Kamagra

Камагра е лекарство, използвано за еректилна дисфункция. Съдържа активната съставка силденафил.

Показания Камагра.

Препоръчва се за употреба от мъже, страдащи от импотентност – които не са в състояние да постигнат или поддържат ерекция, за да осъществят успешен полов акт.

За да се постигне ефектът на лекарството, е необходима сексуална възбуда.

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда в таблетки, по 1 или 4 броя в блистер. Опаковката съдържа 1 блистерна пластина.

Камагра желе се предлага в сашета от 5 г. Всяка опаковка съдържа 1 или 50 сашета.

Фармакодинамика

Силденафил е лекарство, приемано през устата, което помага за премахване на импотентност. При сексуална възбуда, Камагра възстановява отслабената ерекция, като увеличава притока на кръв към пениса.

Физиологичният механизъм, който причинява ерекция, включва освобождаването на елемента NO вътре в кавернозното тяло, което се развива по време на сексуална възбуда. Освободеният елемент NO активира ензима гуанилат циклаза, който стимулира повишаване на cGMP веществото и това води до отпускане на гладкомускулната тъкан в кавернозното тяло, подпомагайки притока на кръв към пениса.

Силденафил е мощен селективен инхибитор на PDE5 компонента (т.нар. cGMP-специфична фосфодиестераза), който действа вътре в кавернозното тяло, където този елемент насърчава разграждането на cGMP веществото. Ефектът на силденафил върху еректилната функция е периферен. Веществото няма директен релаксиращ ефект върху изолираното кавернозно тяло, но значително потенцира релаксиращия ефект на NO елемента върху тази тъкан. По време на активирането на NO/cGMP метаболитните пътища, което се случва по време на сексуална стимулация, забавянето на PDE5 елемента от силденафил повишава нивата на cGMP вътре в кавернозното тяло. В тази връзка, за да се получи ефектът на силденафил, е необходимо мъжът да е в състояние на сексуална възбуда.

In vitro тестовете разкриха селективността на ефекта на силденафил върху PDE-5 елемента, който е активен участник в развитието на ерекция. Ефектът на силденафил върху PDE-5 е много по-мощен, отколкото върху други известни PDE елементи. Той е 10 пъти по-мощен от ефекта му върху PDE-6 елемента, който е участник във фототрансформацията в ретината.

Когато се приема в максимално разрешените дози, селективността на силденафил към PDE-5 надвишава 80 пъти селективността му към елементи от PDE-2 до PDE-4 и от PDE-7 до PDE-11. Например, селективността на действието на компонента върху PDE-5 е 4000 пъти по-висока от селективния ефект върху компонента PDE-3 (това е cGMP-специфична изоформа на елемента, която участва в регулирането на контрактилните процеси в сърдечния мускул).

Фармакокинетика

Абсорбция.

Силденафил се абсорбира бързо. Достига своя пик в плазмата в рамките на 0,5-2 часа (медианата е 1 час) - когато се приема перорално на гладно. Средното ниво на бионаличност при перорален прием е 41% (в рамките на 25-63%). В рамките на средно разрешените дози (25-100 mg), стойностите на AUC, както и пиковата концентрация на лекарството при перорален прием, се увеличават в съответствие с размера на дозата.

Ако лекарството се приема с храна, степента на неговото усвояване намалява. Средното време за достигане на най-високата стойност се удължава до 1 час, а нивото на самата пикова концентрация спада с 29%.

Разпределение.

Средните равновесни стойности на обема на разпределение са 105 l, от което може да се заключи, че лекарството се разпределя вътре в тъканите. При еднократно перорално приложение на лекарството в порция от 100 mg, средната стойност на общата пикова концентрация в плазмата достига приблизително 440 ng/ml (с коефициент на вариабилност 40%). Тъй като протеиновият синтез на силденафил, както и на основния му N-десметил продукт на разпад в плазмата, е 96%, средната максимална стойност на лекарството в плазмата достига 18 ng/ml (или 38 nmol). Нивото на протеинов синтез в плазмата не зависи от общия показател на веществото.

При доброволци от мъжки пол, които са приели лекарството еднократно в доза от 100 mg, след 1,5 часа в еякулата е открито по-малко от 0,0002% (средно ниво – 188 ng) от консумираното вещество.

Метаболитни процеси.

Метаболизмът на активното вещество се осъществява главно под влиянието на микрозомни чернодробни изоензими – елементи на CYP3A4 (основният път), както и CYP2C9 (вторият път).

Основният циркулиращ метаболитен продукт се образува чрез процеса на N-деметилиране на активния компонент.

Селективността на този лекарствен метаболит към PDE-5 елемента може да бъде сравнима с тази на самия силденафил. Активността на продукта от разпадането към PDE-5 елемента е приблизително 50% от активността на активното вещество. Нивото на метаболита в плазмата е приблизително 40% от това на силденафил. N-деметилираният продукт от разпадането след това претърпява други метаболитни процеси, а полуживотът му е приблизително 4 часа.

Екскреция.

Общата скорост на клирънс на лекарството е 41 л/час, с период на полуразпад от 3-5 часа. Веществото се екскретира с метаболитите си главно с изпражненията (около 80% от приетата перорално доза), а останалата част - с урината (около 13%).

[ 1 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата. За да се постигне желаният ефект от приема му, е необходимо състояние на сексуална възбуда.

Стандартната доза за възрастни е 50 mg. Лекарството трябва да се приема приблизително 60 минути преди очаквания полов акт. В същото време, като се вземат предвид поносимостта на пациента и ефективността на самото лекарство, дозата може да се увеличи до 100 mg или да се намали до 25 mg. Не е позволено да се приемат повече от 100 mg от лекарството.

Максималната разрешена доза от лекарството може да се приема не повече от веднъж дневно. Ако приемате Камагра с храна, ефектът му може да започне малко по-късно, отколкото при прием на таблетката на гладно.

Лица с бъбречна недостатъчност.

Хората, които имат тази патология в умерена или лека форма (с ниво на креатинин в рамките на 30-80 мл/минута), могат да приемат лекарството в стандартна доза за възрастни.

Хората с тежки форми на заболяването (със стойности на CC, които не достигат 30 ml/минута) трябва да приемат 25 mg от лекарството, тъй като нивото на клирънс на силденафил в този случай ще бъде намалено.

Като се вземе предвид поносимостта на пациента, както и ефектът на лекарството, ако е необходимо, е позволено постепенно да се увеличи дозата до 50 или 100 mg.

Хора с чернодробна недостатъчност.

Поради факта, че хората с това заболяване (например с цироза) имат намалена скорост на клирънс на лекарството, те могат да приемат максимум 25 mg от лекарството. Необходимо е постепенно да се увеличи дозата 2 или 4 пъти, като се вземе предвид ефективността на лекарството и същевременно поносимостта му от пациента.

[ 2 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към активната съставка или други елементи на лекарството;
• комбинирана употреба с NO донори (напр. амил нитрит) или нитратни вещества в различни форми. Такава употреба е забранена, тъй като има доказателства, показващи, че силденафил има забележим ефект върху метаболитните пътища на NO/cGMP, а също така значително потенцира антихипертензивните параметри на нитратите;
• състояния, при които сексуалната активност е забранена (например при тежка сърдечно-съдова дисфункция – при ангина пекторис с нестабилни прояви или при тежка сърдечна недостатъчност);
• загуба на зрение на едното око поради неартериитен AION, независимо от наличието/липсата на връзка между това заболяване и предишна употреба на лекарства, инхибитори на PDE-5;
• наличието на следните патологии: тежка чернодробна дисфункция, ниско кръвно налягане (под 90/50 mm Hg), скорошен миокарден инфаркт или инсулт, както и диагностицирани дегенеративни заболявания на ретината с наследствен характер (например пигментен ретинит; пациентите рядко имат генетични лезии на PDE в областта на ретината). Това се дължи на факта, че безопасността на приема на лекарството не е проучена при тези подкатегории пациенти.

Камагра също не се използва от лица под 18 години и жени.

Странични ефекти Камагра.

Приемът на лекарството може да доведе до развитието на определени странични ефекти:

• симптоми от нервната система и сетивните органи: замаяност със силно главоболие, зачервяване на кожата на лицето, повишена чувствителност към светлина, нарушено цветовъзприятие и усещане за замъглено зрение;
• Нарушения на дихателната система: запушен нос;
• стомашно-чревни нарушения: прояви на диспепсия и диария;
• кожни нарушения: поява на обрив;
• Други: болки в гърба, респираторни инфекции, артралгия и грипоподобен синдром.

Всички горепосочени негативни реакции обикновено са изразени доста слабо и бързо преминават.

Свръх доза

В резултат на приема на еднократна доза от лекарството до 800 mg, се появяват негативни ефекти, подобни на наблюдаваните при употреба на лекарството в по-ниски дози, въпреки че се появяват по-често и имат по-висока степен на тежест. Употребата на Kamagra в количество от 200 mg не е увеличила ефективността на лекарството, но е довела до увеличаване на честотата на страничните ефекти (като горещи вълни с главоболие, диспептични прояви, запушен нос, силно замаяност и проблеми със зрителните органи).

Ако се развие интоксикация, трябва да се извършат стандартни поддържащи процедури. Хемодиализата най-вероятно няма да може да ускори клирънса на лекарството, тъй като веществото претърпява протеинов синтез в големи количества в плазмата, а също и поради факта, че силденафил не се елиминира с урината.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е предписването на лекарството заедно с други лекарства, които повишават потентността, тъй като това може да доведе до развитие на интоксикация.

Също така е невъзможно лекарството да се комбинира с редица лекарства, които влияят на сърдечната функция.

Лекарството не трябва да се приема с алкохолни напитки, тъй като алкохолът в големи дози сам по себе си има отрицателен ефект върху еректилната функция. При комбиниране с алкохол, свойствата на Камагра могат да бъдат отслабени.

[ 3 ]

Условия за съхранение

Камагра се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Максималната температура на съхранение е 30°C.

Специални инструкции

Отзиви

Камагра е аналог на Виагра. Според отзивите, лекарството е доста ефективно, с дълга продължителност на действие, рядко причинява странични ефекти. Сред недостатъците се отбелязва доста висока цена.

Срок на годност

Камагра в таблетки може да се използва за период от 3 години от датата на производство на лекарството, а под формата на гел/желе - за максимум 2 години.