Mexidol

Мексидол е лекарство, което влияе върху функционирането на нервната система.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Mexidol

Използва се при следните нарушения:

• остри форми на нарушения на интрацеребралния кръвен поток;
• Чрез черепно-мозъчна травма (ЧМТ) и нейните последици;
• мозъчна ДЕП;
• Неинфекциозни заболявания;
• леки когнитивни нарушения с атеросклеротичен произход;
• тревожни разстройства, наблюдавани на фона на неврозоподобни или невротични разстройства;
• миокарден инфаркт в острата фаза (от 1-вия ден), при комбинирано лечение;
• първична форма на откритоъгълна глаукома в различни стадии (комбинирано лечение);
• спиране на развитието на алкохолна абстиненция (в случай на алкохолизъм, при който преобладават вегетативно-съдови и неврозоподобни разстройства);
• остро антипсихотично отравяне;
• остри стадии на перитонеални лезии с гнойно-възпалителен характер (перитонит или остра форма на некротичен панкреатит) – за комбинирано лечение.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Фармацевтичният елемент се освобождава под формата на течност за интрамускулни и интравенозни инжекции, в ампули с вместимост 2 или 5 мл. Кутията съдържа 5 такива ампули.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Мексидол е лекарство, което забавя активността на свободните радикали, а освен това е мембранопротектор и има ноотропни, антихипоксични, антиконвулсивни, стрес-защитни и анксиолитични свойства.

Лекарството повишава устойчивостта на организма към влиянието на различни увреждащи фактори и кислород-зависими болестотворни състояния (хипоксия, шок, алкохолно отравяне или интоксикация с антипсихотици (невролептици), исхемия и нарушения на вътремозъчния кръвен поток).

Лекарството подобрява мозъчния метаболизъм и кръвоснабдяването, като същевременно подобрява процесите на микроциркулация и реологичните параметри на кръвта; също така намалява тромбоцитната агрегация. По време на хемолиза веществото стабилизира структурата на стените на кръвните клетки (тромбоцити с еритроцити). Проявява хиполипидемична активност и намалява стойностите на общия холестерол, както и на LDL. Намалява ензимната токсемия и ендогенното отравяне, свързани с острия стадий на панкреатит.

Принципът на действие на Мексидол е свързан с неговите мембранозащитни и антиоксидантни свойства. Той забавя липидната пероксидация, повишава активността на супероксид дисмутазата и съотношението на липидите с протеините, а също така намалява вискозитета на мембраната, увеличавайки нейната течливост.

Модулира активността на мембранно-свързаните ензими (калций-независима PDE, както и AC и AChE) и терминалните комплекси (GABA, бензодиазепин и ацетилхолин), като по този начин потенцира способността им да синтезират с лиганди. В същото време лекарството спомага за поддържане на функцията и структурата на биомембраните, насърчава движението на невротрансмитери и подобрява синаптичните реакции.

Мексидол повишава допаминовия индекс в мозъка. Това води до потенциране на компенсаторната активност на аеробната гликолиза и намаляване на интензивността на окислителното потискане, развиващо се в цикъла на Кребс по време на хипоксия, съпроводено с повишаване на нивото на АТФ и фосфокреатин; освен това, той активира енергийно-свързващото действие на митохондриите и нормализира клетъчните стени.

Лекарството стабилизира метаболитните процеси в исхемичния миокард, намалява зоната на некроза, подобрява и възстановява електрическата активност с миокардната контрактилитет, като същевременно потенцира коронарното кръвообращение в исхемичната зона и намалява последиците от реперфузионния синдром, възникващ във връзка с острия стадий на коронарна недостатъчност. Увеличава антиангинозния ефект на нитропрепаратите.

Мексидол помага за запазване на ганглиозните клетки на ретината и влакната на зрителния нерв по време на прогресивна невропатия, която води до хипоксия и хронична подтипна исхемия. Той спомага за подобряване на функционалната активност на зрителния нерв с ретината, повишавайки зрителната острота.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

След приложение, лекарството се регистрира в кръвната плазма 4 часа след приемане. За получаване на Cmax стойностите са необходими 0,45-0,5 часа, а те са (при прием на порция от 0,4-0,5 g) 3,5-4 mcg/ml.

Веществото преминава от кръвния поток в тъканите и органите с висока скорост и бързо се отделя от тялото. Екскрецията се осъществява с урината, предимно в глюкуронид-конюгирано състояние, и само в малки количества - оставайки непроменено.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Мексидол се използва интравенозно (чрез капково или струйно) или интрамускулно; размерът на порциите се избира индивидуално.

В случай на инфузия, лекарството се разтваря във физиологичен разтвор NaCl (0,2 l). На възрастни първоначално трябва да се прилагат 50-100 mg от веществото 1-3 пъти дневно, като постепенно се увеличава порцията, докато се постигне желаният резултат. Лекарството се прилага струйно с ниска скорост в продължение на 5-7 минути, а чрез капкомер - със скорост 40-60 капки/минута. Допуска се максимум 0,8 g от лекарството на ден.

По време на острите стадии на нарушение на интрацеребралния кръвоток, лекарството се използва по комбинирана схема - през първите 2-4 дни се прилага 0,2-0,3 g от лекарството интравенозно чрез капкомер веднъж дневно, а по-късно се прилага 0,1 g от лекарството 3 пъти дневно, интрамускулно. Продължителността на такъв цикъл е 10-14 дни.

За лечение на черепно-мозъчна травма и нейните последици, лекарството се прилага интравенозно чрез капково вливане в продължение на 10-15 дни - в доза от 0,2-0,5 g, 2-4 пъти дневно.

За лечение на DCE в стадий на декомпенсация, лекарството се прилага струйно или чрез капкомер интравенозно - в доза от 0,1 g 2-3 пъти дневно в продължение на 2 седмици. По-късно лекарството се прилага интрамускулно, 0,1 g дневно в продължение на 14 дни.

По време на профилактичния курс на DCE, лекарството се прилага интрамускулно, в доза от 0,1 g, 2 пъти дневно в продължение на 10-14-дневен цикъл.

При леки форми на когнитивни нарушения при възрастни хора или при тревожни състояния, Мексидол се прилага интрамускулно в доза от 0,1-0,3 g на ден, в продължение на 0,5-1 месец.

В случай на остър миокарден инфаркт, при комбинирана терапия, лекарството се прилага интрамускулно или интравенозно в продължение на 2 седмици, заедно със стандартен курс на терапия - АСЕ инхибитори, нитрати, тромболитици с β-блокери, антитромбоцитни лекарства, антикоагуланти и вещества по показания.

През първите 5 дни, за постигане на максимален ефект, лекарството трябва да се прилага интравенозно, а през следващите 9 дни може да се прилага и интрамускулно. Лекарството се прилага чрез капкомер, чрез инфузия, с ниска скорост (за да се избегнат негативни симптоми) (в този случай трябва да се използва 0,9% NaCl или 5% глюкозна течност в порция от 0,1-0,15 l), в продължение на 0,5-1,5 часа. При необходимост може да се извърши 5-минутно струйно инжектиране на лекарството с бавна скорост.

Веществото се прилага (i/m или i/v) 3 пъти дневно, с 8-часови интервали от време. През деня се прилагат по този начин 6-9 mg/kg от лекарството и 2-3 mg/kg на инжекция. Допуска се максимум 0,8 g от лекарството на ден и 0,25 g на инжекция.

При откритоъгълна глаукома, протичаща в различни фази, при комбинирано лечение лекарството се прилага интрамускулно в доза от 0,1-0,3 g на ден, с 1-3 пъти по-висока доза в рамките на 2 седмици.

В случай на алкохолна абстиненция, лекарството се използва в доза от 0,1-0,2 g 2-3 пъти дневно или чрез интравенозна капкова инфузия 1-2 пъти дневно в продължение на 5-7 дни.

В случай на остро отравяне с антипсихотици, лекарството се прилага интравенозно в доза от 0,05-0,3 g на ден в продължение на 1-2 седмици.

При лечение на остри перитонеални лезии с гнойно-възпалителен характер (перитонит или остър стадий на некротичен панкреатит), Мексидол се прилага на първия ден от предоперативния и следоперативния период. Дозите се избират, като се вземат предвид интензивността на заболяването и неговата форма, разпространението на лезията и вариантите на клиничния ход. Лекарството трябва да се прекрати постепенно, само след постигане на стабилен положителен клиничен и лабораторен резултат.

По време на острата фаза на едематозен панкреатит, 0,1 g от лекарството трябва да се прилага 3 пъти дневно, чрез капкомер, интравенозно (с изотонична течност NaCl) или интрамускулно.

При некротичен панкреатит в лека форма: 0,1-0,2 g от лекарството 3 пъти дневно, интравенозно чрез капкомер (използва се изотонична течност NaCl) или интрамускулно.

В умерен стадий: 0,2 g 3 пъти дневно, чрез капково вливане интравенозно (изотонична течност NaCl).

В тежки случаи: за пулсова доза от 0,8 g на ден, приемана два пъти дневно, а по-късно - 0,3 g два пъти дневно с постепенно намаляване на дневната доза.

В изключително тежки случаи: първо се прилага 0,8 g на ден, докато симптомите на панкреатогенен шок се елиминират стабилно, а след стабилизиране на състоянието - 0,3-0,4 g от лекарството 2 пъти на ден, чрез капкомер, интравенозно (изотонична течност NaCl), с по-нататъшно постепенно намаляване на дневната порция.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Mexidol по време на бременност

Не са провеждани адекватни клинични изпитвания, които да проверят безопасността на употребата на лекарството по време на кърмене или бременност, поради което то не се предписва през тези периоди.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• остра бъбречна или чернодробна недостатъчност;
• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството.

[ 18 ]

Странични ефекти Mexidol

Понякога употребата на лекарства води до сухота на устната лигавица или гадене, а освен това до чувство на сънливост или тревожност, нарушения на съня и емоционална реактивност. Освен това е възможна поява на алергични симптоми, главоболие, нарушения на координацията и дистална хиперхидроза, а заедно с това и повишаване или понижаване на кръвното налягане.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарства води до развитие на чувство на сънливост.

В такива случаи се провеждат процедури за детоксикация.

[ 27 ]

Взаимодействия с други лекарства

Мексидол усилва ефекта на бензодиазепиновите анксиолитици, антипаркинсоновите лекарства (леводопа) и антиконвулсантите (карбамазепин).

Намалява токсичната активност на етанола.

[ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Мексидол трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - максимум 25°C.

[ 30 ]

Срок на годност

Мексидол може да се използва в рамките на 3 години от датата на освобождаване на фармацевтичния продукт.

[ 31 ]

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността на Мексидол за деца, поради което не се използва в педиатрията.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Neurox, Emoksibel, Cerecard, Riluzole с Hypoxen и Vitagamma.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]