Anafranil

Анафранил е търговско наименование на лекарство, чиято активна съставка е кломипрамин. Кломипрамин принадлежи към класа на трицикличните антидепресанти (ТЦА) и се използва за лечение на различни психични и неврологични състояния.

Кломипраминът инхибира обратното захващане на серотонин и норепинефрин в невроните на централната нервна система, което повишава концентрацията на тези невротрансмитери в синаптичната цепнатина и усилва тяхното действие. Той има също антихолинергични, антихистаминови и седативни ефекти.

Показания Anafranil

1. Депресия: Анафранил може да се използва за лечение на различни форми на депресия, включително голямо депресивно разстройство (ГДР).
2. Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР): Това лекарство се използва широко за лечение на ОКР, сериозно психично състояние, характеризиращо се с натрапчиви мисли (обсесии) и компулсивни действия (компулсии).
3. Панически атаки: Анафранил може да се използва за лечение на паническо разстройство със или без агорафобия.
4. Тревожни разстройства: Може да се използва и за лечение на различни тревожни разстройства.
5. Естествена енуреза (нощно напикаване): При деца и юноши Анафранил може да се използва за лечение на нощно напикаване.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Това е най-често срещаната форма на освобождаване и се приема перорално (през устата). Таблетките могат да се предлагат в различни дози.

Фармакодинамика

1. Блокиране на обратното захващане на невротрансмитери: Кломипраминът предотвратява обратното захващане на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин в синаптичните цепки. Това води до повишени нива на тези невротрансмитери в мозъка, което може да подобри настроението и да намали симптомите на депресия.
2. Блокиране на адренергичните рецептори: Кломипраминът също има антагонистична активност спрямо адренергичните рецептори, което може да осигури допълнителни антидепресантни ефекти.
3. Блокиране на серотониновите рецептори: Някои проучвания показват, че кломипрамин може да действа и върху серотониновите рецептори, въпреки че механизмът на това действие не е напълно изяснен.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: След перорално приложение, кломипрамин се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Абсорбцията обаче може да бъде променена от индивидуални фактори, като например наличието на храна в стомаха.
2. Метаболизъм: Кломипрамин се метаболизира в черния дроб от цитохром P450, главно чрез деметилиране и хидроксилиране. Получените метаболити имат по-ниска активност от самия кломипрамин.
3. Бионаличност: Пероралната бионаличност на кломипрамин е приблизително 50-60%, поради екстензивен метаболизъм при първо преминаване през черния дроб.
4. Разпределение: Кломипрамин се свързва във висока степен с плазмените протеини (приблизително 97-98%). Той има голям обем на разпределение, което означава, че може да се разпредели широко в тялото.
5. Екскреция: Кломипрамин и неговите метаболити се екскретират предимно през бъбреците като конюгати и неметаболизирани форми. Полуживотът му е приблизително 19-37 часа.
6. Метаболити: Основните метаболити на кломипрамин са десметилкломипрамин (норкломипрамин) и хидроксикломипрамин. Те също имат антидепресантна активност, макар и в по-малка степен от самия кломипрамин.

Дозиране и администриране

1. Начална доза: Обичайната начална доза за възрастни е 25 mg 1-3 пъти дневно. Тази доза може постепенно да се увеличава под лекарско наблюдение.
2. Поддържаща доза: Обичайната поддържаща доза за възрастни е 50-100 mg на ден, разделена на няколко приема.
3. Максимална доза: Максималната препоръчителна дневна доза за възрастни обикновено не е повече от 250 mg, но в някои случаи може да достигне 300 mg на ден.
4. Дозировка за деца: Дозировката за деца обикновено е по-ниска и трябва да се предписва индивидуално в зависимост от възрастта и теглото на детето.
5. Продължителност на курса: Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря и може да бъде дълга, включително няколко месеца или дори години, в зависимост от това колко добре пациентът реагира на лечението.

Лекарството трябва да се приема перорално, за предпочитане с храна или веднага след хранене, за да се намали евентуалното дразнене на стомашната лигавица. За да се избегне пропускане на дози, лекарството трябва да се приема по едно и също време всеки ден.

Употреба Anafranil по време на бременност

1. Неонатални ефекти:

   • Лечението на бременни жени с кломипрамин може да причини неонатални проблеми. Описани са няколко случая, при които новородени, чиито майки са приемали кломипрамин по време на бременност, са имали симптоми като респираторен дистрес, раздразнителност и тремор (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Токсични ефекти:

   • Проучвания показват, че кломипрамин може да причини токсични ефекти при новородени, включително намален мускулен тонус, затруднено дишане и сънливост. Тези ефекти могат да бъдат свързани с плазмените концентрации на лекарството при новородени (Schimmell et al., 1991).

3. Рискове от вродени аномалии:

   • Съществува повишен риск от вродени малформации при употреба на кломипрамин през периода на органогенезата (първи триместър на бременността). Този риск е подобен на този, свързан с други трициклични антидепресанти и инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRIs) (Tango et al., 2006).

Противопоказания

1. Индивидуална непоносимост: Пациенти с известна алергия към кломипрамин или други компоненти на лекарството не трябва да го използват.
2. Употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори): Анафранил е противопоказан в комбинация с инхибитори на моноаминооксидазата и в продължение на 14 дни след спиране на употребата им, тъй като може да доведе до сериозни странични ефекти като серотонинов синдром.
3. Остър миокарден инфаркт: Лекарството трябва да се използва с повишено внимание или да се избягва напълно в острата фаза на миокардния инфаркт.
4. Остра алкохолна интоксикация: Употребата може да е нежелателна при остра алкохолна интоксикация поради възможността за засилване на седативния ефект.
5. Високо кръвно налягане: Кломипрамин може да повиши кръвното налягане и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хипертония.
6. Затвореноъгълна глаукома: Лекарството е противопоказано при затвореноъгълна глаукома поради риск от повишено вътреочно налягане.
7. Други състояния: Избягвайте употребата при пациенти с активна епилепсия или в случаи на остра възбуда или агресия.

Странични ефекти Anafranil

1. Сънливост и умора: Това са едни от най-честите странични ефекти на трицикличните антидепресанти, включително Анафранил.
2. Сухота в устата: Повишената секреция на антимукозна течност може да причини сухота в устата.
3. Запек или проблеми с уринирането: Кломипрамин може да намали движението на червата и да повиши тонуса на пикочния мехур.
4. Повишаване или понижаване на кръвното налягане: Някои пациенти могат да развият хипертония, докато други могат да развият хипотония.
5. Загуба на апетит или покачване на тегло: Анафранил може да причини както загуба на апетит, така и покачване на тегло при различни пациенти.
6. Намалено либидо и сексуална дисфункция: Това може да включва както намалено сексуално желание, така и проблеми с ерекцията или оргазма.
7. Тремор, замаяност и главоболие: Тези симптоми могат да се появят в началото на лечението и обикновено намаляват с увеличаване на дозата.
8. Сухота в очите: Някои пациенти може да изпитат повишена сухота в очите.
9. Психомоторно забавяне: Това състояние се характеризира със забавено мислене и движения.
10. Психиатрични реакции: Включват тревожност, безпокойство, безсъние, възбуда, агресия или възможност за влошаване на депресивните симптоми.

Свръх доза

1. Сърдечни аритмии, включително тахикардия (учестен пулс) или аритмии като предсърдно мъждене или камерно мъждене.
2. Значително понижаване на кръвното налягане.
3. Белодробен оток.
4. Замаяност и сънливост.
5. Загуба на съзнание.
6. Крампи.
7. Повишено вътреочно налягане.
8. Остра умствена дейност, включително агресия или възбуда.
9. Затруднено дишане.

Взаимодействия с други лекарства

1. Моноаминооксидазни инхибитори (МАО-инхибитори): Едновременната употреба на кломипрамин с МАО-инхибитори може да доведе до сериозни странични ефекти като хипертония (високо кръвно налягане) и серотонинов синдром. Преди да започнете лечение с кломипрамин, трябва да спрете приема на МАО-инхибитора и да изчакате периода от време, посочен в инструкциите за лекарството, преди да започнете лечение с кломипрамин.
2. Алкохол и хапчета за сън: Кломипраминът засилва депресивните ефекти на алкохола и други лекарства, които потискат централната нервна система (като хапчета за сън), което може да доведе до сънливост и засилване на страничните ефекти.
3. Антихолинергични лекарства: Кломипраминът усилва антихолинергичните ефекти на други лекарства, като антихистамини, антидепресанти и други антидепресанти, което може да доведе до повишена сухота в устата, запек, задържане на урина и други нежелани реакции.
4. Симпатикомиметици: Кломипрамин може да усили ефектите на симпатикомиметици като епинефрин и норепинефрин, което може да доведе до повишаване на кръвното налягане.
5. Антиаритмични лекарства: Кломипрамин може да промени електрокардиографските параметри, което може да доведе до сериозни аритмии, когато се приема едновременно с антиаритмични лекарства.