреки че ефектът на лекарството се развива и в случай на употреба по време на вече развит мигренозен пристъп.

За възрастни на възраст 18-65 години, началната доза е 40 mg.

Ако болката се появи отново в рамките на следващите 24 часа, лекарството се приема отново в същата доза. Ако е необходимо лекарството да се приеме отново, то трябва да се приеме поне 2 часа след приема на първата таблетка.

Ако мигрената не отшуми в рамките на 2 часа след приема на първата доза Relpax, не трябва да се приема втора доза.

Но дори и да не е възможно да се спре пристъпът, развитието на клинични ефекти може да се наблюдава по време на следващия мигренозен пристъп. Ако е невъзможно да се постигне желаният ефект чрез прилагане на доза от 40 mg, по време на нов пристъп е позволено да се използват 80 mg от лекарството.

Максимално 0,16 g от лекарството може да се използва на ден.

[ 8 ]

Употреба Relpaxa по време на бременност

Няма клиничен опит от употребата на лекарството при бременни жени. Не е установен тератогенен ефект при тестове върху животни. Поради тази причина Relpax е разрешен за употреба само в ситуации, когато вероятната полза е по-голяма от рисковете от усложнения за плода.

Лекарството прониква в кърмата. При еднократно приложение на 80 mg от веществото, екскрецията му през следващите 24 часа е 0,02% от цялата порция. За да се намали вероятността от ефект на лекарството върху детето, е необходимо да не се кърми 24 часа след приложението на елетриптан.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка чувствителност, свързана с елетриптан и други лекарствени компоненти;
• употреба за елиминиране на мигрени с офталмоплегичен, базиларен или хемиплегичен характер;
• значителни нарушения в чернодробната функция;
• редки заболявания с наследствен произход (глюкозо-галактозна малабсорбция, хиполактазия или лактазна недостатъчност);
• приложение заедно със средства, които инхибират протеазата и CYP3A4 елемента;
• повишени стойности на кръвното налягане, които не могат да бъдат контролирани;
• оклузивни патологии, засягащи периферните съдове;
• ИБС или съмнение за това заболяване;
• анамнеза за мозъчно-съдов инцидент или ТИА;
• комбинация с други лекарства, които са 5-HT1-агонисти.

Трябва да се използва с повишено внимание при лица със серотонинова интоксикация, както и когато се прилага в комбинация с други лекарства, които имат серотонинергичен ефект.

При дози над 40 mg, използвайте с повишено внимание при лица с бъбречна дисфункция.

[ 7 ]

Странични ефекти Relpaxa

Често лекарството се понася без усложнения. Страничните ефекти, които възникват, обикновено са леки, временни и отшумяват сами. Възможните симптоми на разстройството включват:

• фарингит или хрема и инфекции, засягащи дихателните пътища;
• анорексия;
• лимфаденопатия;
• психични разстройства: проблеми с мисленето, емоционална нестабилност, объркване, чувство на еуфория и депресия;
• проблеми с функционирането на нервната система: сънливост, миастения, хипокинезия, главоболие, тремор и замаяност, както и хипоестезия или хиперестезия, нарушения на говора, миастения, атаксия и проблеми с чувствителността;
• стягане в гърлото, диспнея, астма, прозяване и промени във вокалния тембър;
• хипербилирубинемия;
• зрителни нарушения: зрителни нарушения, конюнктивит, фотофобия и болка, засягаща очите;
• проблеми със сърдечно-съдовата система: учестен пулс, тахикардия, брадикардия или ангина и повишено кръвно налягане;
• нарушения на слуховите органи и равновесието: световъртеж, шум в ушите или болка;
• Лезии на стомашно-чревния тракт: гадене, запек, болка, засягаща коремната област, сухота в устата, диария, диспептични симптоми и оригване;
• признаци от страна на епидермиса: сърбеж, хиперхидроза или уртикария;
• мускулно-скелетни нарушения: артрит, болка, засягаща ставите, костите, гърба и мускулите, миопатия, артроза и крампи;
• проблеми с пикочните пътища: повишена честота на уриниране или полиурия;
• нарушения на репродуктивната система: болка, засягаща млечните жлези или менорагия;
• симптоми на алергия;
• астения, жажда, горещи вълни по кожата на лицето, периферен оток, втрисане, системна слабост и дискомфорт в областта на гръдната кост.

Свръх доза

В случай на интоксикация, кръвното налягане може да се повиши, а освен това могат да се появят и други нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система.

Незабавно трябва да се извърши стомашна промивка и симптоматични мерки.

Тъй като полуживотът на активната съставка е около 4 часа, в случай на отравяне пациентът трябва да бъде наблюдаван поне 20 часа, докато всички признаци на разстройството изчезнат.

Няма информация относно ефикасността на хемодиализата с перитонеална диализа върху нивата на елетриптан в кръвта.

[ 9 ], [ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Фармакокинетичните характеристики на елетриптан могат да се променят при комбиниране с определени лекарства. Комбинацията с кетоконазол или еритромицин води до повишаване на Cmax на веществото с 2,7 и 2 пъти. Полуживотът на елетриптан също е удължен.

Поради тази причина Relpax не се използва заедно с кетоконазол, йозамицин, итраконазол, както и с еритромицин, кларитромицин и средства, които инхибират действието на протеазата.

Когато лекарството се използва в комбинация с верапамил, пропранолол или флуконазол, нивото на Cmax на елетриптан се повишава. Такива промени обаче не повлияват клиничната картина.

Когато ерготамин или кофеин се приложат 1-2 часа след употребата на Relpax, има леко, но адитивно повишаване на кръвното налягане. Поради това е забранено да се прилагат лекарства, съдържащи ерготамин или ерготамин-подобни лекарства в рамките на 24 часа след употребата на Relpax. Той също така не може да се приема в рамките на 24 часа след употребата на тези лекарства.

Приемът на елетриптан в комбинация с вещества, които имат серотонинергични свойства, увеличава вероятността от развитие на серотонинова интоксикация. В случай на едновременна употреба на такива средства, състоянието на пациента трябва да се следи внимателно.

[ 11 ]

Условия за съхранение

Релпакс трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата може да бъде максимум 30°C.

[ 12 ]

Срок на годност

Релпакс може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

[ 13 ]

Заявление за деца

Забранено е употребата на лекарството в педиатрията (под 18-годишна възраст), тъй като няма надеждни данни относно безопасността му при тази категория пациенти.

Аналози

Аналозите на лекарството са Имигран, Амигренин с Кофетамин и Суматриптан със Зомиг.

[ 14 ], [ 15 ]

Отзиви

Релпакс се счита за много ефективно средство за лечение на мигренозни пристъпи - това се посочва в много отзиви на пациенти. Твърди се, че след прием на хапчето, признаците на мигрена изчезват напълно - отслабване на интензивността им се наблюдава след около половин час.

Недостатъците включват развитието на странични ефекти, включително гадене, тремор, сънливост и др. Има и хора, които изобщо не са се възползвали от лекарството, но те са малцинство.

В коментарите мнозина съветват да се спи след прием на лекарството - това ще сведе до минимум вероятността от странични ефекти.