Egilok

Унгарският фармацевтичен завод EGIS произвежда иновативното лекарство Egilok – високоефективен кардиоселективен бета _1- адреноблокер, предназначен за решаване на много проблеми, свързани с патологични промени във функционирането на сърдечно-съдовата система.

Показания Egilok

Лекарството първоначално е разработено за облекчаване на сърдечни патологии. Оттук и показанията за употребата на Egilok:

• Монотерапия при лечение на артериална хипертония, както и тандемна работа с други антихипертензивни средства, антихипертензивните лекарства облекчават същия проблем.
• Нарушен сърдечен ритъм в суправентрикуларната област.
• Исхемичните сърдечни патологии, като миокарден инфаркт, са включени в протокола за лечение на комплексна терапия.
• Камерната екстрасистола е нарушение на сърдечния ритъм, което представлява преждевременно свиване на камерите, което се случва извън определена последователност.
• Предотвратяване на пристъпи на ангина.
• Хипертиреоидизмът е ендокринологичен синдром, причинен от хиперфункция на щитовидната жлеза.
• Превантивни мерки за предотвратяване на мигренозни пристъпи.
• Функционални нарушения в работата на сърцето, придружени от тахикардия.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Активното вещество на въпросното лекарство е метопролол (metoprololum), или както го наричат още метопрололов тартарат. Допълнителни химични съединения, включени в състава на Egilok: MCC (микроскопична кристална целулоза), натриев карбоксиметил нишесте (тип А), силициев диоксид (принадлежащ към безводни колоиди), повидон (K90), магнезиев стеарат.

Таблетна форма на освобождаване, една единица от лекарството съдържа метопролол тартарат - разграничават се таблетки с различни дози от активното вещество: лекарство с 0,025 mg от активното вещество, таблетки, съдържащи 0,050 mg метопролол, както и лекарство с концентрация от 0,1 mg от активното химично съединение. Изчисляването на дозата се извършва върху теглото на сухото вещество.

Лекарствената единица изглежда като бяла таблетка с класическа кръгла форма, с двустранно отрязани ъгли. На едната от равнините се вижда релефният надпис "E435" (при концентрация на активния компонент 0,025 mg), "E434" (при концентрация на активния компонент 50 mg) и "E432" (при концентрация на активния компонент 0,1 mg).

Опаковъчен материал:

• "E435": три блистера по 20 таблетки или бутилка от затъмнено стъкло, съдържаща 60 таблетки, опаковани в картонена кутия и предоставени с инструкции за употреба.
• „E434“: четири блистера с по 15 таблетки или тъмна стъклена бутилка, съдържаща 60 таблетки, опаковани в картонена кутия и предоставени с инструкции за употреба.
• "E432": бутилка от затъмнено стъкло, съдържаща 30 или 60 таблетки, опакована в картонена кутия и снабдена с инструкции за употреба.

Фармакодинамика

Кардиоселективните β-блокери на адренергичните рецептори (протеини на външната клетъчна мембрана, които разпознават и свързват адреналина) нямат ефект върху удължаването на рефрактерния период и не блокират анормална ектопична активност. Те също така нямат способността да потискат бета-рецепторите от действието на хормони, които ги „възбуждат“, но при определени условия са способни, напротив, да ги стимулират, показвайки липса на симпатикомиметична активност. Благодарение на тези характеристики, фармакодинамиката на Егилок показва добри антихипертензивни, антиаритмични и антиангинозни свойства.

Чрез леко инхибиране на β1 _- адренорецепторите на сърцето, метопролол тартарат намалява дразненето с помощта на катехоламини, което стимулира образуването на ензимния компонент на цАМФ от аденозин трифосфат (АТФ). Фармакодинамиката на Егилок е насочена към намаляване на скоростта на вътреклетъчния поток на калциеви йони (Ca2 ⁺ ). Метопрололът има антагонистичен ефект с хронотропен, инотропен, батмотропен и дромотропен характер. Такива свойства му позволяват да намали честотата на сърдечния ритъм (HR), да намали повишената възбудимост на сърдечните мускули и нивото им на проводимост. Егилок ефективно инхибира интензивността на миокардния контрактил.

В първия ден след перорално приложение на лекарството се наблюдава леко повишаване на OPSS (общо периферно съдово съпротивление), след което, след един до три дни, това ниво се връща към първоначалната си стойност и продължаващата употреба на лекарството води до по-нататъшно намаляване на този показател.

Антихипертензивният ефект на лекарството се дължи на намаляване на капацитета за свързване с ренин, намаляване на помпената функция на сърцето и вероятността за връщане на венозна кръв към сърцето. Тази характеристика на лекарството позволява поне частично блокиране на интензивността на централната нервна и ренин-ангиотензиновата система. Активното вещество на лекарството Егилок позволява възстановяване на чувствителността на аортните бариеви рецептори, правейки ги аморфни при понижаване на кръвното налягане, което в крайна сметка води до потискане на периферните системни ефекти. Егилок понижава високото кръвно налягане, независимо дали тялото на пациента е под физическо натоварване, стрес или е в покой.

Реакцията за понижаване на кръвното налягане може да се наблюдава още четвърт час след прилагане на лекарството. Максималното количество на активното вещество в кръвния серум може да се наблюдава след два часа. Терапевтичният ефект на лекарството продължава през следващите шест часа. Нормализиране и стабилизиране на кръвното налягане може да се наблюдава след поне месец терапия.

Антиангиналните свойства на лекарството се характеризират с удължаване на диастолата и коригиране на пропускателната способност на съдовете и миокардните клетки, което нормализира снабдяването с кислород на тъканите, стабилизира сърдечната честота и нивото на контрактилитет. Антиангиналните характеристики на Егилок се проявяват и чрез намаляване на чувствителността на миокарда към стрес на връзката на органите и тъканите с централната нервна система чрез нервни рецептори (симпатична инервация). Този показател позволява по-лесно понасяне на физически и емоционален стрес, намалявайки честотата и тежестта на внезапните пристъпи на ангина.

Антиаритмичната ефикасност се демонстрира чрез избавяне на тялото на пациента от аритмогенни симптоми, като повишени нива на цАМФ, учестен сърдечен ритъм, висок интензитет на симпатиковата нервна система и симптоми на артериална хипертония.

Ако лекарството се използва редовно и за повече от една година, се наблюдава намаляване на нивото на холестерола в кръвната плазма.

Фармакокинетика

Въпросното лекарство показва високи (до 95%) абсорбционни характеристики, като се абсорбира почти напълно от стомашно-чревната лигавица. Максималното количество на активния компонент в плазмата (Cmax ₎ може да се открие още след час и половина до два часа след прилагане на лекарството на пациента. Егилок има добра фармакокинетика, която определя 50% бионаличност на химичните съединения. По време на терапия и редовен прием на метопролол този параметър може да достигне 70%. Хранителните продукти позволяват увеличаване на бионаличността на лекарството с двадесет до четиридесет процента.

Доста висок индекс и обем на разпределение (Vd ₎ - 5,6 l/kg. Активното вещество Егилок показва значителна лекота при проникване през плацентарната и кръвно-мозъчната бариера, но в кърмата на кърмачка се наблюдава в малки количества. Метопролол се свързва много слабо с всеки протеинов ензим в кръвта. Ефективността на преминаващите съединения е само около 12%.

Основните елементи на лекарството се метаболизират чрез биотрансформация в клетъчната структура на черния дроб. Веществата - резултат от метаболизма - вече нямат същата фармакологична активност като първоначалния си източник.

Полуживотът (T1 _/2 ) на веществата и метаболитите е приблизително от три и половина до седем часа. Пълно отделяне на метопролол в урината може да се наблюдава след 72 часа. Приблизително пет процента от лекарството се екскретира непроменено.

Ако пациентът има анамнеза за тежка чернодробна дисфункция, полуживотът се удължава и бионаличността се увеличава, което налага коригиране на количеството на приложеното лекарство.

Ако пациентът има анамнеза за бъбречна дисфункция, системният клирънс на метопролол и полуживотът му остават практически непроменени и не се налага коригиране на дозата.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Ако е необходимо въвеждането на метопролол в курса на терапията, начинът на приложение и дозировката на лекарството се предписват от лекаря в зависимост от диагностицираното заболяване и съпътстващите заболявания, налични в медицинската история на пациента. За максимална ефективност се препоръчва прием на единица от лекарството перорално веднага след хранене или директно с него. Таблетката може да се захапе, ако е трудно да се преглъща цяла, но не трябва да се дъвче.

Вторичната поддържаща терапия за миокарден инфаркт включва прилагането на 200 mg Egilok през целия ден, разделени на два приема.

За превантивни мерки за предотвратяване на мигренозни пристъпи, както и в случай на диагностициране на нарушения на сърдечния ритъм в суправентрикуларната област и ангина пекторис, за възрастни пациенти лекарството се предписва в количество от 0,1 до 0,2 mg, разделено на две дневни дози.

При диагноза артериална хипертония, дневната доза на лекарството за възрастни пациенти се предписва в количество от 0,05 до 0,1 mg, разделена на един или два приема през деня. При медицинска необходимост началната доза може постепенно да се удвои и да се доведе до 0,1 - 0,2 mg.

Ако пациентът страда от патологични нарушения във функционирането на сърцето, придружени от учестен сърдечен ритъм (тахикардия), метопролол се предписва в доза от 100 mg, приеман два пъти дневно (сутрин и преди лягане).

При пациенти в напреднала възраст с бъбречни проблеми, дори в случай на необходима хемодиализа, не се изисква корекция на дозата на прилагания Егилок.

Ако пациентът има проблеми с черния дроб, количеството на използваните лекарства се намалява - това се дължи на инхибирането на метаболизма на метопролол.

Допълнителни препоръки:

1. През целия период на прием на Егилок е необходимо да се следи кръвното налягане и сърдечната честота. Ако сърдечната честота падне под 50 удара в минута, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар.
2. В случай на дългосрочна сърдечна дисфункция, приложението на Егилок е възможно само след като сърцето достигне ниво на компенсация.
3. Лекарството се спира бавно (в продължение на десет дни) с постепенно намаляване на дозата. При рязко спиране на лекарството може да се наблюдава зачестяване на пристъпите на ангинозна болка и повишаване на кръвното налягане (проява на синдром на отнемане). През този период е необходимо проследяване на кръвното налягане.
4. При захарен диабет е необходимо да се контролира количеството глюкоза в плазмата. При необходимост е необходимо коригиране на хипогликемичните лекарства и/или инсулин.
5. Пациентите в напреднала възраст ще се възползват от постоянно наблюдение на чернодробната функция. В случай на недостатъчност или поява на брадикардия, бронхиален спазъм, камерна аритмия или спадане на кръвното налягане, лекарят може да реши да прекрати приема на Егилок.
6. В случай на феохромоцитом, един от алфа-блокерите трябва да се прилага паралелно с Егилок.
7. При бронхиална астма, паралелно с Егилок е необходимо да се приложи един от бета2 _- адренергичните агонисти.
8. Ако професионалната дейност на лице, което се нуждае от терапия с Egilok, е свързана с необходимостта от повишено внимание (работа с опасни движещи се механизми, шофиране на превозно средство), лекарството трябва да се предписва само след установяване на индивидуалната реакция на пациента към компонентите на лекарството.
9. Хората, които използват контактни лещи, трябва да помнят, че приемът на Егилок може да намали производството на достатъчно количество течност от слъзните жлези.
10. Метопролол може да маскира симптомите на тахикардия, а при захарен диабет - симптомите на хипогликемия.
11. В случай на анамнеза за депресивни разстройства се препоръчва постоянно наблюдение на психологическото състояние на пациента; ако психологическите проблеми се влошат, приемът на метопролол трябва да се прекрати.
12. Ако пациентът се подготвя за операция, хирургът трябва да бъде информиран за терапията с метопролол. Не си струва да се спира приема. Това ще повлияе само на избора на анестезиолога при определяне на обща анестезия, която трябва да има минимални отрицателни инотропни характеристики.
13. Когато се използва въпросното лекарство заедно с клонидин, след спиране на приема на първото, приемът на второто лекарство трябва да се прекрати не по-рано от няколко дни след спиране на приема на метопролол, за да се избегне синдром на отнемане.

[ 5 ]

Употреба Egilok по време на бременност

Поради факта, че въпросното лекарство лесно прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната мембрана, употребата на Егилок по време на бременност не е препоръчителна. Предписването на метопролол е оправдано само ако реалната медицинска ефективност на лекарството за майката е значително по-висока от вероятния отрицателен ефект, който заплашва ембриона.

Ако лекуващият лекар все пак е решил да използва Егилок по време на бременност, е необходимо да се следи сърдечното състояние на плода през целия курс на лечение и да не се намалява контролът през следващите два до три дни след раждането. Това е необходимо, за да не се пропусне появата на неприятни и опасни симптоми: аритмия, спадане на кръвното налягане, намалена сърдечна честота, проблеми с дишането, хипогликемия.

Въпреки че клиничните доказателства за незначително проникване на компонентите на Егилок в майчиното мляко са потвърдени, редовното наблюдение на състоянието на новороденото е необходимо по време на терапевтично лечение по време на кърмене, тъй като може да се появи аритмия с намалена сърдечна честота. Поради това е препоръчително да се въздържате от прием на метопролол по време на кърмене или, ако е необходима терапия, да спрете кърменето на бебето.

Противопоказания

Всеки фармакологичен агент е, на първо място, смес от химични съединения, които неизменно засягат не само проблемната област, която представлява интерес, но и цялото тяло като цяло. Следователно, всяко лекарство има свои собствени ограничения за употреба. Съществуват и
противопоказания за употребата на Егилок.

• Свръхчувствителност към метопролол, други компоненти на лекарството или бета-блокери.
• Неуспех на синусовия импулс да премине през синоатриалния преход (синоатриален блок).
• Намалена интензивност или пълно спиране на преминаването на електрически импулси между камерата и предсърдието (атриовентрикуларен блок степен II или III).
• Синусовата брадикардия се причинява от много ниска сърдечна честота, чиито количествени показатели показват по-малко от 50 ритмични контракции в минута.
• Тежък стадий на бронхиална астма.
• Недостатъчност на сърдечния мускул, която е на ниво на нарушаване на нормалното му функциониране.
• Намалена функция на синусовия възел.
• Острата левокамерна недостатъчност с изключителна тежест, развиваща се по време на миокарден инфаркт, е кардиологичен процес, който застрашава живота на пациента.
• Тежка патология на периферното кръвообращение.
• Интравенозно приложение на верапамил, паралелно с въпросното лекарство.
• За пациенти под 18-годишна възраст, поради липса на необходимия обем от достатъчно надеждни клинични резултати.
• Наличието на доброкачествен или злокачествен тумор в надбъбречната тъкан (феохромоцитом), ако един от алфа-блокерите не се прилага едновременно.
• Остър период на миокарден инфаркт, съпроводен с артериална хипертония, при който числата на тонометъра показват стойности под 100 mm Hg, сърдечна честота по-малка от 45 ритмични контракции в минута и интервали на комбинация от ЕКГ признаци с пароксизмална суправентрикуларна тахикардия, по-големи от 240 ms.

Необходимо е повишено внимание при предписване на Егилок, ако има анамнеза за:

• Захарен диабет.
• Бъбречна и/или чернодробна дисфункция.
• Хронична обструктивна белодробна болест.
• Метаболитна ацидоза - понижаване на pH на кръвта поради загуба на бикарбонат или натрупване на киселини.
• Тиреотоксикозата е състояние, свързано с излишък на тиреоидни хормони в организма.
• В случай на алергична предразположеност.
• Миастенията е невромускулно заболяване с характерен хронично рецидивиращ или хронично прогресиращ ход.
• Псориазисът е дерматологично заболяване, което засяга предимно кожата.
• Облитериращо заболяване на периферните съдове.
• По време на бременност или кърмене.
• За възрастни хора.

[ 3 ]

Странични ефекти Egilok

В повечето случаи, прилагането на въпросното лекарство се понася добре от организма, но все пак има възможност за реакция. Страничните ефекти на Егилок се характеризират с леки симптоми и могат да бъдат спрени сами при спиране на приема на лекарството. Проявите, изброени по-долу, се потвърждават от клинични данни по време на терапия с метопролол. Има прецеденти, когато не е могла да се установи пряка връзка между прилагането на лекарството и появата на странични симптоми. Изброените симптоми са разделени на три групи по вероятност за поява: често - повече от десет процента от случаите, умерено - от един до десет процента, рядко - до един процент, включително изолирани случаи.

• Сърдечно-съдов отговор:
  • Чести: сърдечна аритмия с намалена сърдечна честота, проблеми с терморегулацията на долните крайници, повишена интензивност на контракциите на сърдечните мускули, ортостатична хипотония.
  • Умерено: краткотраен пристъп на сърдечна дисфункция, остра левокамерна недостатъчност с изключителна тежест (развиваща се по време на миокарден инфаркт), болест на Ленегре стадий I.
  • Редки: тъканна некроза, патология на проводимостта, сърдечна аритмия.
• Реакция на ЦНС:
  • Умерено: замаяност, понижен общ тонус, главоболие, мускулна слабост, потискане на психическите и двигателните реакции, висока степен на умора.
  • Редки: повишена възбудимост, объркване, депресия, нарушения на съня, сексуална дисфункция, гърчове, проблеми с концентрацията и паметта, кошмари и халюцинации, парестезия и други.
• Реакция на дихателната система:
  • Умерено: бронхоспазъм, задух, възпаление на носната лигавица.
• Дермална реакция:
  • Редки: уртикария, косопад, обрив, сърбеж, прекомерно изпотяване, проява на повишена чувствителност към ултравиолетови лъчи, обостряне на псориазис, хиперемия на кожата, екзантем.
• Стомашно-чревна реакция:
  • Чести: гадене, болка в епигастриума, твърди изпражнения, диария.
  • Редки: повръщателен рефлекс, чернодробна дисфункция, промяна във вкусовите предпочитания, намалено слюноотделяне - сухота в устната лигавица, хипербилирубинемия.
• Други реакции на тялото:
  • Редки: конюнктивит, тромбоцитопения, намалена яснота на зрението, намалена влага в очната мембрана, което води до дразнене на повърхността ѝ, постоянен фонов шум в слуховите органи, артралгия, левкопения, наддаване на тегло, могат да се появят болкови симптоми в ставите и гръбначния стълб.

Ако страничните ефекти на Егилок се проявят в един или повече симптоми и интензивността им се увеличи, приложението на метопролол трябва да се спре и Вашият лекар да бъде уведомен.

[ 4 ]

Свръх доза

Ако пациентът е внимателен и спазва всички изисквания за прием и дозировка, предписани в инструкциите или коригирани от лекуващия лекар, тогава вероятността от получаване на високи дози от лекарството се свежда до минимум. Но ако по някаква причина възникне предозиране, тогава първите му признаци, в зависимост от индивидуалните характеристики на организма на пациента, могат да се появят от момента на приемането му след двадесет минути до два часа.

Предозирането може да се прояви със следните симптоми:

• Тежка синусова брадикардия.
• Гадене, което, ако е тежко, може да доведе до повръщане.
• Замаяност.
• Синкаво обезцветяване на кожата в триъгълника нос – ляв ръб на горната устна – десен ръб на горната устна (цианоза).
• Нарушение на сърдечния ритъм.
• Болки, парене и остри болезнени усещания в областта на сърцето (кардиалгия).
• Артериална хипотония.
• Спазъм на бронхиалната мускулна тъкан.
• Краткотрайна загуба на съзнание.
• Вентрикуларна екстрасистола.
• Кардиогенен шок.
• Кома.
• AV блок, до пълен сърдечен арест.

Ако се появят такива симптоми, е необходимо да се извика линейка и преди пристигането ѝ, стомахът трябва да се промие. Терапията при предозиране с Егилок е симптоматична.

[ 6 ]

Взаимодействия с други лекарства

Доста често може да се наблюдава повишаване или, обратно, потискане на характеристиките на определено лекарство по време на комплексно лечение, чийто протокол се състои от две или повече лекарства. За да се постигне максималната необходима ефективност, е необходимо да се знаят последствията от взаимодействието на Егилок с други лекарства.

Ако на фона на терапия с метопролол се предпише хирургична интервенция с инхалационна анестезия, чийто основен компонент е въглеводородно производно, рискът от блокада на контрактилните способности на миокарда е много висок, а вероятността от артериална хипотония също се увеличава.

Когато Егилок се прилага перорално, а верапамил се прилага интравенозно, тази комбинация от лекарства може да причини AV блок и да доведе до пълен сърдечен арест. Рязко понижение на кръвното налягане може да бъде провокирано от комбинация на въпросното лекарство с лекарство като нифедипин.

Когато МАО-инхибиторите се прилагат едновременно с метопролол, може да се наблюдава значително повишаване на хипотензивните характеристики. За да се избегне това, е необходимо приложението на лекарството да се извършва с интервал от поне две седмици.

В случай на комбинирано приложение на метопролол с етанол се наблюдава повишаване на блокирането на рецепторното възприятие от централната нервна система, рискът от рязък спад на артериалното налягане е висок. При въвеждане на ергоалкалоиди в протокола за лечение с въпросното лекарство се увеличава вероятността от нарушения в кръвния поток на периферната система.

Когато Егилок се прилага едновременно с едно от следните лекарства: естрогени, индометацин, бета-адреналинови стимуланти, теофилин, кокаин, както и други нестероидни противовъзпалителни средства, се наблюдава намаляване на хипотензивните характеристики на първите.

Тандемът от хипогликемични лекарства, включително инсулин, и Егилок увеличава вероятността от хипогликемия. Метопролол с блокери на калциевите канали, диуретици, антихипертензивни лекарства, лекарства, съдържащи нитрати, може да провокира артериална хипотония.

Употребата в комбинация с дилтиазем, резерпин, клонидин, антиаритмични лекарства (амиодарон), гуанфацин, метилдопа провокира интензивно намаляване на сърдечната честота и блокира AV проводимостта.

Лекарства като барбитурати или рифампицин, които са стимулатори на микрозомни чернодробни ензимни производни, активират метаболизма на активното вещество Егилок. Този факт намалява количеството метопролол, постъпващо в серума, което значително намалява терапевтичната ефективност на въпросното лекарство. Инхибиторите или "инхибиторите" на същите тези ензими, като перорални контрацептиви, циметидин, фенотиазин, напротив, провокират повишаване на концентрацията на активния компонент на лекарството Егилок.

Химичните съединения, използвани като контрастни вещества при рентгеново изобразяване, съдържащи йодни йони, увеличават риска от развитие на анафилаксия и поява на системни алергични симптоми.

Клирънсът на лидокаин намалява, докато количественият му компонент в кръвта се увеличава. Такава клинична картина може да се наблюдава в случай на тандемното му приложение с Егилок. Удължаващите свойства на индиректните антикоагуланти се засилват.

По време на терапия с метопролол не трябва да се провеждат алергични тестове с дразнещи алергени. Съществува висок риск от анафилаксия или системна алергия.

Интензивността на характеристиките и продължителността на действието им на недеполяризиращите мускулни релаксанти се увеличава (удължаването им се увеличава).

[ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

Продължителността на ефективното действие на лекарството и поддържането на неговите фармакодинамични характеристики на необходимото терапевтично ниво зависят пряко от това колко внимателно се спазват условията на съхранение на Egilok.

Условията за съхранение на Егилок са стандартни и могат да се прилагат за много други лекарствени продукти.

1. Температурата в помещението, където се съхранява лекарството, трябва да бъде между 15° и 25°C.
2. Лекарството не трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.
3. Лекарството не трябва да се поставя във влажна стая или да се излага на пряка слънчева светлина.

[ 9 ]

Срок на годност

Ако са спазени всички условия за съхранение на лекарствения продукт Егилок, срокът на годност и ефективната употреба се удължават до пет години. Ако условията за съхранение не са спазени, периодът на терапевтични характеристики, необходими за лечение, се намалява значително. След изтичане на крайния срок на годност употребата на лекарството не се препоръчва.