Naclofen

Наклофен е лекарство от категорията на НСПВС, производно на α-толуилова киселина. Неговите свойства включват облекчаване на болка, противовъзпалително и антипиретично действие.

[ 1 ]

Показания Naclofen

Сред показанията:

• дегенеративни патологии или възпалителни процеси в опорно-двигателния апарат. Това са заболявания като ювенилни, ревматоидни и псориатични форми на артрит в хроничен стадий, както и болест на Бехтерев, реактивни и подагрови форми на артрит. Също така при ревматизъм на меките тъкани, остеоартроза на гръбначния стълб заедно с периферните стави (може да бъде придружена от симптом на Минор), както и при бурсит, тендовагинит, възпаление на скелетните мускули, периартрит и синовит;
• лека или умерена болка при миалгия, невралгия, а също и лумбоишиас. Също така при посттравматична болка, с възпалителни процеси на техния фон, при зъбобол и главоболие, болка след операция. Освен това, при мигрена, дисменорея, възпаление на придатъците, проктит, жлъчни или бъбречни колики;
• като част от комплексно лечение на УНГ заболявания с инфекциозен и възпалителен характер, при които се усеща силна болка (като отит, фарингит и тонзилит);
• треска.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на капсули с изменено освобождаване. Обемът на капсулите е 75 mg. В един блистер има 10 капсули, а в една опаковка има 2 блистерни ленти.

[ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е натриев диклофенак. Той въздейства върху организма по следния начин - неселективно потиска активността на ензимите COX-1, както и COX-2, в резултат на което се нарушава процесът на метаболизъм на ейкозатетраеновата киселина, както и се намаляват процесите на синтез на тромбоксан, както и на PG и простациклин. Концентрацията на различни PG в синовиалната течност, урината и стомашната лигавица намалява.

Най-ефективен е при премахване на болката, която се развива в резултат на възпалителни процеси. При лечението на ревматични патологии, аналгетичните и противовъзпалителните свойства на диклофенак спомагат за намаляване на интензивността на болката, отока и забележимата скованост на ставите сутрин - това повишава функционалния капацитет на ставата. Активното вещество също така помага за намаляване на възпалението и болката в периода след операция, както и при наранявания.

Подобно на други НСПВС, диклофенак има антитромбоцитни свойства. В терапевтични дози той почти не влияе върху процесите на кръвообращението. При продължителна терапия ефективността на активния компонент не отслабва.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Активното вещество се абсорбира напълно и бързо. Пиковата плазмена концентрация се достига 0,5-1 час след употреба. Този показател е линейно зависим от количеството на приложената лекарствена доза.

При многократна употреба на лекарството не се наблюдават промени във фармакокинетиката на активното вещество. Ако се спазва необходимият интервал между дозите на лекарството, то не се натрупва в организма. Индексът на бионаличност е 50% и се свързва с плазмените протеини с повече от 99% (основната част - с албумини). Веществото преминава в синовиалната течност и достига пиковата си концентрация в нея 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. Времето за елиминиране на диклофенак от плазмата също ще бъде по-кратко.

В резултат на първото преминаване през черния дроб, около 50% от активния компонент претърпява метаболитен процес, който се развива в резултат на процеси на единична/множествена хидроксилация, както и конюгация с глюкуронова киселина. Ензимната система P450CYP2C9 също участва в метаболитните процеси. Продуктите от разпадането имат по-ниска фармакологична активност от активния компонент на лекарството.

Системният клирънс е 260 ml/min, а обемът на разпределение е 550 ml/kg. Плазменият полуживот на веществото е 2 часа. Приблизително 70% от приетата доза се елиминира през бъбреците под формата на фармакологично неактивни продукти на разпад, а дори по-малко от 1% от веществото се екскретира непроменено. Останалата част се екскретира с жлъчката под формата на продукти на разпад.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема перорално, като капсулата се поглъща без дъвчене и се измива с вода. Това трябва да се прави в края на хранене или веднага след него (за предпочитане сутрин). Дозите се определят индивидуално, в съответствие с тежестта на патологията. За възрастни дозата обикновено е 1 капсула 1-2 пъти дневно. Не могат да се приемат повече от 150 mg от лекарството на ден.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Употреба Naclofen по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в случаите, когато възможната полза надвишава риска от развитие на негативни последици за плода. Но през третия триместър употребата на Наклофен е забранена във всеки случай.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• индивидуална непоносимост към диклофенак;
• комбинация (в частична или пълна форма) на бронхиална астма, назална полипоза с параназални синуси (в рецидивираща форма), както и свръхчувствителност към аспирин и други НСПВС (също в анамнезата);
• следоперативен период след коронарен байпас;
• наличието на язви и ерозии по лигавиците на дванадесетопръстника или стомаха, както и активно кървене в стомашно-чревния тракт;
• влошено възпаление в червата (като неспецифичен улцерозен колит, както и регионален ентерит);
• мозъчносъдово или друга форма на кървене, както и нарушения на хемостазата;
• тежка чернодробна недостатъчност или активна чернодробна патология;
• тежка бъбречна недостатъчност (креатининов Cl е по-малък от 30 ml/минута), диагностицирана хиперкалиемия, както и бъбречно заболяване в прогресиращ стадий;
• декомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност;
• потискане на хематопоетичните процеси в костния мозък;
• деца под 18-годишна възраст.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Странични ефекти Naclofen

Приемът на лекарството може да доведе до развитието на следните странични ефекти:

• Храносмилателна система: често - повръщане с гадене, болка в епигастриума, синдром на коремна болка, диспептични симптоми, диария, подуване на корема. Освен това, също анорексия и повишена трансаминазна активност. В редки случаи се развива кървене в стомашно-чревния тракт (наблюдават се диария или повръщане с кръв, както и мелена). Освен това могат да се развият нарушения като гастрит, улцерозни процеси в стомашно-чревния тракт (с/без перфорация или кървене), както и жълтеница с хепатит и чернодробна дисфункция. Изолирано - сухи лигавици (също в устната кухина), глосит и стоматит, както и езофагеални увреждания, диафрагмоподобни чревни стриктури (неспецифична форма на хеморагичен колит, обострен улцерозен колит или регионален ентерит), панкреатит, запек и хепатит с фулминантен ход;
• Неврологични органи: често - замаяност или главоболие. Рядко - чувство на сънливост. Нарушения на чувствителността (например парестезия) се появяват спорадично, развиват се конвулсии, тремор, проблеми с паметта и тревожност. Освен това, мозъчно-съдови нарушения, асептичен менингит, чувство на депресия, развитие на безсъние, дезориентация и поява на кошмари. Също така чувство на възбуда или раздразнителност и психични разстройства;
• сетивни органи: често се развива световъртеж. Понякога се наблюдават зрителни нарушения (диплопия или замъглено виждане), нарушения на вкуса или слуха, а може да се появи и шум в ушите;
• органи на пикочната система: хематурия, остра бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит, в допълнение към протеинурията и нефротичния синдром, понякога могат да се развият некротичен папилит и оток;
• органи на хематопоетичната система: тромбоцито- или левкопения, апластична или хемолитична анемия, еозинофилия и освен това агранулоцитоза се наблюдават в изолирани случаи;
• алергия: анафилактоидни и анафилактични реакции (включително забележимо понижаване на кръвното налягане, както и състояние на шок). Изолирани случаи - развитие на оток на Куинке (също по лицето). Алергичната реакция се провокира от веществата, съдържащи се в лекарството: метилпарахидроксибензоат, както и пропилпарахидроксибензоат;
• органи на сърдечно-съдовата система: понякога се развиват тахикардия, проблеми със сърдечния ритъм, болка в гърдите, екстрасистолия, повишено кръвно налягане. Освен това може да се развие сърдечна недостатъчност, както и васкулит или миокарден инфаркт;
• дихателни органи: в редки случаи, поява на кашлица или бронхиална астма (също диспнея); изолирани случаи - развитие на ларингеален оток или пневмонит;
• Кожа: развиват се предимно кожни обриви. В редки случаи може да се появи уртикария. Наблюдават се изолирани нарушения като булозен обрив и екзема (включително полиформна екзема). Освен това, злокачествен ексудативен еритем, токсична епидермална некролиза, сърбеж на кожата, ексфолиативен дерматит, алопеция, фотофобия и пурпура (възможно е в алергична форма).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Прояви на предозиране с лекарство: повишени странични ефекти - гадене с повръщане, коремна болка, диария, кървене в стомашно-чревния тракт, както и замаяност с главоболие, конвулсии и шум в ушите. Освен това, висока възбудимост, развитие на хипервентилация на белите дробове с повишена конвулсивна готовност. В случай на значително превишаване на дозата - развитие на хепатотоксични ефекти и остра бъбречна недостатъчност.

За да се елиминират нарушенията, е необходимо да се промие стомахът и да се пие активен въглен, а освен това да се проведе симптоматично лечение. Ефективността на процедурите за хемодиализа и форсирана диуреза е много ниска, тъй като при предозиране се наблюдава значително свързване с протеини и интензивен метаболизъм.

[ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството повишава плазмената концентрация на вещества като метотрексат и дигоксин, както и циклоспорин и литиеви лекарства. То отслабва ефективността на диуретиците. В комбинация с калий-съхраняващи диуретици се увеличава рискът от хиперкалиемия. В комбинация с антикоагуланти, антитромбоцитни средства и фибринолитични лекарства (алтеплаза и стрептокиназа с урокиназа) се увеличава рискът от кървене (в стомашно-чревния тракт).

Намалява ефекта на сънотворните и антихипертензивните лекарства. В комбинация с кортикостероиди и други НСПВС увеличава риска от развитие на техните странични ефекти (кървене в стомашно-чревния тракт), както и токсичните свойства на метотрексат и нефротоксичния ефект на циклоспорин.

Аспиринът намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. А когато се комбинира с парацетамол, рискът от нефротоксични свойства на активния компонент на Наклофен се увеличава.

В комбинация с антидиабетни лекарства може да се развие хипо- или хипергликемия. В случай на комбиниране на Наклофен с тези лекарства е необходимо внимателно да се следи нивото на кръвната захар.

Поради комбинацията с цефотетан, цефамандол, пликамицин, както и цефоперазон и валпроева киселина, честотата на хипопротромбинемия се увеличава.

Ефектът на диклофенак върху процесите на синтез на PG в бъбреците се увеличава в комбинация с циклоспорин и златни препарати - в резултат на това се увеличават неговите нефротоксични свойства.

Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина увеличават риска от стомашно-чревно кървене.

В случай на комбинация с лекарства на базата на жълт кантарион, както и вещества като колхицин, етанол и кортикотропин, рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава.

Лекарствата, които провокират развитието на фоточувствителност, усилват сенсибилизиращия ефект на диклофенак по отношение на UV лъчението.

Блокерите на тубулната секреция повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин увеличават неговата токсичност.

Антибактериалните средства от класа на хинолоните повишават риска от развитие на гърчове.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при стандартни условия за лекарства, на място, недостъпно за деца. Температурен режим – максимум 30°C.

[ 31 ]

Срок на годност

Наклофен е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 32 ]