Androcurus

Андрокур (ципротерон) е лекарство, което често се използва в хормоналната терапия, особено в гинекологията и ендокринологията. То е широко известно със своите андроген-блокиращи и антиестрогенни ефекти.

Ципротеронът е андрогенен антагонист, който действа чрез блокиране на андрогенните рецептори и инхибиране на синтеза на тестостерон. Той също така има антиестрогенни свойства чрез блокиране на естрогенните рецептори.

Показания Androcura

Андрокур може да се използва за лечение на хормонални нарушения като хиперандрогенизъм и хормонозависими тумори, както и като компонент на хормонална терапия при транссексуални хора.

Формуляр за освобождаване

Андрокур се предлага в различни форми, включително таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Андрогенно блокиращо действие: Андрокур е андрогенен антагонист и блокира рецепторите за андрогени като тестостерон и дихидротестостерон (ДХТ). Това води до намаляване на ефекта на андрогените върху тъканите, което може да бъде полезно при различни състояния, свързани с излишък на андрогени, като хиперандрогенизъм или хормонозависими тумори.
2. Антиестрогенно действие: В допълнение към блокирането на андрогените, Андрокур има и способността да блокира естрогенните рецептори. Това може да бъде полезно при някои състояния, свързани с излишък на естроген или когато е необходимо да се намалят нивата на естроген в организма.
3. Допълнителни ефекти: В допълнение към хормоналната си активност, Андрокур може да има и антигонадотропен ефект, т.е. може да намали производството на гонадотропни хормони (гонадотропин-освобождаващи хормони) от хипофизната жлеза, което може да доведе до намаляване на гонадната секреция и намаляване на производството на гонадни хормони.
4. Терапевтични ефекти: Всички горепосочени фармакодинамични свойства на Андрокур осигуряват неговата ефективност при лечението на различни състояния като хиперандрогенизъм, синдром на поликистозните яйчници, акне, хормонозависими тумори и при хормонална терапия при транссексуални хора.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Ципротеронът обикновено се абсорбира от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Абсорбцията може да варира и зависи от наличието на храна в стомаха.
2. Метаболизъм: Ципротеронът се метаболизира в черния дроб, предимно чрез хидроксилиране и конюгация. Основният метаболит е 15β-хидроксиципротерон, който също има антиандрогенна активност.
3. Разпределение: Ципротеронът се свързва с плазмените протеини, предимно с албумин. Може също да се натрупа в тъкани с високо съдържание на мазнини, като например мастна тъкан.
4. Екскреция: Ципротерон и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците, както като непроменено лекарство, така и като метаболити. Част от лекарството може да се екскретира и чрез жлъчката през червата.
5. Полуживот: Полуживотът на ципротерон може да варира в зависимост от индивидуалните характеристики и дозата. Обикновено е няколко часа.

Дозиране и администриране

1. Хормонална терапия:

   • За намаляване на нивата на андрогени и лечение на хиперандрогенизъм при жени: Обичайната начална доза е 25-50 mg ципротерон на ден. Дозата може да се увеличи до 100 mg на ден в зависимост от отговора на лечението и поносимостта. Лекарството обикновено се приема през определен период от менструалния цикъл или непрекъснато в комбинация с естрогени.
   • За намалено либидо и андрогенна стимулация при мъжете: Началната доза обикновено е 50-100 mg ципротерон на ден, но може да се увеличи до 200 mg на ден, ако е необходимо.

2. Хормонална терапия в джендър медицината:

   • За андрогенно потискане при транссексуални жени (MtF): Дозировката може да варира в зависимост от индивидуалните нужди, но обикновено е 50-200 mg ципротерон на ден в комбинация с естрогени.
   • За потискане на либидото и андрогенната стимулация при транссексуални мъже (FtM): Дозата обикновено е 100-200 mg ципротерон на ден, но може да се коригира при необходимост.

3. Употреба при лечение на акне: За лечение на акне, дозировката може да варира от 50 до 100 mg Androcur на ден, приемана за определен период от време.

Употреба Androcura по време на бременност

1. Влияние върху развитието на плода:

   • Проучвания върху мишки показват, че употребата на ципротерон ацетат по време на бременност може да забави растежа на плода и да увеличи честотата на вродени аномалии, като цепнато небце и аномалии на пикочните пътища. Това се дължи на антиандрогенните и прогестогенните ефекти на лекарството (Saal, 1978).

2. Тератогенни ефекти:

   • Друго проучване при мишки установи, че ципротерон ацетат, приложен в ранна бременност, може да причини дозозависимо намаляване на теглото на плода и увеличаване на честотата на вродени аномалии като екзенцефалия и сърдечни аномалии (Eibs et al., 1982).

3. Феминизация на мъжките фетуси:

   • Ципротерон ацетатът може да причини феминизация на мъжките фетуси поради антиандрогенните си свойства, което прави употребата му по време на бременност нежелателна (Neumann & Kj, 1975).

4. Употреба по време на бременност:

   • Поради възможни тератогенни ефекти и ефекти върху развитието на плода, ципротерон ацетат не се препоръчва за употреба по време на бременност. Това се подкрепя от данни за способността му да причинява тежки вродени аномалии при животинските плодове (Saal, 1978).

Противопоказания

1. Хормонално-зависими тумори: Андрокур може да стимулира растежа на тумора, така че е противопоказан при наличие или съмнение за хормонално-зависими тумори, като например рак на гърдата или ендометриума.
2. Тромбоемболични усложнения: Приемът на Андрокур може да увеличи риска от тромбоемболични усложнения, така че е противопоказан при пациенти с предразположеност към тромбоза или с анамнеза за тромбофлебит или тромбоемболизъм.
3. Чернодробна недостатъчност: Лекарството се метаболизира в черния дроб, така че употребата му може да бъде противопоказана при тежка чернодробна недостатъчност.
4. Захарен диабет: Приемът на Андрокур може да повлияе на нивата на кръвната захар, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със захарен диабет.
5. Хиперкалиемия: Лекарството може да причини хиперкалиемия (повишени нива на калий в кръвта), така че е противопоказано в случаи на електролитен дисбаланс или прием на други лекарства, които могат да повишат нивата на калий в кръвта.
6. Бременност и кърмене: Лекарството може да има тератогенен ефект върху плода, така че употребата му по време на бременност е противопоказана. Употребата му по време на кърмене също не се препоръчва.
7. Свръхчувствителност към лекарството: Лекарството трябва да се избягва в случай на известна свръхчувствителност към ципротерон или някоя от неговите съставки.

Странични ефекти Androcura

1. Тромбоемболични усложнения: Включват тромбоза и емболия на различни съдове, като венозна тромбоза, белодробна емболия и други тромбоемболични събития. Това е един от най-сериозните странични ефекти на ципротерон.
2. Повишен риск от рак на гърдата: Андрокур може да увеличи риска от развитие на рак на гърдата при жените.
3. Чернодробна дисфункция: Включва повишени чернодробни ензими, хепатит и дори чернодробна недостатъчност.
4. Бъбречно увреждане: Може да се наблюдават повишени нива на креатинин в кръвта и други бъбречни нарушения.
5. Електролитни дисбаланси: Включва хиперкалиемия, хипернатриемия и други електролитни дисбаланси.
6. Намалено либидо и сексуална функция: Мъжете и жените могат да изпитат намалено либидо, еректилна дисфункция, аноргазмия и други сексуални дисфункции.
7. Промени в теглото: Може да се наблюдава покачване или загуба на тегло.
8. Менструални нарушения: Жените могат да изпитват менструални нарушения, включително аменорея и необичайно кървене.
9. Нарушения на настроението: Включват депресия, тревожност, промени в настроението и други психични разстройства.
10. Нарушения на съня: Може да се появи безсъние и други нарушения на съня.

Свръх доза

1. Сънливост или чувство на слабост.
2. Замаяност или загуба на съзнание.
3. Нарушения на сърдечния ритъм, включително учестен или бавен сърдечен ритъм.
4. Храносмилателни разстройства като гадене, повръщане, диария или коремна болка.
5. Хиперкалиемия (високи нива на калий в кръвта).
6. Други нежелани реакции, свързани с лекарството.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антикоагуланти: Андрокур може да усили ефектите на антикоагуланти като варфарин, което може да доведе до повишен риск от кървене. При едновременно приложение е необходимо внимателно проследяване на протромбиновото време (PT) и международното нормализирано съотношение (INR).
2. Лекарства с хиперкалиемичен ефект: Едновременната употреба на Андрокур с лекарства, които могат да повишат нивото на калий в кръвта (например калий-съхраняващи диуретици или инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим), може да доведе до развитие на хиперкалиемия.
3. Лекарства, метаболизирани от цитохром P450: Андрокур може да промени активността на ензимите цитохром P450 в черния дроб, което може да повлияе на метаболизма на много други лекарства, като циклоспорин, теофилин, такролимус и други.
4. Лекарства, които повлияват кардиотоксичността: Едновременната употреба на Андрокур с лекарства, които могат да усилят кардиотоксичността (напр. аминогликозидни антибиотици или антиаритмични лекарства), може да увеличи риска от сърдечни усложнения.
5. Лекарства, повлияващи чернодробната функция: Андрокур може да взаимодейства с други лекарства, които също повлияват чернодробната функция, което може да доведе до повишена хепатотоксичност.